· декомпенсацияланган юрак етишмовчилиги;
· аорто-коронар шунтлашдан операциясидан кейинги эрта давр;
· бронхиал астма, қайталанувчи бурун ва бурун ёндош бўшлиқлари полипози ва ацетилсалицил кислотаси ёки бошқа НЯҚП ларни тўлиқ ёки тўлиқ бўлмаган бирга кечиши; меъда ва ўн икки бармоқ ичак яра касаллигини зўрайиши; меъда-ичакдан фаол қон кетиши;
· ичакнинг яллиғланиш касалликлари (зўрайиш босқичидаги ярали колит, Крон касаллиги);
· цереброваскуляр қон кетишлар ёки бошқа қон кетишлар;
· гемофилия ва қон ивишининг бошқа бузилишлари;
· яққол жигар етишмовчилиги ёки жигарнинг фаол касаллиги;
· сурункали буйрак етишмовчилиги (гемодиализда бўлмаган беморларда (креатинин клиренси минутига 30 мл дан кам)); буйракнинг авж олувчи касаллиги, шу жумладан тасдиқланган гиперкалиемия;
· 18 ёшгача бўлган болалар;
· ҳомиладорлик; эмизиш даврида қўллаш мумкин эмас.
Таъсир механизми яллиғланиш соҳасида простангландинлар биосинтезида иштирок этувчи иккинчи тип циклооксигеназа (ЦОГ-2) нинг ферментатив фаоллигини танлаб тормозлаш оқибатида простагландинлар синтезини ингибиция қилиниши билан боғлиқ. Юқори дозаларда буюрилганда, узоқ вақт қўлланилганда ва организмнинг шахсий хусусиятларида ЦОГ-2 га нисбатан танловчанлик пасаяди. Меъда-ичак йўллари (МИЙ) шиллиқ қаватини ҳимоя қилувчи ва буйракларда қон айланишини бошқаришда иштирок этувчи простагландинлар синтезида иштирок этувчи биринчи тип циклооксигеназа (ЦОГ-1) га камроқ даражада таъсир кўрсатади. Кўрсатилган ЦОГ-2 фаоллигини танлаб сусайтириш туфайли, препарат МИЙ ни эрозив-ярали шикастланишларини камроқ чақиради.
Асосий метаболити, 5’-карбоксимелоксикам (дозанинг 60%) оралиқ метаболит 5’-гидроксиметилмелоксикамни оксидланиши йўли билан ҳосил бўлади, у ҳам, лекин камроқ даражада (дозанинг 9%) чиқарилади. In vitro шароитда ўтказилган тадқиқотлар ушбу метаболик айланишда CYP2С9 изоферменти асосий ролни ўйнайди, CYP3А4 изоферменти қўшимча аҳамиятга эга. Препарат дозасининг мувофиқ равишда 16% ва 4% ни ташкил этувчи иккита метаболитларини ҳосил бўлишида пероксидаза иштирок этади.
Плазмадаги клиренси минутига 8 мл ни ташкил этади. Кекса ёшдаги одамларда препаратнинг клиренси камаяди. Тақсимланиш ҳажми паст ва ўртача 11 л ни ташкил қилади. Ўртача даражадаги жигар ёки буйрак етишмовчилиги мелоксикамнинг фармакокинетикасига сезиларли даражада таъсир кўрсатмайди.
Ахлат ва сийдик билан тенг пропорцияда, асосан метаболитлари кўринишида чиқарилади. Ичак орқали ўзгармаган кўринишда суткалик дозанинг 5% дан камроғи, сийдикда препарат ўзгармаган кўринишда фақат жуда кам миқдорда аниқланади.
ARTROZAN inyeksiya uchun eritma 2,5ml 6mg/ml N10
Meloksikam
Meloksikam
Meloksikam
Meloksikam
Meloksikam
Meloksikam
Meloksikam
