ФЛУСТИН tabletkalar

Tarkibi

Bir tabletkada quyidagilarni saqlaydi:
faol modda: bilastin 20 mg;
yordamchi moddalar: mikrokristall sellyuloza, natriy
kraxmal glikolyati, kolloidli kremniy dioksidi, magniy
stearati. 

Farmakodinamikasi

Bilastin - bu periferik H1-retseptorlari bilan tanlab
bog‘lanadigan va muskarinli retseptorlar bilan
bog‘lanmaydigan, sedativ samarani chaqirmaydigan, uzoq
ta'sir etadigan antigistamin vosita.
Bilastin bir martalik qo‘llanilishi hollarida 24 soat
davomida gistamin tomonidan chaqiriluvchi puffakchali va
eritemali teri reaktsiyalarni susaytiradi.
Allergik rinokon'yunktivit (mavsumiy va yillik) mavjud
bo‘lgan kattalar va o‘smirlar ishtirok etgan klinik
tadqiqotlarda 14-28 kun davomida sutkada 1 marta 20 mg
dozada bilastinni qo‘llash fonida aksirish, burundan
ajratmalar, burundagi qichishish, burun bitishi, ko‘zlarni
qichishishi, yosh oqishi va ko‘zlarni qizarishi kabi kasalliklar
simptomlarini zaiflashishi qayd etilgan. Bilastinni
davolaydigan samarasi 24 soat davomida saqlanib qolgan.
Surunkali idiopatik eshakemi mavjud bo‘lgan patsiyentlar
ishtirok etgan ikkita klinik tadqiqotlarda, 28 kun davomida
sutkada 1 marta 20 mg dozada bilastinni qo‘llash fonida
qichishishni yengillashishi va qavariqlarning miqdori va
o‘lchami kamayishi qayd qilingan; bundan tashqari, eshak yemi
bilan bog‘liq kamroq noqulaylikni his etganlar.
Patsiyentlarda uyqu va ahvolining yaxshilanishi kuzatilgan.
Bilastinni klinik tadqiqotlarida na QTc ning oralig‘ini
klinik ahamiyatli uzayishi, na yurak-qon tomir tizimi
tomonidan boshqa buzilishlar, hattoki uning sutkada 200 mg
dozada 7 kun davomida 9 ta sub'ektda (klinik dozadan
10 marta yuqori) qo‘llanilish holatida va uni ketokonazol
(24 ta sub'ekt) va eritromitsin (24 ta sub'ekt) kabi
P-glikoprotein ingibitorlari bilan bir vaqtda qo‘llashdagi
hollari kuzatilmagan. Bundan tashqari, QT oralig‘iga
preparatni ta'siri 30 ta ko‘ngilliklarda batafsil
o‘rganilgan tadqiqotlar o‘tkazilgan.
Sutkada 1 marta 20 mg tavsiya qilinadigan dozada bilastin
qo‘llanilgan nazorat qilinuvchi klinik tadqiqotlarda, MNT ga
nisbatan bilastin va platseboning xavfsizlik profili
o‘xshash bo‘lgan; bundan tashqari bilastinni qo‘llash fonida
uyquchanlikni paydo bo‘lish tez-tezligi platsebo qo‘llanilishi
fonida bundaydan farq qilmagan. Sutkada 1 marta 40 mg gacha
dozalarda qo‘llanilgan bilastin klinik tadqiqotlarida,
psixomotor funktsiyasiga va avtomobilni boshqarish
qobiliyatiga (haydashning standart sinovida) ta'sir
ko‘rsatmagan.
II- va III-faza tadqiqotlari tarkibiga kiritilgan keksa
yoshdagi patsiyentlarda (≥65 yosh), preparatning samaradorligi
va xavfsizligi ancha yosh patsiyentlardagi kabidan farq
qilmagan. Keksa yoshdagi patsiyentlarni 146 tasida o‘tkazilgan
qayd qilishdan keyingi tadqiqotlar katta guruhlarni boshqa
a'zolari bilan taqqoslash bo‘yicha ularda xavfsizlik
profilida farqlarni aniqlamadi.
Pediatrik profildagi patsiyentlar
O‘smirlar (12-17 yosh) klinik ishlov berish dasturiga
kiritilganlar. Klinik tadqiqotlar vaqtida 128 ta o‘smir
bilastinni qabul qilganlar (allergik rinokon'yunktivitni
ikkilamchi ojiz tadqiqotlarida 81 ta). Boshqa 116 ta o‘smirlar
qiyoslashni faol preparatlarini yoki platsebo qabul qilgan
guruhlarga randomizatsiya qilingan. Kattalar va o‘smirlar
orasidagi samaradorlik va xavfsizlik farqlanishi
kuzatilmagan.
Yevropa tibbiyot agentligi allergik rinokon'yunktivitni va
eshak yemini davolashda pediatrik profildagi bitta guruh
ostida Flustin preparati tadqiqoti natijalarini taqdim
qilish majburiyatini keyinga surdi (pediatriyada qo‘llash
haqidagi ma'lumotlarni “Qo‘llash usuli va dozalar”
bo‘limida qarang).

Farmakologik ta'sir

So‘rilishi
Bilastin ichga qabul qilingandan keyin tez so‘riladi,
plazmadagi maksimal kontsentratsiyaga erishish vaqti
tahminan 1,3 soat ni tashkil etadi. Preparatning organizmda
jamlanib qolishi aniqlanmagan. Bilastin ichga qabul
qilinganda uning biokiraolishligining o‘rtacha qiymati
61% ni tashkil etadi.
Taqsimlanishi
Bilastin P-glikoproteinni (“Dorilarning o‘zaro ta'siri va
o‘zaro ta'sirlarning boshqa turlari” bo‘limiga (Ketokonazol,
eritromitsin bilan o‘zaro ta'sir va diltiazem bilan o‘zaro
ta'sirga) qarang) va OATR ni (“Dorilarning o‘zaro ta'siri
va o‘zaro ta'sirlarning boshqa turlari” bo‘limiga
(Greypfrut sharbati bilan o‘zaro ta'siriga) qarang)
substrati hisoblanishini in vitro va in vivo tadqiqotlari
ko‘rsatdi. Ehtimol, bilastin SBRRO tashuvchini yoki OCT2,
OAT1 va OAT3 buyrak tashuvchilarini substrati
hisoblanmaydi. in vitro tadqiqotlarining natijalariga
asosan tizimli aylanishda quyidagi tashuvchilarni
ingibitsiyasi kutilmaydi: P-glikoprotein, MRP2, SBRRO,
BSEP, OATP1B1, OATP1B3, OATP2B1, OAT1, OAT3, OCT1,
OCT2, va NTCP, P-glikoprotein, OATP2B1 va OCT1 larni
atigi yengil ingibitsiyasi qayd qilinganligi sababli, buning
ustiga, plazmada hisoblanuvchi klinik Cmax dan baholashga
muvofiq, IC50 ≥ 300 mkM, ancha yuqori bo‘lgan, va, natijada,
bu o‘zaro ta'sirlarning turlari klinik ahamiyatga ega emas.
Ushbu natijalarga asoslanib, biroq, ichakning shilliq
qavatida mavjud bo‘lgan transportchilarni, masalan,
P-glikoprotein, bilastin bilan ingibitsiyasini istisno
qilib bo‘lmaydi.
Davolash dozalarda qo‘llanilgandan keyin bilastin 84-90% ga
plazma oqsillari bilan bog‘langan bo‘lib qoladi.
Biotransformatsiyasi
in vitro tadqiqotlarida bilastinda P450 sitoxrom
izofermentining faolligini indutsiyalash yoki susaytirish
qobiliyati aniqlanmagan.
Chiqarilishi
Sog‘lom katta ko‘ngillilarda o‘tkazilgan vazn muvozanatini
tadqiqotlarini ma'lumotlari bo‘yicha, 20 mg dozada
14C-bilastin bir martalik qo‘llanilgandan keyin yuborilgan
preparatning deyarli 95% bilastinni o‘zgarmagan ko‘rinishida
siydikda (28,3%) va axlatda (66,5%) aniqlangan, bundan odam
organizmida bilastin axamiyatsiz metabolizmga uchraydi
degan xulosa qilish mumkin. Sog‘lom ko‘ngillilarda
bilastinning yarim chiqarilish davri o‘rtacha 14,5 soatni
tashkil etadi.
Chiziqlilik
Tadqiqot qilingan dozalashlarning oralig‘ida (5 dan 220 mg
gacha) bilastin chiziqli farmakokinetikani namoyish etadi,
vaholanki alohida shaxslarda o‘zgarishlar unchalik katta
emas.
Buyraklar funktsiyasini buzilishi
Buyrak yetishmovchiligi mavjud bo‘lgan patsiyentlarda o‘tkazilgan
tadqiqotlarda, buyraklar funktsiyasi normal bo‘lgan
patsiyentlarda (KFT > 80 ml/min/1,73 m2
) o‘rtacha PFQ0-∞ (±o‘r.og‘ish)
737,4 (±260,8) ng∙soat/ml ni tashkil qilishi, yengil darajadagi
og‘irlikdagi buyrak yetishmovchiligi mavjud bo‘lgan patsiyentlarda
(KFT = 50-80 ml/min/1,73 m2
) 967,4 (±140,2) ng∙soat/ml ni, o‘rtacha
darajadagi og‘irlikdagi yetishmovchilik bo‘lgan patsiyentlarda
(KFT = 30-<50 ml/min/1,73 m2
) — 1384,2 (±263,23) ng∙soat/ml ni
tashkil qilishi, og‘ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan
patsiyentlarda esa (SKF <30 ml/min/1,73 m2
) — 1708,5 (±699,0)
ng∙soat/ml ni tashkil qilishi ko‘rsatib berilgan. Buyraklar funktsiyasi normal bo‘lgan patsiyentlarda bilastinni yarim
chiqarilishning o‘rtacha (±ChB) davri 9,3 soat (±2,8) ni, yengil
darajadagi og‘irlikdagi buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan
patsiyentlarda – 15,1 soat (± 7,7) ni, o‘rtacha darajadagi
og‘irlikdagi buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda –
10,5 soat (± 2,3), og‘ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan
patsiyentlarda esa – 18,4 soat (± 11,4) ni tashkil qilgan. Deyarli
barcha patsiyentlarda bilastinni qabul qilgandan 48-72 soatdan
keyin siydikda aniqlanmagan. Farmakokinetikaning shunday
o‘zgarishlari klinik ahamiyatga ega bo‘lmasligi va bilastinning
qo‘llanilish xavfsizligiga ta'sir qilmasligi kerak, modomiki
buyraklar buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda
plazmadagi uning jamlanishlarini ko‘rsatkichlari xavfsiz
oraliqda qoladi.
Jigar funktsiyasining buzilishi
Jigar yetishmovchiligi mavjud bo‘lgan patsiyentlar uchun
farmakokinetik ma'lumotlar yo‘q. Odam organizmida
bilastin metabolizmga uchramaydi. Bilastin asosan
buyraklar orqali chiqarilishi buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan
patsiyentlar ishtirok etgan tadqiqotlardan ko‘rinib turibdi;
safro bilan u, chamasi, atiga ahamiyatsiz darajada
chiqariladi. Bilastin farmakokinetikasiga jigar
funktsiyasini buzilishining klinik ahamiyatli ta'siri
ehtimoldan uzoqligini ifoda etadi.
Keksa yoshdagi patsiyentlar:
65 yoshdan katta shaxslarda farmakokinetika bo‘yicha
ma'lumotlar chegaralangan. 65 yoshdan katta keksa patsiyentlarda
va 18-35 yoshdagi katta yoshdagi patsiyentlarda bilastinni
farmakokinetikasi parametrlarining statistik ahamiyatli
farqlanishlari yo‘q.
Pediatrik profildagi patsiyentlar
O‘smirlarda (12-17 yosh) farmakokinetika bo‘yicha ma'lumotlar
yo‘q, chunki ushbu mahsulot uchun kattalardan olingan
ma'lumotlar ekstrapolyatsiyasi o‘rinli hisoblanadi.

Homiladorlik va laktatsiya davrida

Homiladorlik Bilastinni homilador ayollarda qo‘llash bo‘yicha ma'lumotlar chegaralangan yoki mavjud emas. Hayvonlardagi tadqiqotlarda reproduktiv faoliyat, tug‘ish yoki postnatal rivojlanishga preparatning zararli ta'siri (to‘g‘ri yoki bilvosita) qayd qilinmagan (“Xavfsizlik bo‘yicha klinikagacha ma'lumotlar” bo‘limiga qarang). Ehtiyotkorlik chorasi sifatida homiladorlik vaqtida Flustin preparatini qo‘llashdan saqlanish tavsiya qilinadi. Laktatsiya davri Bilastinning odam sutiga ekskretsiyasi o‘rganilmagan. Farmakokinetika tasarrufida bo‘lgan ma'lumotlar, hayvonlarda bilastin sut bilan chiqarilishini ko‘rsatib bergan (“Xavfsizlik bo‘yicha klinikagacha ma'lumotlar” bo‘limiga qarang). Flustin preparati bilan davolashni to‘xtatish/davolashdan saqlanish haqidagi qarorni bola uchun emizishdan foyda va ona uchun bilastin bilan davolashdan foydani hisobga olish bilan qabul qilish kerak. Fertillik Klinik ma'lumotlar chegaralangan yoki umuman yo‘q. Kalamushlardagi tadqiqotlarda preparatning fertillikka salbiy ta'siri aniqlanmagan (“Klinik qo‘llashgacha bo‘lgan xavfsizlik bo‘yicha ma'lumotlar” bo‘limiga qarang)

Asosiy ma'lumotlar

• Kategoriya
  Antiallergik dorilar