- қоринчалар пароксизмал тахикардия хуружларини йўқотиш;
- коринчалар қисқаришини юқори тез-тезлиги (қоринча устки пароксизмал тахикардияни йўқотиш, айниқса, Вольф-Паркинсон-Уайт (WPW) синдроми фонидаги);
- пароксизмал йўқолиши ва бўлмачаларнинг хилпилловчи аритмияси (бўлмачалар фибрилляцияси) ва липиллашини чидамли шаклларини йўқотиш;
- дефибрилляцияга резистент коринча фибрилляцияси томонидан чақирилган юракни тўхтатишда кардиореанимацияда қўлланилади.
- СССУ (синусли брадикардия, синоартериал блокада) ритмини, суъний маромни юргизувчиси (кардиостимулятор) йўқлигида (синус тугунини “тўхташи” хавф);
- II ва III даражали AV-блокада доимий ритмини суъний юргизувчиси (кардиостимулятор) бўлмаганда;
- коринча ички ўтказувчанлиги бузилиши (икки- ва уч тутамли блокада) доимий ритмни суъний маромни юргизувчиси (кардиостимулятор) бўлмаганда. Ўтказувчанликни бундай бузилишларда амиодарон препаратини вена ичига фақат махсус бўлимларда ёпиқ ритмни вақтинчалик юргизувчиси (кардиостимулятор) остида кўллаш мумкин.
- гипокалемия, гипомагнемия;
- яққол артериал гипотензия, коллапс, кардиоген шок;
- қалқонсимон бези дисфункцияси (гипотиреоз, гипертиреоз);
- QT интервалиии узайиши туғма ёки орттирилган;
- QT интервалиии узайишини ва тахикардияни, ривожланишини чақириш, қорнинча пируэт тахикардиясини пароксизмал препаратлар билан бирга қўлланганда қўшиб қобилиятига эга: I А синфи антиаритмик препаратлари (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид); III синф антиаритмик воситалари (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилати); соталол; бошка (антиаритмик бўлмаган) препаратлар, булар бепридил; ванкамицин; айрим фентиазин нейролептиклари (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуперазии, флуфеназин), бензамидлар (амисульпирид, сультоприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофенонлар (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; цизаприд; трициклик антидпресантлар; макролидлар гуруҳи антибиотиклар (хусусан эритромицин вена ичига юборилганда, спирамицин); азолалар; безгакка қарши препаратлар (хинидин, хлорохин, мефлохин, галофантрин); парентерал юборилганда пентамидин; дифеманил метилсульфати; мизоластин; астемизол, терфенадин; фторхиналонлар;
- ҳомиладорлик;
- эмизикли даври;
- 18 ёшгача бўлган болаларда (самарадорлиги ва хавфсизлиги аникданмаган) кўллаш мумкин эмас.
Артериал гипотонияда, оғир нафас егишмовчилигида, кардиомиопатияда ёки юрак етишмовчилигида вена ичига-оқим билан юбориш мумкин эмас (бу холатларни оғирлашиши мумкин).
Юқорида санаб ўтилган кўллаш мумкин бўлмаган холатлар дифибрилляцияга резистент қоринчалар фибриляцияси чакирган юракни тўхташида, кардиореанимациями ўтказишда амиодарон препаратини қўллашга таалуққли эмас.
Антиаритмик таъсиридан ташқари препарат антиангинал, коронар томирларни кенгайтирувчи, альфа- ва бета-адреноблокловчи самараларга ҳам эга.
Антиаритмик таъсири:
- кардиомицитларни асосан калий каналларида (Вильямс таснифи буйича III синф антиаритмик самара) ион оқимларини блоклаш ҳисобига 3 фаза давомийлигини таъсир потенциали давомийлигини оширади;
- ЮҚТТ камайишига олиб келувчи синус тугуни автоматизмини камайиради;
- альфа- ва бета-адренорецепторларни рақобатсиз блокадаси;
- тахикардияда кўпроқ ифодаланувчи синоартериал, бўлмача ва AV- ўтказувчанлигини секинлашиши;
- қоринчалар ўтказувчанлигининг ўзгариши йўқлиги;
- юракнинг чап бўлмача ва қоринча миокардининг рефрактер даврини ошиши ва қўзғалувчанлигини камайиши, шунингдек AV-тугунининг рефрактер даврини ошиши;
- AV-ўтказувчанлигини кўшимча тутамларида ўтказувчанликни секинлашиши ва рефрактер даврини давомийлигини ошиши.
Бошка самаралари:
- УПТҚ ва ЮҚТТ ни ўртача пасайиши ҳисобига, миокардни кислород истеъмол килишини пасайиши, шунингдек бета-адренобловчи таъсири хисобига миокарднинг қисқарувчанлигини камайиши;
- коронар артериялар силлик мушакларига бевосита таъсири ҳисобига, коронар қон оқишини ошиши;
- аортада босимини пасайиши ва УПТҚ, ни пасайиши ҳисобига миокарднинг қисқарувчанлиги бироз камайишига қарамасдан, юракдан қон отилиб чиқиш кўрсаткичини сақланиши;
- тиреоид гормонларнинг алмашинувига таъсири: Т3 ни ва Т4 га айланишини ингибирланиши (тироксин-5-дейодизиназани блокадаси) ва тиреоид гормонларни миокардга рағбатлантирувчи таъсирини сусайишига олиб келувчи гормонларни кардиоцитлар ва гепатоцитлар томонидан қамраб олиниши;
- дефибрилляцияга резистент бўлган қорирнча фибриляцияси томонидан чақирилган юракни тўхташида, юрак фаолиятини тикланиши.
Амиодарон препарати вена ичига юборилганда унинг фаоллиги максимум 15 минут ўтгач юборилгандан кейин тахминан 4 соат ўтгач йўқолади.
Амиодаронни вена ичига юборилгандан кейин унинг қондаги концентрацияси, препаратни тўқимага кириши туфайли тезда пасаяди. Такрорий инъекциялар килинмаса амодарон секин-аста чиқарилади. Уни яна қайта вена ичига юбориш ёки препарат ичга буюрилса, амиодарон тўқималарда тўпланади.
Тақсимланиши
Плазмадаги оқсиллари билан боғланиши 95% (альбумин билан - 62%, бета-липопротеин билан - 33,5%) ташкил килади. Амиодаронда катта Vd га эга ва деярли барча тўқималарда, айниқса ёғ тўқимасида ва ундан ташқари жигарда, ўпкада, талокда ва шох пардада тўпланиши мумкин.
Метаболизми
Амиодарон жигарда CYP3A4 ва CYP2C8 изоферментлари ёрдамида метаболимга учрайди. Унинг асосий метабоити - фармакологик фаол - дезэтиламиодарон бўлиб, асосий бирикманинг аитиаритмик самарасини кучайтириши мумкин. Амиодарон ва унинг фаол дезэтиламиодарон метаболити in vitro CYP2C9, CYP2C19, CYP2D19, CYP2D6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6 ва CYP2C8 изоферментларни ингибирлаш қобилиятига эга. Амиодарон ва дезэтиламиодарон шунингдек айрим P-gp ва органик катионларни ташувчи (ПОК2) каби транспертерларни ингибирлаш қобилиятини намойиш этган.
In vivo CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 изоферментларининг субстратлари амиодаронни билан ўзаро таъсири кузатилган.
Чиқарилиши
Асосан сафро ва ахлат билан ичак орқали чиқарилади. Амиодаронни чиқарилиши жуда секин. Амиодарон ва унинг метабоитлари кон плазмасида даволаш тўхтатилгандан сўнг 9 ой давомда аниқланади. Амиодарон ва унинг метаболитлари диализга учрамайди.
Препаратни ҳомиланинг қалқонсимон безига таъсири туфайли, хомиладорлик даврида амиодаронни, алохида истисно холларидан ташқари унда кутиладиган фойда хавфдан устун бўлганда (юрак ритмини ҳаёт учун хавфли бўлган қоринчали бузилишларида) қўллаш мумкин эмас.
Эмизиш даврида.
Амиодарон ахамиятли миқдорда кўкрак сутига ажралади, шунинг учун уни эмизикли даврида кўллаш мумкин эмас (шунинг учун препаратни шу даврида бекор қилиш ёки эмизишни тўхтатиш лозим).
Amiodaron
AMIODARON inyeksiya uchun eritma 3ml 150mg/3ml N10
Amiodaron
