При бронхиальной астме в дополнение к терапии ГКС:
— для регулярной поддерживающей терапии;
— для купирования приступов бронхоспазма;
— для профилактики приступов, вызванных физической нагрузкой.
При хронической обструктивной болезни легких для профилактики и лечения бронхообструктивных симптомов.
— детский возраст до 6 лет;
— повышенная чувствительность к формотеролу или лактозе.
C осторожностью следует назначать препарат пациентам с тиреотоксикозом, феохромоцитомой, сахарным диабетом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, идиопатическим субаортальным стенозом, тяжелой артериальной гипертензией, аневризмой и тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. ИБС, тахиаритмии или тяжелая сердечная недостаточность).
Необходимо с осторожностью назначать препарат пациентам, у которых определяется удлинение интервала QTc на ЭКГ, а также пациентам, принимающим лекарственные средства, способные влиять на продолжительность интервала QTc.
Следует соблюдать особую осторожность при обострении тяжелой бронхиальной астмы, так как риск развития гипокалиемии может усиливаться гипоксией.
формотерола фумарата дигидрат4,5 мкг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат.
Селективный бета2-адреномиметик. Оказывает бронхолитическое действие у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей.
После применения препарата в разовой дозе терапевтический эффект достигается быстро (через 1-3 мин) и продолжается в среднем 12 ч.
Всасывание
После ингаляции формотерол быстро абсорбируется. Cmax в плазме отмечается через 10 мин. Средняя доля препарата, попадающего в легкие после ингаляции с помощью турбухалера, составляет 28-49% от доставленной дозы (что соответствует 21-37% от ингалируемой дозы). При более высоких концентрациях в легких общая системная биодоступность препарата составляет 61% от доставленной дозы (что соответствует 46% от ингалируемой дозы).
Распределение и метаболизм
Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 50%.
Препарат подвергается метаболизму путем прямого присоединения остатка глюкуроновой кислоты и О-деметилирования. Фермент, участвующий в реакции О-деметилирования, не установлен. Общий плазменный клиренс и Vd не установлены.
Выведение
Основная часть формотерола выводится из системного кровотока в виде метаболитов. После ингаляции 8-13% доставленной дозы (что соответствует 6-10% ингалируемой дозы) выводится в неизмененном виде с мочой. T1/2 составляет в среднем 17 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Влияние на фармакокинетнку формотерола сниженной функции почек или печени, а также фармакокинетика у пожилых пациентов не описаны.
Поскольку формотерол выводится из организма в результате метаболизма, у пациентов с тяжелым циррозом печени следует ожидать замедления выведения препарата.
ОКСИС ТУРБУХАЛЕР порошок для ингаляций 9мкг
ОКСИС ТУРБУХАЛЕР порошок для ингаляций 4,5мкг
