Показания к применению
Кишечные инфекции и ларвальный (личиночный) гельминтоз (в том числе, смешанные глистные инвазии):
— Нематодозы: аскаридоз, энтеробиоз, трихоцефалез, анкилостомоз, некатороз, стронгилоидоз.
— Трематодозы: описторхоз и клонорхоз.
— Лямблиоз у детей 3-12 лет.
— Цестодозы: тениоз (Taenia solium, Taenia saginata), гименолипедоз.
Системные гельминтозы:
— Эхинококкоз: альбендазол демонстрирует наибольшую эффективность при лечении кист печени, легких и брюшины. Опыт применения при кистах костей, сердца и центральной нервной системы ограничен.
— Кистозный эхинококкоз (вызванный Echinococcus granulosus), альбендазол применяется для лечения пациентов с кистозным эхинококкозом в следующих случаях:
если хирургическое вмешательство неприемлемо;
перед хирургическим вмешательством;
после хирургического вмешательства в случае, если предоперационное лечение было слишком кратковременным, или произошла утечка содержимого кисты, или во время хирургического вмешательства был выявлен жизнеспособный материал;
после чрескожного дренирования кист в диагностических или терапевтических целях.
— Альвеолярный эхинококкоз (вызванный Echinococcus multilocularis). Альбендазол применяется для лечения пациентов:
при неоперабельном заболевании, особенно в случаях локальных или отдаленных метастазов;
после паллиативного хирургического вмешательства;
после радикального хирургического вмешательства или трансплантации печени.
— Нейроцистицеркоз. Альбендазол применяется для лечения пациентов со следующими состояниями:
одиночные или множественные кисты или гранулематозные поражения паренхимы головного мозга;
арахноидальные или внутрижелудочковые кисты;
гроздевидные кисты.
Противопоказания
Не применяйте Никапроз® в следующих случаях:
— детский возраст до 3-х лет (для данной лекарственной формы);
— гиперчувствительность к альбендазолу или любому другому компоненту, входящему в состав лекарственного средства;
— беременность и период лактации;
С осторожностью при патологиях сетчатки на фоне цистицеркоза, циррозе печени, печеночной недостаточности, угнетении костномозгового кроветворения, в детском возрасте с 3-х до 6 лет.
Фармакодинамика
Противогельминтное и противопротозойное средство, эффективное при моно- и полиинвазиях. Избирательно подавляет полимеризацию бета-тубулина, нарушает активность микротубулярной системы клеток кишечного канала гельминтов; подавляет утилизацию глюкозы, блокирует передвижение секреторных гранул и др. органелл в мышечных клетках круглых червей, обусловливая их гибель.
Альбендазол активен в отношении таких кишечных паразитов: нематоды - Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Strongyloides stercoralis, Cutaneus Larva Migrans; цестоды - Hymenolepsis nana, Taenia solium, Taenia saginata; трематоды - Opisthorchis viverrini, Clonorchis sinensis; протозои - Giardia lamblia (intestinalis или duodenalis).
Альбендазол активен в отношении тканевых паразитов, включая цистный и альвеолярный эхинококкоз, вызываемые инвазией Echinococcosus granulosus и Echinococcosus multilocularis соответственно. Альбендазол является эффективным средством для лечения нейроцистицеркоза, вызванного личиночной инвазией Taenia solium, капилляриоза, вызванного Capillaria philippinensis, и гнатостомозе, вызванного инвазией Gnathostoma spinigerum.
Фармакологическое действие
Всасывание
При приеме внутрь альбендазол плохо абсорбируется из ЖКТ (менее 5 %), в неизмененном виде не определяется в плазме. Биодоступность у альбендазола при приеме внутрь низкая. Одновременный прием жирной пищи повышает всасывание и Cmax альбендазола в плазме крови в 5 раз. Время достижения Cmax альбендазола сульфоксида составляет 2-5 ч.
Распределение
Связывается с белками плазмы на 70 %. Практически полностью распространяется по организму; обнаруживается в моче, желчи, печени, в стенке кисты и кистозной жидкости, спинномозговой жидкости. Проникает в стенку и жидкости цист гельминтов.
Метаболизм
Препарат быстро метаболизируется при "первом прохождении" через печень, быстро превращается в печени в первичный метаболит - альбендазола сульфоксид, также обладающий антигельминтной активностью. Альбендазола сульфоксид метаболизируется в альбендазола сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты.
После приема лекарственного средства в разовой дозе 400 мг фармакологически активный метаболит, альбендазола сульфоксид, достигает плазменных концентраций от 1,6 до 6,0 мкмоль/л.
Альбендазол является индуктором микросомальных ферментов системы цитохрома Р-450 (IA); ускорят метаболизм многих лекарственных препаратов.
Выведение
T1/2 альбендазола сульфоксида - 8-12 ч. Выводится с желчью через кишечник в виде активного метаболита альбендазола сульфоксида, лишь небольшое его количество выводится с мочой (менее 1%).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Клиренс не меняется у больных с нарушенной функцией почек. При поражении печени биодоступность повышается, при этом Cmax альбендазола сульфоксида увеличивается в 2 раза, а T1/2 удлиняется.
При беременности и кормлении
Если Вы обнаружили, что беременны во время применения препарата, немедленно сообщите об этом Вашему врачу, так как только он может решить вопрос о необходимости продолжения лечения.
Лекарственное средство противопоказано во время беременности. Во избежание приема альбендазола в течение ранней беременности, женщины детородного возраста должны проводить лечение после получения отрицательного теста на беременность; этот тест следует повторить, по крайней мере, один раз перед началом следующего цикла. Следует принимать меры контрацепции во время и в течение одного месяца после окончания лечения при системной инфекции.
Неизвестно, секретируется ли у человека альбендазол или его метаболиты в грудное молоко. Поэтому не следует использовать альбендазол в период грудного вскармливания, за исключением случаев, когда предполагается, что потенциальная польза превышает возможные риски, связанные с лечением.
Применение в педиатрии
Противопоказано применение у детей младше 3 лет (для данной лекарственной формы). С осторожностью следует назначать препарат детям в возрасте от 3 до 6 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Учитывая возможность развития головокружений, необходимо при вождении транспортных средств и обслуживании механического оборудования в движении соблюдать осторожность.
При нарушениях функции почек
У пациентов с нарушение функции почек клиренс альбендазола и его метаболитов не меняется.
При нарушениях функции печени
С осторожностью при печеночной недостаточности и циррозе печени.
