Показания к применению
Моксофт глазные капли показаны для местного лечения гнойного бактериального конъюнктивита, вызванного чувствительными к моксифлоксацину микроорганизмами.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ;
- повышенная чувствительность к другим хинолонам.
Фармакологическое действие
Абсорбция
После применения раствора глазных капель моксифлоксацина 0,5% 3 раза в день в оба глаза в течение пяти дней (одна доза на пятый день) максимальная концентрация моксифлоксацина в плазме (Сmax) и площадь под кривой зависимости от времени (AUC0∞) моксифлоксацина составляет 2,7 нг/мл и 45 нг•ч/мл. Период полувыведения моксифлоксацина после местного глазного применения составляет около 13 часов.
Распределение
Моксифлоксацин распределяется в человеческой слезной пленке после местного глазного применения 0,5% моксифлоксацина. После трех дней закапывания в оба глаза в режиме три раза в день, пиковая слезная концентрация моксифлоксацина составила 55,2 µг/мл, а остаточная концентрация спустя 1 день двустороннего приема в режиме три раза в день составила 4,2 µг/мл. Эти значения выше минимальной ингибирующей концентрации для многих распространенных возбудителей, связанных с бактериальным конъюнктивитом. Связывание белков плазмы моксифлоксацина является низким с несвязанной фракцией 55% у мужского пола, которое не зависит от концентрации в широком диапазоне концентраций (от 0,1 до 10 µг/мл).
Метаболизм
Моксифлоксацин подвергается как сульфатации (основной путь), так и глюкуронизации (вторичный путь) у человека. Сульфатация происходит на вторичном амине моксифлоксацина, в то время как глюкуронирование происходит на карбоновой кислоте для образования ацил глюкуронида. N-сульфонат и ацил глюкуронид составляют примерно одну третью и одну десятую часть максимальной концентрации исходного лекарственного вещества после перорального введения. Значительный процент воздействия ацил глюкуронида после перорального приема является результатом метаболизма первого прохода фазы II. Ни N-сульфонат метаболит, ни ацил глюкуронид не показали себя фармакологически активными.
Выведение
После системного приема моксифлоксацина >95% дозы было восстановлено в моче и кале. Выведение с калом было отмечено как основной путь выведения. И основной препарат (25% дозы) и метаболит N-сульфоната (35%) составили 60% общей дозы в кале. Ацил глюкуронид не был обнаружен в кале после системного применения. Выделение с мочой составило ещё 35% от общей дозы – 20% в виде исходной субстанции препарата, 15% в виде метаболита N-сульфоната и 5% в виде метаболита глюкуронида. Выведение с мочой является результатом клубочковой фильтрации, активной секреции (метаболит ацил глюкуронида) и канальцевой реабсорбции.
Побочные эффекты
Данные очень ограничены для того, чтобы установить эффективность и безопасность глазных капель Моксофт при лечении конъюнктивита у новорожденных. Следовательно, применение данного лекарственного препарата для лечения конъюнктивита у новорожденных не рекомендуется. Моксофт глазные капли не следует применять для профилактики или эмпирического лечения гонококкового конъюнктивита, включая гонококковую бленнорею новорожденных, из-за распространенности фторхинолон-резистентных Neisseria gonorrhoeae. Пациенты с глазными инфекциями, вызванными Neisseria gonorrhoeae, должны получать соответствующее системное лечение. Препарат не рекомендован для лечения хламидиоза у пациентов в возрасте до 2 лет, так как он не изучался для применения такими пациентами. Пациенты старше 2 лет при инфекциях глаз, вызванных Chlamydia trachomatis, должны получать соответствующее системное лечение. Новорожденные с бленнореей новорожденных должны получать соответствующее для их состояния лечение, например, системное лечение в случаях, вызванных Chlamydia trachomatis или Neisseria gonorrhoeae.
Применение у детей
Данные очень ограничены для того, чтобы установить эффективность и безопасность глазных капель Моксофт при лечении конъюнктивита у новорожденных. Следовательно, применение данного лекарственного препарата для лечения конъюнктивита у новорожденных не рекомендуется. Моксофт глазные капли не следует применять для профилактики или эмпирического лечения гонококкового конъюнктивита, включая гонококковую бленнорею новорожденных, из-за распространенности фторхинолон-резистентных Neisseria gonorrhoeae. Пациенты с глазными инфекциями, вызванными Neisseria gonorrhoeae, должны получать соответствующее системное лечение. Препарат не рекомендован для лечения хламидиоза у пациентов в возрасте до 2 лет, так как он не изучался для применения такими пациентами. Пациенты старше 2 лет при инфекциях глаз, вызванных Chlamydia trachomatis, должны получать соответствующее системное лечение. Новорожденные с бленнореей новорожденных должны получать соответствующее для их состояния лечение, например, системное лечение в случаях, вызванных Chlamydia trachomatis или Neisseria gonorrhoeae.
При беременности и кормлении
Беременность
Данные о применении глазных капель Моксофт у беременных женщин отсутствуют или имеются в ограниченном количестве. Однако не ожидается никакого влияния на беременность, так как системное воздействие моксифлоксацина после местного глазного применения весьма незначительно. Лекарственный препарат можно использовать во время беременности.
Кормление грудью
Неизвестно, выделяется ли моксифлоксацин или его метаболиты в грудное молоко человека. Исследования на животных показали выделение малого количества в грудное молоко после перорального приема моксифлоксацина. Однако в терапевтических дозах Моксофт глазные капли не оказывают влияния на грудного ребенка. Лекарственный препарат можно использовать во время кормления грудью.
Фертильность
Исследования для оценки влияния офтальмологического применения глазных капель Моксофт на человеческую фертильность не проводились.
