Показания к применению
Эндометриоз.
Фибромиома матки
Рентгенологически подтверждённый рак молочной железы. Эстрогензависимый рак молочной железы.
Гормонзависимый рак предстательной железы (альтернатива орхидэктомиии или эстрогентерапии).
Преждевременное половое созревание центрального генеза.
Противопоказания
Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из компонентов, входящих в состав лекарственного средства.
Препарат противопоказан беременным или кормящим женщинам.
Препарат противопоказан женщинам с недиагностированным аномальным вагинальным кровотечением (возможно, злокачественной болезнью).
Фармакологическое действие
Абсорбция
Фармакокинетический отчет, полученный при обследовании здоровых женщин-добровольцев показывает, что концентрация лейпрорелина ацетат в плазме достигает своего максимума (4,6-10,2 нг/мл) в течение около 4 часов после однократной внутримышечной инъекции разовой дозы. Его концентрация колеблется в пределах от 4,6 до 10,2 нг / мл. Концентрация лейпрорелина ацетата в плазме сохраняется на уровне 0,30 мг/мл в течение 2 дней после введения, причем устойчивый уровень концентрации может сохраняться в течение 4-5 недель.
Распределение
Фармакокинетический отчет, полученный при обследовании здоровых добровольцев-мужчин, показывает, что устойчивый объем распределения препарата покоя составляет 27 л после внутривенного введения. Исследования в условиях in vitro показывают, что степень связывания препарата с белком плазмы человека составляет около 43% -49%.
Метаболизм
Отчеты, полученные при обследовании здоровых добровольцев-мужчин, показывают, что средняя величина скорости очистки системы составляет 7,6 л/ч при внутривенном введении 1 мг, а период полувыведения окончательной элиминации приближается к 3 часам. Исследования, проведенные у крыс и собак, показывают, что введенный этим животным лейпрорелина ацетат, меченный атомом 14C, будет метаболизирован в несколько неактивных полипептидных фрагментов, включая пентапептид (метаболит 1, М1), трипептид (метаболиты 2 и 3, М2 и М3) и бипептид (метаболит 4, М4). Эти пептидные фрагменты в последующем подвергаются дополнительному разложению, при этом пентапептид является основным метаболитом. В исследовании пациентов, страдающих раком предстательной железы, концентрация в плазме основного метаболита препарата - пентапептида (М1), достигает своего максимума примерно через 2-6 часов после введения, что составляет 6% от концентрации его активного вещества в плазме. Среднее значение концентрации пентапептида (М-1) в плазме приближается к 20% концентрации активного вещества через неделю после его введения.
Выведение
Исследование показало, что по крайней мере 5% из 3,75 мг микросфер Эволерина, введенного инъекционным способом, выделяются с мочой в виде неизмененного активного вещества и метаболита М-1.
