Гормонозависимый рак предстательной железы.
повышенная чувствительность к лейпрорелину, другим агонистам ГнРГ или любому вспомогательному веществу, входящему в состав лекарственной формы;
хирургическая кастрация;
женщины;
дети.
Лейпрорелин является синтетическим непептидным аналогом естественного гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ) , который при длительном применении ингибирует секрецию гипофизарного гонадотропина и подавляет тестикулярный стероидогенез у мужчин. Аналог обладает большей эффективностью, чем естественный гормон, и его воздействие обратимо при прекращении лечения.
Назначение лейпрорелина сначала приводит к повышению уровня циркулирующего ЛГ и ФСГ, в результате чего временно повышается уровень гонадных стероидов, тестостерона и дигидротестостерона у мужчин. При продолжительном применении лейпрорелина уровень ЛГ и ФСГ снижается. У мужчин уровень тестостерона снижается до кастрационного уровня (≤50 нг/дл) в течение 3–5 нед после начала лечения. Средний уровень тестостерона через 6 мес лечения составляет (6,1±0,4) нг/дл для дозировки 7,5 мг; (10,1±0,7) нг/дл — для 22,5 мг и (10,4±0,53) нг/дл — для 45 мг. Эти значения сопоставимы с уровнем тестостерона после выполнения билатеральной орхиэктомии.
После первой инъекции через 4–8 ч Сmах лейпрорелина, определяемая в сыворотке крови, повышается до 25,3; 127 и 82 нг/дл при применении лейпрорелина в дозе 7,5; 22,5 и 45 мг соответственно.
После первоначального повышения (фаза плато составляет от 2 до 28 дней для дозировки 7,5 мг; от 3 до 84 — для 22,5 мг, от 3 до 168 — для 45 мг) уровень лейпрорелина в сыворотке оставался относительно стабильным (0,2–2 нг/мл).
Данные о накоплении вещества при повторных инъекциях отсутствуют.
Связывание с белками плазмы — 43–49%.
При введении 1 мг лейпрорелина ацетата в/в здоровым добровольцам (мужчинам) выяснилось, что при применении двухкамерной модели средний клиренс составил 8,34 л/ч с конечным Т1/2 приблизительно 3 ч.
Исследований по выведению препарата Элигард не проводилось.
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
В период лечения следует применять негормональные средства контрацепции. В случае наступления беременности лечение необходимо прекратить.
ЭЛИГАРД лиофилизат 7,5мг
лейпрорелина ацетат
