- Повышенная чувствительность к ацетилцистеину и другим компонентам препарата;
- дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- фенилкетонурия;
- детский возраст до 14 лет (для дозировки 600 мг), детский возраст до 6 лет (для дозировки 200 мг), детский возраст до 2 лет (для дозировки 100 мг);
- беременность и период грудного вскармливания.
С осторожностью:
Бронхиальная астма, печеночная и/или почечная недостаточность, заболевания надпочечников, варикозное расширение вен пищевода, артериальная гипертензия, склонность к легочным кровотечениям, кровохарканью, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, непереносимость гистамина (следует избегать длительного приема препарата, т.к. ацетилцистеинвлияет на метаболизм гистамина и может привести к возникновению признаков непереносимости, таких как головная боль, вазомоторный ринит, зуд).
Беременность и лактация:
Применение препарата в период беременности и кормления грудью противопоказано.
Ацетилцистеин - муколитическое, отхаркивающее средство, применяющееся для разжижения мокроты при заболеваниях дыхательной системы. Ацетилцистеинявляется производным природной аминокислоты цистеина (N-ацетил-L-цистеин). Обладает выраженным муколитическим действием, относится к классу прямых муколитиков.
Действие ацетилцистеина связано со способностью свободной сульфгидрильной группы расщеплять внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи агрегатов гликопротеинов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов, оказывая сильное разжижающее действие и уменьшая вязкость слизи. Ацетилцистеин проявляет муколитическую активность в отношении любого вида мокроты - слизистой, слизистогнойной, гнойной. Ацетилцистеин увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин.
Ацетилцистеин разжижает мокроту, увеличивает её объем, облегчает отделение мокроты и значительно смягчает кашель.
Помимо прямого муколитического действия, ацетилцистеин обладает мощными антиоксидантными пневмопротекторными свойствами, обеспечивающими эффективную защиту органов дыхания от токсического влияния негативных факторов: метаболитов воспаления, факторов окружающей среды, табачного дыма.
Ацетилцистеин оказывает прямое антиоксидантное воздействие, поскольку включает в себя свободную тиольную группу (-SH), способную вступать в непосредственное взаимодействие и нейтрализовать электрофильные окислительные токсины.
Ацетилцистеин предохраняет альфа1-антитрипсин (фермент, ингибирующий эластазы) от потери активности, которая может наступить в результате воздействия на него HOCL - мощного окислительного вещества, вырабатываемого энзимом миелопероксидазы активных фагоцитов.
Легко проникая внутрь клетки ацетилцистеин дезацетилируется, освобождая L-цистеин - аминокислоту, необходимую для синтеза глутатиона, который является важнейшим фактором внутриклеточной защиты от экзогенных и эндогенных окислительных токсинов и различных цитотоксических веществ. Эта особенность ацетилцистеина дает возможность эффективно применять последний при острых отравлениях парацетамолом и другими токсическими веществами (альдегидами, фенолами и др.).
Муколитические свойства ацетилцистеина начинают проявляться в течение 1-2 дней от начала терапии. При профилактическом приеме, ацетилцистеин снижает частоту и тяжесть обострений хронического бронхита и муковисцидоза.
После приема внутрь ацетилцистеин быстро и почти полностью абсорбируется в пищеварительном тракте. В печени метаболизируется до цистеина (фармакологически активный метаболит) и диацетилцистина, цистина и далее - до смешанных дисульфидов. Биодоступность ацетилцистеина после приема внутрь состовляет около 10% из-за выраженного эффекта "первого прохождения" через печень. Максимальная концентрация препарата (Сmах) после приема внутрь достигается через 1-3 часа. В организме ацетилцистеин и его метаболиты определяются в различных формах: частично - в виде свободной субстанции, частично - в связи с протеинами плазмы крови, частично - как инкорпорированные аминокислоты. Экскретируется практически полностью в виде неактивных метаболитов (неорганических сульфатов, диацетилцистина) почками. Только небольшое количество ацетилцистеина выводится в неизмененном виде через кишечник. Время полувыведения (Т1/2) из плазмы крови составляет приблизительно 1 час и зависит от скорости биотрансформации в печени. При печеночной недостаточности он может увеличиваться до 8 часов. Ацетилцистеин может проникать через плацентарный барьер и накапливаться в амниотической жидкости.
АЦЕТИЛЦИСТЕИН КАНОН гранулы 3 г 200 мг N20
Ацетилцистеин
Ацетилцистеин
Ацетилцистеин
Ацетилцистеин
Оксиметазолин, Аскорбиновая кислота, Ацетилцистеин...
Ацетилцистеин
