Foydalanish uchun ko'rsatmalar
Kattalarga va 6 oylikdan boshlab bolalarga quyidagilarni yengillashtirish uchun buyuriladi:
yil davomidagi (persistirlovchi) va mavsumiy nazal va ko'z simptomlarining allergik riniti va allergik kon'yunktivit: qichishish, aksirish, burun butishi, rinoreya, ko'z yoshi oqishi, kon'yunktivani qizarishi;
surunkali idiopatik eshakemi simptomlarida qo'llanadi.
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Setirizinga, gidroksizinga yoki piperazinning hosilalariga, shuningdek preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
buyrak yetishmovchiligining terminal bosqichi (KK < 10 ml/min);
6 oylikkacha bo'lgan bolalar (samaradorligi va xavfsizligi bo'yicha ma'lumotlar cheklanganligi sababli);
homiladorlikda qo'llash mumkin emas.
Ehtiyotkorlik bilan
Surunkali buyrak yetishmovchiligi (KK > 10 ml/min), dozaga tuzatish kiritish talab qilinadi);
keksa yoshli patsiyentlar (yoshga nisbatan kalava filьtratsiyasining tezligi pasayganida);
tutqanoq va tirishishga tayyorgarligi yuqori patsiyentlar;
siydik tutilishi omillariga moyil patsiyentlar (orqa miya shikastlanishi, qalqonsimon bezi giperplaziyasi);
1 yoshgacha bo'lgan bolalar;
emizish davrida ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Farmakodinamikasi
Setirizin gidroksizinning metaboliti hisoblanadi, gistaminning raqobatli antagonistlari guruhiga kiradi va N1-gistamin retseptorlarini bloklaydi.
Antigistamin samarasiga qo'shimcha ravishda setirizin allergik reaktsiyalarning kechishini yengillashtiradi va rivojlanishini ogohlantiradi: kuniga 1 yoki 2 marta 10 mg dozada atopiyaga duchor bo'lgan patsiyentlarning terisida va kon'yunktivasida eozinofillar agregatsiyasining kechki bosqichini ingibirlaydi. Ichga qabul qilgandan so'ng setirizinning allergiyaga qarshi ta'siri 24 soat davom etadi.
Klinik samaradorligi va xavfsizligini
Sog'lom ko'ngillilarda o'tkazilgan tadqiqotlar ko'rsatdi 5 yoki 10 mg dozadagi setirizin teriga gistaminni yuqori dozalarda yuborilishi toshma va qizirish ko'rinishidagi reaktsiyani ahamiyatli darajada ingibirlaydi, biroq samaradorlik bilan korrelyatsiya aniqlanmagan. Allergik rinit va yengil va o'rtacha og'irlikda kechuvchi yondosh bronxial astmasi bo'lgan 186 patsiyent ishtirokidagi 6 haftalik platsebo-nazoratili tadqiqotlarda sutkada 1 marta 10 mg dozada qabul qilingan setirizin rinit simptomlarini kamaytirishini ko'rsatdi va o'pka faoliyatiga ta'sir qilmaydi.
Ushbu tadqiqotlarning natijalari allergiya va yengil va o'rtacha og'irlikda kechuvchi yondosh bronxial astmasi bo'lgan patsiyentlarda setirizinni qo'llash xavfsizligi tasdiqladi.
Platsebo-nazoratli tadqiqotlarda 7 kun davomida sutkada 60 mg dozada setirizinni qabul qilish QT intervalini klinik jihatdan ahamiyatli darajada uzayishini chaqirmadi.
Setirizinni tavsiya qilingan dozada qabul qilish yil davomidagi va mavsumiy allergik riniti bo'lgan patsiyentlarning turmush tarzini yaxshilashini ko'rsatdi.
Bolalar
5-12 yoshli patsiyentlar ishtirokidagi 35 kunlik tadqiqotlarda setirizinning antigistamin samarasiga ta'sirchanlik moyillik alomati aniqlanmadi. Gistaminga normal teri reaktsiyasi preparatni bir necha marta qabul qilishda preparat bekor qilingandan keyin uch kun davomida tiklangan.
6 oylikdan 11 oylikkacha bo'lgan 42 nafar patsiyent ishtirokida setirizinning sirop dori shaklidagi preparatni qabul qilish 7 kunlik platsebo-nazoratli tadqiqotda xavfsizligini namoyish qildi. Setirizin 0,25 mg/kg dozada kuniga 2 marta buyuriladi, bu kuniga taxminan 4,5 mg ga to'g'ri keladi (dozalar diapazoni kuniga 3,4 mg dan 6,2 mg gachani tashkil qiladi).
6 oylikdan 12 oylikkacha bo'lgan bolalarda qo'llanilishi faqat shifokor ko'rsatmasi bo'yicha va qat'iy tibbiy nazorat ostida mumkin.
Farmakologik ta'sir
Setirizin 5 mg dan 60 mg gacha dozada qo'llanganida uning farmakokinetik parametrlari proportsional o'zgaradi.
So'rilishi
Qon plazmasida maksimal kontsentratsiyasiga (Cmax) ga 1±0,5 soatdan keyin erishadi va 300 ng/ml ni tashkil qiladi.
Qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiyasi va “kontsentratsiya-vaqt” egri chiziq ostidagi maydon kabi turli farmakokinetik parametrlari bir xil xarakterga ega. Ovqat qabul qilish setirizinning to'liq so'rishiga ta'sir qilmaydi, garchi uning so'rilishi kamaysa ham. Setirizinning turli dori shakllarining (eritma, kapsulalar, tabletkalar) biokiraolishligi solishtirarli.
Taqsimlanishi
Setirizin qon plazmasi oqsillari bilan 93±0,3% ga bog'lanadi.
Taqsimlanish hajmi (Vd) 0,5 l/kg ni tashkil qiladi. Setirizin varfarinni oqsillar bilan bog'lanishiga ta'sir qilmaydi.
Metabolizmi
Setirizin jadal birlamchi metabolizmga duchor bo'lmaydi.
Chiqarilishi
Yarim chiqarilish davri (T1/2) taxminan 10 soatni tashkil qiladi.
10 kun davomida 10 mg sutkalik dozada preparat qabul qilinganida setirizinning to'planishi kuzatilmadi.
Preparatning qabul qilingan dozasining taxminan 2/3 qismi o'zgarmagan shaklda siydik bilan chiqariladi.
Keksa patsiyentlar
16 nafar keksa patsiyentlarda preparatning 10 mg dozasi bir marta qabul qilinganida keksa bo'lmagan patsiyentlar bilan solishtirganda T1/2 50% ga yuqori, klirensi esa 40% ga past bo'ldi.
Keksa patsiyentlarda setirizin klirensini pasayishi ushbu toifadagi patsiyentlarda buyrak faoliyatini susayishi bilan bog'liq bo'lishi ehtimol bor.
Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan patsiyentlar
Yengil darajadagi buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi (KK) >40 ml/min) bo'lgan patsiyentlarda buyrak funktsiyasi normal bo'lgan sog'lom ko'ngillilardagi farmakokinetik parametrlari bir xil.
O'rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan patsiyentlarda va gemodializdagi (KK) >7 ml/min) bo'lgan patsiyentlarda, preparat ichga 10 mg dozada qabul qilinganida buyrak funktsiyasi normal bo'lgan sog'lom ko'ngillilarga nisbatan T1/2 3 marta oshadi, umumiy kliresi esa 70% ga pasayadi.
O'rtacha yoki og'ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan patsiyentlar uchun muvofiq dozalash tartibini o'zgartirish talab qilinadi (“Qo'llash usuli va dozalari” bo'limiga qarang)
Setirizin gemodializda organizmdan yomon chiqariladi.
Jigar yetishmovchiligi bo'lgan patsiyentlar
Surunkali jigar kasalliklari (gepatotsellyulyar, xolestatik va biliar sirroz) bo'lgan patsiyentlarda preparat 10 mg yoki 20 mg dozada bir marta qabul qilinganida sog'lom sub'ektlar bilan solishtirganda T1/2 taxminan 50% marta oshadi, umumiy kliresi esa 40% ga pasayadi. Agar jigar yetishmovchiligi bo'lgan patsiyentlarda shuningdek yondosh buyrak yetishmovchiligi bo'lgan hollardagina dozaga to'g'rilashkiritish zarur.
Bolalar
T1/2 6 yoshdan 12 yoshgacha bo'lgan bolalarda 6 soatni, 2 yoshdan 6 yoshgacha – 5 soatni tashkil qiladi, 6 oylikdan 2 yoshgacha bolalarda 3,1 soatgacha pasayadi.
Homiladorlik va laktatsiya davrida
Homiladorlik
700 dan ortiq homiladorlik holatlaridagi prospektiv ma'lumotlarning tahlilida rivojlanish nuqsonlarini shakllanishi, aniq embrional va neonatal toksik bilan bog'liq sabab holatlari aniqlanmadi.
Hayvonlarda o'tkazilgan eksperimental tadqiqotlarda setirizinni homilani rivojlanishiga (shu jumladan postnatal davrda), homiladorlikni kechishiga va postnatal rivojlanishga hech qanday bevosita yoki bilvosita noxush samaralari aniqlanmadi.
Preparatni homiladorlik vaqtida qo'llash xavfsizligi bo'yicha adekvat va qat'iy nazoratli klinik tadqiqotlar o'tkazilmagan, shuning uchun Zodak® preparatini homiladorlikda qo'llash mumkin emas.
Emizish
Setirizin qo'llashdan keyingi vaqtga qarab qon plazmasidagi preparatning kontsentratsiyasidan 25% dan 90% gacha kontsentratsiyada ko'krak suti bilan chiqariladi. Agar ona uchun kutilayotgan foyda bola uchun potentsial xavfdan ustun bo'lsa, shifokor bilan maslahatlashgan keyin emizish davrida qo'llaniladi.
Fertillik
Fertillikka ta'siri to'g'risidagi mavjud ma'lumotlar cheklangan, biroq fertillikka salbiy ta'siri aniqlanmagan.
