Foydalanish uchun ko'rsatmalar
Kuchsiz va o'rtacha jadallikdagi og'riq sindromi (tish va bosh og'rig'i, bo'g'imlarda, mushaklarda og'riqlar, nevralgiya, alьgodismenoreya), shu jumladan ichga a'zolar silliq mushaklarni spazmlari bilan bog'liq (buyrak sanchig'i, safro sanchig'i, giperkinetik turi bo'yicha o't qopi va o't chiqarish yo'llarini diskineziyasi, ichak sanchig'i, spastik qabziyatlar, spastik kolit, tenezmlar) da qo'llanadi.
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
O'ta yuqori sezuvchanlik, og'ir jigar va buyrak yetishmovchiligi; og'ir surunkali yurak yetishmovchiligi (NYHA tasnifi bo'yicha III-IV funktsional sinfi), II-III darajali atrioventrikulyar blokada, kardiogen shok; nafas yetishmovchiligi, bronxial astma; surunkali alkogolizm; qon kasalliklari (trombotsitopeniya, leykopeniya, agranulotsitoz); glyukozo-6-fosfatdegidrogenaza tanqisligi; bosh miya ichi gipertenziyasi; paratsetamol saqlovchi boshqa preparatlar bir vaqtda qo'llanishi; monoaminooksidaza ingibitorlari bilan davolash (va ular bekor qilingandan keyin 14 kun davomida); homiladorlik va laktatsiya davri; 6 yoshgacha bo'lgan bolalarda qo'llash mumkin emas.
Xavfsiz giperbilirubinemiya (Jilьber sindromi) bo'lgan bemorlarda, I darajali atrioventrikulyar blokadasi bo'lgan bemorlarda, shuningdek keksa yoshli shahslarda ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.
Farmakodinamikasi
Ta'siri tarkibiga kiruvchi komponentlar bilan bog'liq, majmuaviy preparatdir.
Drotaverin – izoxinolin hosilasi hisoblanadi, fosfodiesteraza IV fermentining ingibitsiya qilinishi sAMF kontsentratsiyasini oshishiga olib keladi, bu miozinkinaza fermentini faolligini pasaytiradi, bu o'z navbatida silliq mushaklarni bo'shashiga olib keladi.
Shuningdek drotaverin kalьmodulinga bog'liq kalьtsiy kanallariga kuchsiz ingibitsiya qiluvchi ta'sirga ega. Vegetativ innervatsiyasi turiga qaramasdan silliq mushaklarni spazmlarida drotaverin samarali ta'sir qiladi.
Drotaverin me'da-ichak, safro, urogenital va qon tomir tizimlarida joylashgan silliq mushaklariga ta'sir kiladi.
Drotaverin qon tomir, me'da-ichak, safro chiqaruvchi, urogenital tizimlarida (fosfodiesteraza IV miqdori turli to'qimalarida har hil) joylashgan silliq mushaklariga ta'sir kiladi.
Paratsetamol markaziy nerv tizimida prostoglandinlar sintezini asosan ingibitsiya yo'li bilan og'riq qoldiruvchi va isitma tushiruvchi ta'sir ko'rsatadi. Yallig'langan to'qimalarda xujayra peroksidazalar paratsetamolning ta'sirini neytralizatsiya qiladi, bu yallig'lanishga qarshi samarasini deyarli yo'qligini asoslab beradi. Periferik to'qimalarda Pg sinteziga bloklovchi ta'sirini yo'qligi paratsetamolning suv-tuz almashinuviga (natriy va suvni tutilishi) va me'da-ichak yo'llarining shilliq qavatiga salbiy ta'siri yo'qligi bilan ifodalanadi.
Farmakologik ta'sir
Paratsetamol me'da-ichak yo'llarida tez so'riladi va ko'pchilik a'zolar va to'qimalarda taqsimlanadi. So'rilishi yuqori, maksimal kontsentratsiyaga 0,5-2 soatda erishiladi, maksimal kontsentratsiyasi 5-20 mkg/ml. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi - 15%. Gematoentsefalik to'siq orqali o'tadi. Emizuvchi ona qabul qilgan paratsetamolning dozasidan 1% kam ko'krak sutiga o'tadi. Jigarda metabolizmga uchraydi (90-95%): 80% nofaol metabolitlar hosil qilib glyukoron kislotasi va sulьfatlar bilan kon'yugatsiya reaktsiyaga kirishadi; 17% gidroksil guruxini ko'shib 8 faol metabolitlar hosil qiladi, ular glutation bilan kon'yugatsiya reaktsiyasiga qirishib nofaol metabolitlar hosil qiladi.
Glutation tanqisligida ushbu metabolitlar gepatotsitlarning ferment tizimlarni bloklashi mumkin va ularni nekrozini chaqirishi mumkin. Preparatni metabolizmida CYP2E1V izofermenti ham qatnashadi. Yarim chiqarilish davri – 1-4 soat. Paratsetamol asosan buyraklar orqali konьyugatlar ko'rinishida va qisman (3%) o'zgarmagan holda chiqariladi. Keksa bemorlarda preparatning klirensi kamayadi va yarim chiqarilish davri oshadi.
Drotaverin ichga qabul qilinganda tez va deyarli to'liq so'riladi, so'rilishi – yuqori, yarim so'rilish davri – 12 min. Biokiraolishligi - 100%. To'qimalarda bir tekis taqsimlanadi, silliq mushaklarni xujayralarga o'tadi. Maksimal kontsentratsiyaga erishish vaqti - 2 soat. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi 95-98% ni tashkil qiladi. Yarim chiqarilish davri – 1-4 soat. Asosan buyraklar orqali chiqariladi, kamroq darajada – safro bilan. Gematoentsefalik to'siq orqali o'tmaydi.
Asosiy ma'lumotlar
-
Nimadan?
-
Nima uchun?
-
Kategoriya
