Ивермектин ярим синтетик, гельминтларга қарши восита. Streptomyces avermitilis бактерияларнинг ҳаёт фаолиятини маҳсулоти ҳисобланган авермектинлар асосидаги препаратларга қиради. Авермектинлар кучли, паразитларга қарши кучли воситалар ҳисобланади. Ивермектин энг кўп қўлланадиган авермектиндир. Ичга қабул қилиш учун кенг таъсир доирасига эга бўлган паразитларга қарши воситадир. У баъзида одамларда онхоцеркоз (дудуқлик) ни даволаш учун ишлатилади. 22,23-дигидроавермектин В1а (тахминан 90% ва ундан ортиқ) ва 22,23-дигидроавермектин В1b (10% дан кам) нинг аралашмасидир. Препарат паразитларда нерв импульсларини ўтишини издан чиқариб, мувофиқ синапсларда ГАМК-эргик тормозланишни чақиради, бу уларни фалажига ҳамда уларни нобуд бўлишига олиб келади. Шунингдек халқумнинг мушак ҳужайраларидаги Cl-боғлиқ каналларни очиб, унинг мушакларини бўшаштиради, бунинг оқибатида гельминтни озиқланиши мумкин бўлмай қолади. Паразитларнинг урғочиларида микрофиллярийларни шикастланиши ва дегенерацияси ҳисобига эмбриогенезни бузади.
Альбендазол – бензидимазол карбомати гуруҳига мансуб бўлган протозойларга қарши ва гельминтларга қарши препарат. Препарат ҳам ичак, ҳам тўқималардаги тухум, личинка ва етук гельминтлар шаклидаги паразитларга таъсир қилади. Альбендазолнинг антигельминт таъсири тубулинни полимеризациясини сусайиши билан ифодаланади, бу гельминтларнинг метаболизмини бузилишига ва уларни нобуд бўлишига олиб келади.
Сўрилиши. Ивермектинни сўрилиши розацеанинг папулопустулёз шаклини оғир даражаси билан хасталанган, йўл қўйиладиган максимал дозани қабул қилган катта ёшдаги пациентлар иштирок этган клиник тадқиқотда баҳоланган. Мувозанат ҳолатида (2 ҳафталик даволашдан кейин) қон плазмасида ивермектиннинг энг юқори ўртача ((± стандарт силжиш) концентрацияси қабул қилингандан сўнг 10 ± 8 соат давомида кузатилган, (Сmах – 2,1 ± 1 нг/мл, диапазон – 0,7-4 нг/мл), энг юқори ўртача (± стандарт силжиш) AUC0–24 – 36 ± 16 нг·соат/мл, диапазон – 14–75 нг·соат/мл ни ташкил этган. Ивермектин тизимли экспозициясига мувозанат ҳолати шароитларида даволашнинг иккинчи ҳафтаси охирида платога эришган. Клиник тадқиқотларнинг III фазасида узоқ муддат даволанганда ивермектиннинг тизимли экспозицияси кўрсаткичи икки ҳафталик даволашдан кейинги кўрсаткич билан ўхшаш бўлган. Css шароитларида ивермектиннинг тизимли экспозицияси (AUC0–24 – 36±16 нг·соат/мл), 6 мг ивермектин соғлом кўнгиллилар томонидан ичга бир марта қабул қилингандаги кўрсатгичга нисбатан (AUC0–24 – 134±66 нг·соат/мл) паст бўлган.
Тақсимланиши. In vitro шароитларида ўтказилган тадқиқотлар, ивермектинни плазма оқсиллари (асосан альбумин) билан боғланиши 99% ни ташкил этишини кўрсатган. Ивермектинни эритроцитлар билан аҳамиятли боғланиши кузатилмаган.
Метаболизми. In vitro шароитларида, жигар микросомалари, ва CYP450 рекомбинант ферментлари иштирокида ўтказилган тадқиқотларда, ивермектин асосан CYP3A4 изоферменти ҳисобига метаболизмга учраши аниқланган.
Альбендазол
Перорал қабул қилинганида альбендазол суст (5% дан кам) сўрилади. Агар препарат препаратнинг дозаси ёғли овқат билан қабул қилинса, унинг тизимли таъсири ошади, бунда препаратнинг сўрилиши 5 марта ошади. Жигарда биринчи марта ўтганида тез метаболизмга учрайди. Асосий метаболити – тўқима инфекцияларини даволашда асосий фаол модда ҳисобланган альбендазол сульфат ҳисобланади. Ярим чиқарилиш даври 8,5 соатни ташкил этади. Альбендазол сульфат ва унинг метаболитлари асосан сафро билан чиқарилади, катта бўлмаган қисмигина – сийдик билан чиқарилади. Препарат юқори дозаларда узоқ муддат қўлланганида уни цисталардан элиминацияси бир неча ҳафта давом этиши аниқланган.
Albendazol, Ivermektin
VRAGGLIST PLYUS tabletkalari 400mg N1
butoni gvozdiki dushistoy izmelchyonnoy, Svetki pijmi lojnotisyachelistnikovoy, suxoy ekstrakt ...
