VRAGGLIST suspensiya

Farmakodinamikasi

Ивермектин ярим синтетик, гельминтларга қарши восита. Streptomyces avermitilis бактерияларнинг ҳаёт фаолиятини маҳсулоти ҳисобланган авермектинлар асосидаги препаратларга қиради. Авермектинлар кучли, паразитларга қарши кучли воситалар ҳисобланади. Ивермектин энг кўп қўлланадиган авермектиндир. Ичга қабул қилиш учун кенг таъсир доирасига эга бўлган паразитларга қарши воситадир. У баъзида одамларда онхоцеркоз (дудуқлик) ни даволаш учун ишлатилади. 22,23-дигидроавермектин В1а (тахминан 90% ва ундан ортиқ) ва 22,23-дигидроавермектин В1b (10% дан кам) нинг аралашмасидир. Препарат паразитларда нерв импульсларини ўтишини издан чиқариб, мувофиқ синапсларда ГАМК-эргик тормозланишни чақиради, бу уларни фалажига ҳамда уларни нобуд бўлишига олиб келади. Шунингдек халқумнинг мушак ҳужайраларидаги Cl-боғлиқ каналларни очиб, унинг мушакларини бўшаштиради, бунинг оқибатида гельминтни озиқланиши мумкин бўлмай қолади. Паразитларнинг урғочиларида микрофиллярийларни шикастланиши ва дегенерацияси ҳисобига эмбриогенезни бузади.

Албендазол – бензидимазол карбомати гуруҳига мансуб бўлган протозойларга қарши ва гельминтларга қарши препарат. Препарат ҳам ичак, ҳам тўқималардаги тухум, личинка ва етук гельминтлар шаклидаги паразитларга таъсир қилади. Альбендазолнинг антигельминт таъсири тубулинни полимеризациясини сусайиши билан ифодаланади, бу гельминтларнинг метаболизмини бузилишига ва уларни нобуд бўлишига олиб келади.

Farmakologik ta'sir

Сўрилиши.

Ивермектинни сўрилиши розацеанинг папулопустулёз шаклини оғир даражаси билан хасталанган, йўл қўйиладиган максимал дозани қабул қилган катта ёшдаги пациентлар иштирок этган клиник тадқиқотда баҳоланган. Мувозанат ҳолатида (2 ҳафталик даволашдан кейин) қон плазмасида ивермектиннинг энг юқори ўртача ((± стандарт силжиш) концентрацияси қабул қилингандан сўнг 10 ± 8 соат давомида кузатилган, (С_mах – 2,1 ± 1 нг/мл, диапазон – 0,7-4 нг/мл), энг юқори ўртача (± стандарт силжиш) AUC_0–24 – 36 ± 16 нг·соат/мл, диапазон – 14–75 нг·соат/мл ни ташкил этган. Ивермектин тизимли экспозициясига мувозанат ҳолати шароитларида даволашнинг иккинчи ҳафтаси охирида платога эришган. Клиник тадқиқотларнинг III фазасида узоқ муддат даволанганда ивермектиннинг тизимли экспозицияси кўрсаткичи икки ҳафталик даволашдан кейинги кўрсаткич билан ўхшаш бўлган. C_ss шароитларида ивермектиннинг тизимли экспозицияси (AUC_0–24 – 36±16 нг·соат/мл), 6 мг ивермектин соғлом кўнгиллилар томонидан ичга бир марта қабул қилингандаги кўрсатгичга нисбатан (AUC_0–24 – 134±66 нг·соат/мл) паст бўлган.

Тақсимланиши.

In vitro шароитларида ўтказилган тадқиқотлар, ивермектинни плазма оқсиллари (асосан альбумин) билан боғланиши 99% ни ташкил этишини кўрсатган. Ивермектинни эритроцитлар билан аҳамиятли боғланиши кузатилмаган.

Метаболизми.

In vitro шароитларида, жигар микросомалари, ва CYP450 рекомбинант ферментлари иштирокида ўтказилган тадқиқотларда, ивермектин асосан CYP3A4 изоферменти ҳисобига метаболизмга учраши аниқланган.

Албендазол

Перорал қабул қилинганида албендазол суст (5% дан кам) сўрилади. Агар препарат ёғли овқат билан қабул қилинса, унинг тизимли таъсири ошади, бунда препаратнинг сўрилиши 5 марта ошади. Жигарда биринчи марта ўтганида тез метаболизмга учрайди. Асосий метаболити – тўқима инфекцияларини даволашда асосий фаол модда ҳисобланган албендазол сульфат ҳисобланади. Ярим чиқарилиш даври 8,5 соатни ташкил этади. Албендазол сульфат ва унинг метаболитлари асосан сафро билан чиқарилади, катта бўлмаган қисмигина – сийдик билан чиқарилади. Препарат юқори дозаларда узоқ муддат қўлланганида уни цисталардан элиминацияси бир неча ҳафта давом этиши аниқланган.

Asosiy ma'lumotlar

• Kategoriya
  Antiparazitik dorilar