Foydalanish uchun ko'rsatmalar
Preparat quyidagi kasalliklarni davolash va oldini olish uchun ishlatiladi:
- mavsumiy allergik rinit: hapşırma, qichishish, rinit, ko'z shilliq qavatining qizarishi va pichan isitmasi boshqa belgilari;
- surunkali idiopatik ürtiker: qizarish, qichishish va ürtikerning boshqa belgilari.
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
- preparatning har qanday tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik;
- homiladorlik;
- laktatsiya davri;
- 12 yoshgacha bo'lgan bolalar yoshi.
Farmakodinamikasi
Feksofenadin (terfenadinning farmakologik faol metaboliti) antigistamin bo'lib, antikolinerjik va a1-adrenergik retseptorlarni blokirovka qiluvchi ta'sirga ega bo'lmagan H1 retseptorlari antagonisti faolligi bilan ajralib turadi. Bundan tashqari, feksofenadin markaziy asab tizimidan sedativ ta'sirga va boshqa ta'sirga ega emas.
Gistamin ta'siridan kelib chiqqan shishish va qizarishni baholash bo'yicha odamlarda o'tkazilgan tadqiqotlarda kuniga 1 yoki 2 marta og'iz orqali qabul qilingan feksofenadinning antigistamin ta'siri 1 soatdan keyin paydo bo'ladi, 6 soatdan keyin maksimal darajaga etadi va uni qabul qilganidan keyin 24 soat davom etadi. Feksofenadinni qabul qilishdan 28 kun o'tgach ham, preparatga nisbatan tolerantlik rivojlanmagan. Feksofenadinning bir martalik dozasini og'iz orqali qabul qilganda, dozani 10 dan 130 mg gacha oshirish bilan antigistamin ta'sirining dozaga bog'liq ortishi kuzatiladi. Antigistamin ta'sirining bir xil modelidan foydalanib, 24 soat davomida doimiy harakat qilish uchun kamida 130 mg dozani talab qilish kerakligi aniqlandi. Blister va teri giperemiyasining maksimal bostirilishi 80% dan ortiq.
2 hafta davomida kuniga 2 marta 240 mg gacha feksofenadin olgan mavsumiy allergik rinit bilan og'rigan bemorlarda tuzatilgan QTc oralig'i (tuzatilgan QT) platsebo qabul qilgandagidan farq qilmadi.
Bundan tashqari, feksofenadin sog'lom ko'ngillilar tomonidan kuniga 2 marta 60 mg dan 6 oy davomida, kuniga 2 marta 400 mg dan 6,5 kun davomida va 1 yil davomida kuniga 240 mg dan qabul qilinganida QTc oralig'ida o'zgarishlar kuzatilmadi. platsebo qabul qilishda QTc oralig'i.
Odamlarda terapevtik konsentratsiyadan 32 baravar yuqori plazma kontsentratsiyasida ham, feksofenadin inson qalbidagi kechiktirilgan rektifikator kaliy kanallariga ta'sir ko'rsatmadi.
Farmakologik ta'sir
Og'iz orqali qabul qilingandan keyin feksofenadin tez so'riladi, Tmax taxminan 1-3 soatni tashkil qiladi.Kuniga 120 mg dan qabul qilinganda o'rtacha Cmax taxminan 289 ng / ml ni, kuniga 180 mg qabul qilinganida esa taxminan 494 ng / ml ni tashkil qiladi.
Feksofenadin plazma oqsillari bilan 60-70% bog'lanadi.
Feksofenadin jigarda va undan tashqarida ozgina metabollanadi, bu odamlar va hayvonlarning siydik va najasida sezilarli miqdorda aniqlangan yagona modda ekanligi bilan tasdiqlanadi.
Preparatni qabul qilish kursi bilan feksofenadinning plazmadan chiqarilish egri chizig'i bieksponensial ravishda kamayadi va yakuniy T1/2 11-15 soatni tashkil qiladi.
Feksofenadinning bir martalik va kursi bilan (og'iz orqali kuniga ikki marta 120 mg gacha) farmakokinetikasi chiziqli. Kuniga 2 marta 240 mg dozasi AUC ning proportsional (8,8%) bir oz ko'proq ortishiga olib keladi, bu feksofenadinning farmakokinetikasi kuniga 40 dan 240 mg gacha bo'lgan dozalarda deyarli chiziqli ekanligini ko'rsatadi.
Hozirgi mavjud ma'lumotlarga ko'ra, o'zgarmagan holda qabul qilingan dozaning katta qismi safro bilan chiqariladi va preparatning 10% gacha siydik bilan chiqariladi.
Homiladorlik va laktatsiya davrida
Homiladorlik davrida foydalanish: homilador ayollarda feksofenadinni qo'llash bo'yicha ma'lumotlar etarli emas. Hayvonlarda o'tkazilgan cheklangan tadqiqotlar homiladorlik, homila rivojlanishi, tug'ish va tug'ruqdan keyingi rivojlanishga salbiy ta'sir ko'rsatadigan dalillarni ko'rsatmadi. Feksofenadin homiladorlik paytida ishlatilmasligi kerak.
Laktatsiya davrida qo'llanilishi: emizikli ayollar qabul qilganda, feksofenadinning ona sutidagi tarkibi haqida ma'lumot yo'q. Biroq, terfenadinni qabul qilganda, uning emizikli ayollarning ko'krak sutiga kirib borishi kuzatildi. Shuning uchun laktatsiya davrida feksofenadinni qo'llash tavsiya etilmaydi.
