Foydalanish uchun ko'rsatmalar
Юқори генерализацияланган фибринолиз (простата безини операция қилиш вақтида ва операциядан кейинги қон кетишлар; фибринолитик терапиядан сўнг геморрагик асоратлар), шунингдек маҳаллий фибринолиз (метроррагия; меъда-ичак йўлларидан қон кетишлар; бурун қонаши; посттравматик гифема; простатэктомияда операциядан кейинги қон кетишлар ёки қовуқдаги операциялар, тонзилэктомия, бачадон бўйни конизацияси операцияларида, гемофилия бўлган пациентларда тишлар олиниши) оқибатида қон кетишларда ёки қон кетишлар хавфида қўлланилади.
Шунингдек, ирсий ангионевротик шишишда қўлланилади.
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
- транексам кислотасига ёки препаратнинг бошқа таркибий моддаларига юқори сезувчанлик;
- оғир даражали буйрак етишмовчилиги (препаратнинг тўпланиб қолиш хавфи);
- гематуриянинг макроскопик белгилари;
- тромбоэмболия;
- ўткир даражали вена ёки артериал тромбози;
- тромбофлебит;
- тромбоз юқори хавфи;
- анамнезда вена ёки артериал тромбозлари;
- миокард инфаркти;
- субарахноидал қон қуйилиши;
- анамнезда томир тортишишлар;
- истеъмол коагулопатияларида фибринолитик ҳолатлар, оғир даражали ўткир қон кетишда фибринолитик тизимининг ҳаддан ташқари фаоллашуви бундан мустасно;
- рангли кўриш бузилиши.
Farmakodinamikasi
Транексам кислотаси антифибринолитик препарат ҳисобланиб, у профибринолизин (плазминоген) фаоллашувини ва унинг фибринолизинга (плазминга) айланишини специфик сусайтиради. Юқори фибринолиз билан боғлиқ қон кетишлар (тромбоцитлар патологияси, меноррагия) ҳолатларида маҳаллий ва тизимли гемостатик таъсирга эга. Шунингдек, транексам кислотаси кинин ҳамда аллергик ва яллиғланиш реакцияларида аҳамиятли бўлган бошқа фаол пептидлар ишлаб чиқарилишини рағбатлантиради ва бу орқали аллергияга қарши ва яллиғланишга қарши таъсир этади.
Farmakologik ta'sir
Перорал қўлланилганида сўрилиши 0,5 дан 2 г гача доирада бўлиб, бу 30-50% ни ташкил этади. 0,5 г; 1 г ва 2 г перорал қабул қилинганида Tmax максимал концентрациясига эришиш вақти 3 соат, Сmax максимал концентрацияси, тегишли равишда, 5,8 ва 15 мкг/мл ни ташкил этади. Плазма оқсиллари билан боғланиши (профибринолизин) энг камида 3% ни ташкил этади.
Тўқималарда тақсимланиши етарлича бир текис (орқа мия суюқлиги бундан мустасно бўлиб, бунда концентрация плазмадаги кўрсаткичларнинг 10/1 қисмини ташкил этади). Транексам кислотаси плацентар тўсиқ орқали ўтади ва она сутига сингиб киради (онада плазмадаги концентрация кўрсаткичларининг тахминан 1 фоизи). Транексам кислотаси манийда аниқланади, бу ерда ҳам фибринолитик фаолликни сусайтиради, бироқ сперматозоидлар ҳаракатчанлигига таъсир этмайди. Дастлабки тақсимланиш ҳажми 9 литрдан 12 литргача миқдорни ташкил этади. Антифибринолитик концентрацияси турли тўқималарда тахминан 17 соат, қон плазмасида – 7-8 соатгача сақланиб қолади.
Фақат озгина қисми метаболланади. “Концентрация-вақт” эгри чизиғи остидаги майдон миқдори (AUC) уч фазали шаклга эга бўлиб, якуний фазада Т½ ярим чиқарилиш вақти 3 соатни ташкил этади.
Умумий буйрак клиренси умумий плазма клиренсига тенг бўлиб, 7 л/соатни ташкил этади.
Биринчи 12 соат давомида ўзгармаган шаклда (тахминан 95 фоизи) сийдик билан чиқарилади (асосий йўли – тугунсимон фильтрация).
Транексам кислотасининг иккита метаболити идентификацияланган: N-ацетил ва дезаминацияланган ҳосилалар. Буйрак етишмовчилигида транексам кислотаси тўпланиб қолиш хавфи мавжуд.
Nojo'ya ta'sirlar
12 ёшгача бўлган болаларда қўлланилмайди.
15 ёшга тўлмаган меноррагия бўлган болалар ва ўсмирларда транексам кислотаси қўлланилиши юзасидан клиник тажриба йўқлиги туфайли ушбу пациентлар гуруҳида Виданол® препарати қўлланилмаслиги керак.
Bolalarda qo'llash
12 ёшгача бўлган болаларда қўлланилмайди.
15 ёшга тўлмаган меноррагия бўлган болалар ва ўсмирларда транексам кислотаси қўлланилиши юзасидан клиник тажриба йўқлиги туфайли ушбу пациентлар гуруҳида Виданол® препарати қўлланилмаслиги керак.
Homiladorlik va laktatsiya davrida
Транексам кислотаси йўлдош орқали она сутига ўтади. Ҳомиладорлик вақтида препаратнинг қўлланилиш хавфсизлиги юзасидан тадқиқотлар ўтказилмаган, шу туфайли ушбу даврда препарат она учун кутиладиган фойда ҳомила учун потенциал хавфдан юқори бўлган ҳолатдагина буюрилиши керак. Препарат қўлланилиши зарур ҳолларда кўкракдан эмизишни тўхтатиш тўғрисида қарор қабул қилиш керак.