Foydalanish uchun ko'rsatmalar
Ўткир бактериал цистит, қайталанувчи бактериал циститнинг ўткир ҳуружлари; бактериал носпецифик уретрит; ҳомиладор аёлларда симптомсиз кўп бўлган бактериурия; сийдик йўлларининг операциядан кейинги инфекциялари; жарроҳлик аралашувларда ва трансуретрал тахлил синовларида сийдик чиқариш йўлларининг инфекцияларини олдини олишда қўлланилади.
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Препаратнинг компонентларига ўта юқори сезувчанлик, буйракнинг оғир етишмовчилиги (креатин клиренси < 10 мл/мин), 12 ёшгача бўлган болалик ёши, гемодиализни ўтишда қўллаш мумкин эмас.
Farmakodinamikasi
Урофосцин фосфомицин [моно (2-аммоний-2-гидроксиметил-1,3-пропандиол) (2R-цис)-(3-метилоксиранил) фосфонати] сақлайди – фосфон кислотасининг ҳосиласи бўлиб, кенг таъсир доирасига эга, сийдик-чиқариш йўлларининг инфекцияларини даволаш учун мўлжалланган антибактериал восита ҳисобланади. Таъсир механизми бактериялар ҳужайра девори синтезининг биринчи босқичини бостириши билан боғлиқ. Фосфоэнолпируватнинг структур аналоги ҳисобланиб, УДФ-N-ацетилглюкозамиенолпирувилтрансферазани ферментини қайтмас даражада ингибиция қилади, бу фосфоенолпируват ва УДФ-N-ацетил-D-глюкозаминдан УДФ-N-ацетил-3-О-(1-карбоксивинил)-D-глюкозаминни ҳосил бўлиши реакциясини катализлайди. Шунингдек, препарат сийдик пуфагининг шиллиқ қаватидаги бактерияларнинг адгезиясини пасайтириш қобилиятига эга, бу ўз навбатида қайталанувчи инфекциялар учун жойлашадиган омил сифатида муҳим роль ўйнайди. Препапаратнинг таъсир механизми бошқа антибиотиклар билан туташ резистентлик йўқлигини ва бошқа синф антибиотиклари, масалан бета-лактам антибиотиклари билан таъсирининг ўзаро кучайишини изоҳлайди.
Фосфомицин одатда Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Enterrococcus faecalis. каби сийдик-чиқариш йўлларининг инфекцияларида ажраладиган, кенг таъсир доирасига эга граммусбат ва грамманфий микроорганизмларга нисбатан фаол ҳисобланади.
Лаборатор шароитларда резистентликни пайдо бўлиши gIpT ва uhp генларининг мутацияси билан изоҳланади, ва улар мувофиқ L-альфа-глицерофосфатлар ва глюкозофосфатларнинг транспортини назорат қилади.
Farmakologik ta'sir
Сўрилиши: ичга қабул қилганда фосфомицин ичакдан яхши сўрилади ва тўғри 50% биокираолишликка эришади. Плазмада максимал концентрациясига ичга қабул қилгандан сўнг 2-2,5 ўтиб кузатилади ва 22-32 мг/л ни ташкил қилади. Плазмадан ярим чиқарилиши даври 4 соатга тенг. Овқатни қабул қилиш сийдикдаги концентрациясига таъсир қилмасдан сўрилишини секинлаштиради.
Тақсимланиши: Фосфомицин буйрак, сийдик пуфаги, простата ва уруғ безларида тақсимланади. Фосфомициннинг сийдикдаги Минимал Бактериостатик концентрациясидан (МБсК) ошадиган доимий концентрацияси ичга қабул қилгандан кейин 24-48 ўтиб эришилади. Фосфомицин плазма оқсиллари билан боғланмайди ва йўлдош тўсиғидан ўтади. Бир маротаба инъекциядан сўнг фосфомицин кам миқдорларда кўкрак сутига чиқарилади.
Чиқарилиши: Фосфомицин ўзгармаган ҳолатда, асосан буйрак орқали калава фильтрацияси йўли билан чиқарилади (қабул қилинган дозанинг 40-50% сийдикда аниқланади), ярим чиқарилиш даври тахминан 4 соатни ташкил қилади, кам миқдорда – ахлат билан чиқарилади (дозанинг 18-28%). Препаратни қабул қилгандан сўнг 6 ва 10 соатдан кейин зардобда иккинчи чўққи концентрацияда аниқланиши препаратнинг ичак-жигар рециркуляциясига учрашини тасдиқлаш имконини беради.
Фосфомициннинг фармакокинетик хусусиятлари ёшга ва ҳомиладорликка боғлиқ эмас. Препарат буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда тўпланади; фосфомициннинг фармакокинетик параметрлари ва калава фильтрацияси тезлиги ўртасида чизиқли боғлиқлик мавжудлиги аниқланган.
Nojo'ya ta'sirlar
12 ёшдан ошган қизларда ўткир оғирлашмаган пастги сийдик чиқариш йўллари инфекциялани даволаш учун қўллаш эхтимоллиги бор. 12 ёшдан катта ўғил болаларда терапевтик мақсадда препаратни қўллаш ва профилактика мақсадида ўғил болалар ва қизларда препаратни қўллаш ҳақида етарли маълумотлар йўқ.
Bolalarda qo'llash
12 ёшдан ошган қизларда ўткир оғирлашмаган пастги сийдик чиқариш йўллари инфекциялани даволаш учун қўллаш эхтимоллиги бор. 12 ёшдан катта ўғил болаларда терапевтик мақсадда препаратни қўллаш ва профилактика мақсадида ўғил болалар ва қизларда препаратни қўллаш ҳақида етарли маълумотлар йўқ.
Homiladorlik va laktatsiya davrida
Ҳомиладорлик даврида даволаш фақат аёл учун кутилган фойда ҳомила учун потенциал хавфдан юқори бўлгандагина қўллаш мумкин. Маълумотларга кўра фосфомицин трометамол на тератоген ва на фетотоксик таъсир кўрсатмайди.
Ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотларда, шунингдек репродуктив токсиклик аниқланмаган.
Эмизиш даврида препарат қабул қилишни тўхтатиш зарур. Эмизиш даврида қўллаш бўйича тадқиқотлар ўтказилмаган.
