УЛЬСЕГАСТ liofilizat

Farmakodinamikasi

Таъсир механизми

Препарат кучсиз асос ҳисобланади, меъда шиллиқ қавати деворолди қатлами ҳужайралари каналчаларининг кислотали муҳитида фаол шаклга ўтади, шу муҳитда  фаоллашади ва Н+/К+-АТФаза - протон помпасини сусайтиради. Препарат хлорид кислотаси синтезининг кейинги босқичига дозага боғлиқ равишда  таъсир қилади, рағбатлантирувчи омилдан қатъий назар, ҳам базал, ҳам рағбатлантирилган секрецияни пасайтиради.   

Меъда секрециясига таъсири

Препарат вена ичига юборилганда хлорид кислотасининг секрециясини дозага боғлиқ равишда сусайтиради. Меъда ички кислоталилик даражасини тез пасайтириш учун 40 мл препаратни вена ичига юбориш тавсия этилади, шундан сўнг меъдада хлорид кислота  секрециясининг тез пасайиши юз беради ва у 24 соат давомида сақланиб туради.

Хлорид кислотаси секрециясининг сусайиш даражаси препаратнинг AUC кўрсаткичига пропорционал ва айни вақтдаги қонда препаратнинг ҳақиқий концентрациясига нопропорционалдир. Препарат билан даволаш вақтида тахифилаксия қайд этилмаган.

Меъда  безлари секрециясини сусайтирувчи препаратларни узоқ вақт давомида перорал тарзда қабул қилган пациентларда меъдада без кисталари хосил бўлиши кўпроқ қайд этилган. Ушбу ҳолатлар хлорид кислотаси секрециясининг камайиши натижасидаги  физиологик ўзгаришлар билан боғлиқ. Кисталар хавфсиз бўлиб, қайта ривожланишга учрайди.

Протон помпаси ингибиторлари ёки меъда безлари секрециясини камайтирувчи  бошқа препаратлар таъсирида меъдада хлорид кислотаси секрециясининг пасайиши ичаклардаги нормал микрофлорани ўсишига олиб келади, бу эса, ўз навбатида, Salmonellaspp., Campylobacterspp. ва шифохонада даволанаётган пациентларда Clostridiumdifficile каби бактериялар қўзғатувчи инфекцион ичак касалликлари ривожланиш хавфини бир оз ошишига олиб келиши мумкин.

Farmakologik ta'sir

V_d соғлом кўнгиллиларда 0,3 л/кг ни ташкил этади, буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда ҳам шундай кўрсаткич аниқланади. Кекса ёшдаги пациентларда ва жигар етишмовчилиги бўлган беморларда V_d бироз пасайган. Препарат плазма оқсиллари билан тахминан 95% боғланади.

Метаболизми ва экскрецияси

Вена ичига юборилгандан сўнг терминал босқичда ярим чиқарилиш ўртача кўрсаткичи 40 минутни ташкил қилади; умумий клиренс 0,3 дан 0,6 л/минутгачани ташкил қилади. Даволаш вақтида ярим чиқарилиш даври давомийлигининг ўзгаришлари қайд этилмайди.

Препарат цитохром Р450 (CYP) фермент тизимининг иштирокида тўлиқ метаболизмга учрайди. Дори воситасининг метаболизми асосан асосий метаболит – препаратнинг гидрокси бирикмаси хосил бўлишига жавоб берадиган специфик CYP2C19 изоферментига боғлиқ бўлади. Қолган қисмининг метаболизми CYP3A4 изоферменти ёрдамида амалга оширилади, бунда препаратнинг сульфо-ҳосиласи пайдо бўлади. Метаболитлар меъдада кислота секрециясига таъсир қилмайди. Вена ичига юборилган дозанинг тахминан 80% буйраклар орқали, қолган қисми эса – ичаклар орқали метаболитлар шаклида чиқарилади.

Айрим пациентлар гуруҳларида фармакокинетиканинг ўзига хос хусусиятлари

Аҳолининг тахминан 3%ида CYP2C19 изоферменти фаоллиги пасайган бўлади. Бундай пациентларда препарат метаболизми, асосан, CYP3A4 ёрдамида амалга оширилади ҳамда  20 мг препарат суткада бир марта қайта қабул қилинганида ўртача AUC  фаоллиги нормал CYP2C19 изоферментига эга пациентларга нисбатан 5-10 баравар юқори бўлади. Изофермент фаоллиги пасайган пациентладра плазмадаги Cmax ўртача миқдори тахминан 3-5 баравар юқори бўлади. Қайд этилган хусусиятлар препарат дозаси ва қўлланилиш усулига таъсир қилмайди.

Буйрак функциялари бузилиши бўлган пациентларда препарат экскрециясида деярли ўзгаришлар бўлмайди. Жигар функциясининг бузилиши бўлган пациентларда ярим чиқарилиш даврининг узайиши қайд этилади, бироқ препарат суткада 1 марта қабул қилинганида тўпланмайди. Кекса ёшдаги (75-79 ёш) пациентларда препарат метаболизмининг тезлиги муайян даражада пасайган бўлади. 

Homiladorlik va laktatsiya davrida

Эпидемиологик тадқиқотлар натижалари препаратнинг ҳомиладорлик кечишига, ҳомилага ёки янги туғилган чақалоққа ножўя таъсири йўқлигини тасдиқлаган. Препарат ҳомиладорлик вақтида қўлланилиши мумкин.

Эмизиш даври

Препарат кўкрак сути билан ажралиб чиқади. Болаларга таъсири бўлса ҳам хали ўрганилмаган.  Шу сабабли лактация даврида препарат билан даволаш зарур бўлса, эмизишни тўхтатиш имконияти кўриб чиқилиши керак.

Asosiy ma'lumotlar

• Nima uchun?
  Oshqozon uchun
• Kategoriya
  Kislotalikning buzilishi