Foydalanish uchun ko'rsatmalar
Sisplatin Naprod:
urug'donlarni tarqalgan yoki metastazlangan raki;
tuxumdonni tarqalgan yoki metastazlangan raki;
qovuqning tarqalgan va metastazalangan raki;
bosh va bo'yin a'zolarining yassi hujayrali raki;
o'pkaning tarqalgan va metastazlangan yirik hujayrali raki;
o'pkaning tarqalgan va metastazlangan mayda hujayrali rakini davolash uchun qo'llanadi;
Bachadon bo'yni rakini davolashda Sisplatinni nur davosi bilan majmuaviy davolash ko'rsatilgan. Sisplatinni ham monoterapiya sifatida va majmuaviy davolashni tarkibida qo'llash mumkin.
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Sisplatinga, platinaning boshqa preparatlariga yeki preparatning har qanday yordamchi moddalariga yuqori sezuvchanlik;
buyrak funktsiyasini buzilishi (kreatinin klirensi minutiga 60 ml dan kam) yoki eshitishni buzilishi, chunki sisplatin nefro- va neyrotoksik (ayniqsa ototoksik) vosita hisoblanadi. Davolashni boshlashdan oldin ushbu funktsiyani buzilishi bo'lganda toksiklik kuchayishi mumkin;
degidratatsiya (buyrak funktsiyasini og'ir buzilishini oldini olish maqsadida sisplatin bilan infuziya qilishdan oldin va keyin patsiyentda gidratatsiyani ta'minlash zarur);
miyelosupressiya;
sisplatin chaqirgan neyropatiya;
emizish
tirik vaktsinalarni, shu jumladan sariq isitmani oldini olish uchun vaktsinalarni yuborish;
fenitoinni bir vaqtda qabul qilishda qo'llash mumkin emas.
Farmakodinamikasi
Sisplatin og'ir metall ioni [tsis-diamindi xlorplatina (II)] saqlagan anorganik moddadir. Bu modda DNK zanjirlari orasida kesishgan choklarni hosil qilish orqali DNK sintezini ingibitsiya qiladi. U kam darajada shuningdek oqsil va RNK sintezini ham ingibitsiya qiladi.
Garchi sisplatinning asosiy samarasi DNK sintezini ingibitsiya qilish bo'lsada, u boshqa samaralar hisobiga, xususan o'smaning immunogenligini oshirish hisobiga o'smalarga qarshi ta'sir ko'rsatadi. Sisplatining onkolitik samarasi alkillovchi agentlarning samarasi bilan bir xil. Sisplatin shuningdek immunosupressiv radiosensibilizatsiyalovchi va bakteriyalarga qarshi xususiyatlarga ham ega.
Sisplatinning samaralari, extimol hujayra siklining fazalariga bog'liq bo'lmasa kerak.
Sisplatinning sitotoksik samaralari, uni DNKning hamma asoslari, asosan-7-holatda joylashgan guanin va adenozinning azot atomi bilan bog'lanishi bilan bog'liqdir.
Farmakologik ta'sir
Vena ichiga yuborilgandan keyin sisplatin organizmning hamma to'qimalarida tezda taqsimlanadi; faqat markaziy nerv tizimiga yomon o'tadi. Maksimal kontsentratsiyalari jigar, buyraklarda, qovuqdq, mushaklarda, terida, urug'donda, prostata bezi, me'da osti bezida, va taloqda barpo etiladi.
Vena ichiga yuborilgandan keyin oqsil bilan bog'lanmagan filьtrlanadigan sisplatinni chiqarilishi ikki bosqichda amalga oshiriladi, bunda boshlang'ich va oxirgi yarim chiqarilish davri 10-20 minut va 32-53 minutga muvofiqni tashkil qiladi. Platinani to'liq chiqarilishi 3 bosqichda amalga oshiriladi, yarim chiqarilish davri 14 minut, 274 minut va 53 kunga muvofiqni tashkil qiladi.
Sisplatin 90% qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanadi.
Preparat asosan siydik bilan chiqariladi: yuborilgan dozaning 27-43% davolash boshlangandan keyingi birinchi besh kunda siydikda aniqlanadi. Platina shuningdek safro bilan chiqariladi.
Ushbu preparatni arteriya ichiga yuborilganda (tsisplatin eritmasi 0,5 mg/ml) shikastlangan to'qimalarda vena ichiga yubrilgandagiga qaraganda yanada yuqori kontsentratsiyalarga erishiladi.