SIPROFLOKSATSIN tabletkalar

Tarkibi

фаол модда: ципрофлоксацин гидрохлориди ципрофлоксацинга қайта ҳисоблаганда – 250 мг, 500 мг, 750 мг.

ёрдамчи моддалар: маккажўхори крахмали, коллидон CL, сут қанди, микрокристаллик целлюлоза, магний стеарати, тальк;

қобиқ: гипромеллоза, макрогол 4000, пропиленгликоль, тальк, титан икки оксиди.

Farmakodinamikasi

Тинч ва бўлиниш даврида грамманфий организмларга (чунки фақатгина ДНК-гиразага таъсир қилмасдан, хужайра деворини лизисини ҳам чақиради), граммусбат микроорганизмларга – фақат бўлиниш даврида бактерицид таъсир кўрсатади.

Макроорганизм хужайраларига паст токсиклиги уларда ДНК-гиразани йўқлиги билан тушунтирилади. Ципрофлоксацинни қабул қилиш фонида гираза ингибиторлари гуруҳига мансуб бошқа антибиотикларга параллел чидамликни пайдо бўлиши кузатилмайди, бу уни масалан аминогликозидлар, пенициллинлар, цефалоспоринлар, тетрациклинлар ва кўпгина бошқа антибиотикларга чидамли бактерияларга нисбатан юқори самарали ҳисобланади.

Ципрофлоксацинга грамманфий аэроб бактериялар сезгир: (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), бошқа грамманфий бактериялар (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), баъзи хужайра ичи қўзғатувчилари – Legionella pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii;

граммусбат аэроб бактериялар: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).

in vitro шароитда Bacillus anthracis нисбатан фаол.

Метициллинга чидамли кўпгина стафилококклар ципрофлоксацинга ҳам чидамли. Streptococcus pneumonia, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (хужайра ичида жойлашган) нинг сезувчанлиги – ўртача (уларни бостириш учун юқори концентрациялар талаб этилади).

Препаратга резистент: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Treponema pallidum га нисбатан самарасиз.

Резистентлик жуда секин ривожланади, чунки бир томондан ципрофлоксациннинг таъсиридан кейин доимий давом этувчи микроорназимлар қолмайди, бошқа томондан эса – уни фаолсизлантирувчи фермент бактериял хужайраларда мавжуд эмас.

Farmakologik ta'sir

Ципрофлоксацин организм тўқималарида яхши тақсимланади (ёғларга бой, масалан нерв тўқимасидан ташқари). Тўқималардаги концентрацияси плазмадагидан 2-12 марта юқори. Терапевтик концентрацияларга сўлак, бодомча безлари, жигар, ўт қопи, сафро, ичак, қорин бўшлиғи ва кичик чаноқ аъзолари (эндомерий, фаллопий найлари ва тухумдонлар, бачадон), уруғ суюқлиги, простата тўқимаси, буйрак ва сийдик чиқариш аъзолари, ўпка тўқимаси, бронхиал секрет, суяк тўқимаси, мушак, синовиал суюқлик ва бўғим пайлари, перитонеал суюқлик, терида эришилади. Орқа мия суюқлигига (ОМС) га кам миқдорда киради, мия пардаларини яллиғланиши йўқлигида унинг концентарцияси зардобдагидан 6-10%, яллиғланганда -14-37% ни ташкил қилади. Ципрофлоксацин шунингдек кўз суюқлиги, бронхиал секрет, плевра, қорин парда, лимфага яхши киради, йўлдош орқали яхши киради. Ципрофлоксациннинг қон нейтрофилларидаги концентрацияси қон зардобига нисбатан 2-7 марта юқори.

рН кўрсаткичи 6 дан кам бўлганида фаоллиги бироз камаяди.

Кам фаолликка эга бўлган метаболитларини (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин) ҳосил қилиб жигарда метаболизмга учрайди (15-30%).

Ярим чиқарилиш даври (Т_1/2) – тахминан 4 соат, сурункали буйрак етишмовчилигида (СБЕ) – 12 соатгача. Ўзгармаган шаклда (40-50%) ва метаболитлари шаклида (15%) каналчалар фильтрацияси ва каналчалар секрецияси йўли билан буйрак орқали, қолган қисми меъда-ичак йўллари орқали чиқарилади. Кам миқдори она сути билан чиқарилади.

Буйрак клиренси – минутига 3-5 мл/кг; умумий клиренси – минутига 8-10 мл/кг. Сурункали буйрак етишмовчилигида (креатинин клиренси (КК) минутига 20 мл дан юқори) буйрак орқали чиқариладиган препаратнинг фоизи камаяди, аммо препаратнинг метаболизми ва меъда-ичак йўллари орқали чиқарилишини компенсатор ошиши ҳисобига организмда тўпланиши кузатилмайди.

Bolalarda qo'llash

Homiladorlik va laktatsiya davrida

Asosiy ma'lumotlar

• Nimadan?
  Sistitdan
• Nima uchun?
  Buyrak uchun
• Kategoriya
  Antibiotiklar