Foydalanish uchun ko'rsatmalar
Seftri (tsefiksim) mikroorganizmlar chaqirgan quyidagi infektsiyalarda, 6 oylik va undan katta yoshdagi bolalarni davolash uchun buyuriladigan, mikroblarga qarshi sefalosporinlar guruhiga mansub preparat hisoblanadi:
siydik yo'llarining asoratlanmagan infektsiyalari;
otitlar;
faringit va tonzillitlar;
surunkali bronxitni o'tkir asoratlari;
asoratlanmagan gonoreyada (tservikal/uretral) qo'llanadi.
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Seftrini sefiksimga yoki boshqa sefalosporinlarga nisbatan ma'lum allergiyasi bo'lgan patsiyentlarga qo'llash mumkin emas.
Farmakodinamikasi
Sefiksim mikroblarga qarshi yarim sintetik sefalosporin preparat hisoblanadi.
Sefiksimning bakteritsid ta'siri hujayra qobig'i sintezini ingibitsiya qilishi bilan ifodalanadi. Sefiksim ham in vitro sharoitlarida, ham klinik infektsiyalarda quyidagi bakterial shtammlarning ko'pchilik izolyatlariga nisbatan faollikni namoyon qiladi.
Grammusbat bakteriyalar: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
Grammanfiy bakteriyalar: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae.
In vitro sharoitlarda o'tkazilgan quyidagi ma'lumotlar mavjud, biroq ularning klinik ahamiyati noma'lum. In vitro sharoitlarida Seftrining ingibitsiya qiluvchi minimal kontsentratsiyalari ko'rsatilgan bakteriyalarning ko'pchilik (≥90%) izolyatlariga nisbatan 1 mkg/ml va undan past qiymatlarni namoyish qilgan; biroq ushbu bakteriyalar tomonidan chaqirilgan klinik infektsiyalarni davolashda Seftrining xavfsizligi va samaradorligi adekvat va nazoratli klinik tadqiqotlar natijalari bilan tasdiqlanmagan.
Grammusbat bakteriyalar: Streptococcus agalactiae.
Grammanfiy bakteriyalar: Haemophilus parainfluenzae, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia species, Salmonella species, Shigella species, Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus, Serratia marcescens.
Sefiksimga nisbatan bakterial rezistentlik quyida keltirilgan ta'sir mexanizmlaridan birortasi bo'yicha rivojlanishi mumkin:
keng ta'sir doirasiga ega bo'lgan beta-laktamazalar va/yoki aerob grammanfiy bakteriyalarning ma'lum shtammlarda induktsiya qilinishi yoki qaytadan faollashishi mumkin bo'lgan xromosomalar bilan kodlangan (AmpC) fermentlar tomonidan gidrolizga uchrashi;
penitsillinni bog'laydigan oqsillar bilan o'xshashligini pasaygan bo'lishi;
penitsillinni bog'laydigan oqsillarga kirishni cheklovchi ma'lum grammanfiy mikroorganizmlar tashqi qobig'ining o'tkazuvchanligini pasaygan bo'lishi;
dori vositalarini chiqib ketish nasoslari.
Bitta bakteriya hujayrasi doirasida rezistentlikni ko'rsatilgan rivojlanish usullaridan kamida bittasi mavjud bo'lishi mumkin. Ishga tushgan ta'sir mexanizmiga qarab, bakteriyalar ba'zi yoki barcha beta-laktamlar va/yoki mikroblarga qarshi preparatlarning boshqa sinflariga nisbatan kesishgan rezistentlikni namoyish qilishi mumkin.
Farmakologik ta'sir
So'rilishi
Sefiksimning mutloq biokiraolishligi 22%-54% diapazonda o'zgarib turadi. Ovqatlanish preparatning so'rilish ko'rsatkichini biroz o'zgartiradi. Demak, sefiksimni ovqatlanishdan qat'iy nazar qabul qilish mumkin.
Taqsimlanishi
Plazma oqsillari bilan bog'lanishi odam va hayvonlarning qon plazmasi uchun xosdir; sefiksim alьbumin fraktsiyalari bilan deyarli to'liq bog'lanadi, bunda erkin fraktsiyasi o'rtacha taxminan 30% ni tashkil etadi. Sefiksimni odamning qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi klinik tavsiya etilgan dozasi qabul qilingandan so'ng erishib bo'lmaydigan juda yuqori kontsentratsiyalardagina dozasiga bog'liq bo'ladi. In vitro sharoitlarida o'tkazilgan tadqiqotlarning natijalariga ko'ra, sefiksimning qon zardobi yoki siydikdagi kontsentratsiyasi 1 mg/l yoki undan yuqori bo'lganida, ko'pchilik patogen shtammlariga qarshi faollikni namoyon qilishi uchun yetarli hisoblanadi. Odatda tavsiya etilgan dozalarda qabul qilinganidan so'ng zardobdagi maksimal kontsentratsiyalari kattalar yoki bolalar uchun 1,5 mg/l – 3 mg/l atrofida bo'ladi. Ko'p martalik dozalari qabul qilinganidan so'ng sefiksimni to'planishi kuzatilmaydi yoki ahamiyatsiz darajada to'planadi.
Metabolizmi va chiqarilishi
Sefiksim asosan siydik bilan o'zgarmagan holda chiqariladi. Asosiy chiqarilish mexanizmi bo'lib buyrak kalavalar filьtratsiyasi hisoblanadi. Sefiksimning metabolitlari odam zardobi yoki siydigidan ajratib olinmagan. Laktatsiya davrida 14S-nishonlangan sefiksimni kalamushlardan emayotgan nasliga ko'krak suti orqali o'tishi miqdoriy jihatdan ahamiyatsiz darajada bo'lgan (ona organizmidagi sefiksimning miqdorini taxminan 1,5% o'tgan). Sefiksimni emizikli onalarni ko'krak sutiga o'tishi bo'yicha ma'lumotlar mavjud emas. 14S-nishonlangan sefiksimni homilador kalamushlarda yo'ldosh orqali o'tishi ahamiyatsiz darajada bo'lgan.
Homiladorlik va laktatsiya davrida
Homiladorlik
sefiksim homilador sichqonlar va kalamushlarga odamlar uchun tavsiya etilgan terapevtik dozadan 40 marta yuqori dozada yuborilganida ularning reproduktiv faoliyatini o'rganish natijalari sefiksimni homilaga ta'siri yo'qligini ko'rsatdi. Homilador ayollarda adekvat va nazoratli tadqiqotlar o'tkazilmagan. Hayvonlar modelida reproduktiv faoliyatini tekshirish har doim ham odamlarda kuzatiladigan klinik javobni oldindan bilish mumkin bo'lmasa-da, ushbu preparatni homiladorlik vaqtida qo'llash faqat hayotiy zarur bo'lgan hollardagina o'zini oqlaydi.
Emizuvchi onalar
sefiksimni ko'krak sutiga o'tishi yuzasidan ma'lumotlar mavjud emas. Ushbu preparatni qo'llash vaqtida emizishni vaqtinchalik to'xtatib turish imkoniyatini hisobga olish lozim.
Bolalar
6 oylikdan kichik bo'lgan bolalarda sefiksimni qo'llash xavfsizligi va samaradorligi o'rganilmagan. Sefiksimni suspenziya dori shakli buyurilgan bolalarda Me'da-ichak yo'llari tomonidan kuzatiladigan nojo'ya samaralar, jumladan diareya va suyuq axlat, sefiksimni tabletka dori shakli buyurilgan katta yoshdagi patsiyentlarda kuzatiladigan nojo'ya samaralar bilan bir xil bo'lgan.
