TROMBOPOL tabletkalar

Tarkibi

faol modda: atsetilsalisil kislotasi 75 mg yoki 150 mg

yordamchi moddalar:

tabletka yadrosi: kukunsimon tsellyuloza, makkajo'xori kraxmali, karmelloza natriy;

Farmakodinamikasi

Trombositlar agregasiyasi asosiy jarayon hisoblanib, unga yurak ishemik kasalligining rivojlanish jarayonida toj arteriyalarning bosqichma bosqich torayishiga bog'liq. Agregasiyaga uchragan trombositlarning tomirlarning sklerotik o'zgargan qismlarini cho'kishi tromblarning hosil bo'lishiga olib kelib, bosqichma-bosqich yurak mushaklarining perfuziyasini miokard infarkti holatigacha yomonlashtiradi.

Nazorat qilinuvchi ko'plab tadqiqotlar natijalari shuni ko'rsatadiki, trombositlar tsiklooksigenazasining qon-tomir devorlari tsiklooksigenazasiga nisbatan optimal ingibitsiya qilinishi atsetilsalisil kislotasining kichik dozalari, ya'ni sutkada 40 mg dan 150 mg gacha miqdori qo'llanganda qo'lga kiritilishi mumkin. Ta'sir etuvchi moddaning me'dada ajralib chiqishini oldini oluvchi qobiq bilan qoplangan tabletkalardagi atsetilsalisil kislotasining kichik dozalari Portal qon aylanish doirasida trombositlar tsiklooksigenazasini ingibitsiya qilish uchun etarli bo'lgan kontsentrasiyani hosil qiladi, shu bilan bir vaqtda periferik qon aylanish doirasida kichik dozalar qon-tomirlar devorlarida prostasiklin sintezining juda kuchli ingibitsiya qilinishidan va nojo'ya ta'sirlardan asraydi, deb taxmin qilinadi.

Shunday qilib, atsetil kislotasining kichik dozalari yuqori dozalariga nisbatan samaraliroq ta'sir qilib, shu bilan bir vaqtda kamroq nojo'ya ta'sirlarni chaqirishi mumkin. Eksperimental ma'lumotlar atsetilsalisil kislotasi kichik dozalarining trombositlar agregasiyasiga ta'sirining ibuprofen bilan, ikkala preparat bir vaqtda qo'llanilgan holatda, ingibitsiya qilinishi ehtimolini ko'rsatadi.

Tadqiqotlarning birida ibuprofen 400 mg da dozada atsetilsalisil kislotasi tezkor ajralib chiqishni ta'minlovchi (81 mg) farmasevtik shaklda qabul qilingandan so'ng
8 soat ichida yoki undan 30 minutdan so'ng qabul qilinganda, atsetilsalisil kislotasining tromboksan hosil bo'lishi yoki trombositlar agregasiyaga ta'sirining kamayishi aniqlangan. Ammo cheklangan keltirilgan ma'lumotlar va ex vivo sharoitda olingan ma'lumotlarning klinik sharoitlarga ekstrapolyasiyasi bilan bog'liq chetlanishlarni inobatga olgan holda, ibuprofenni muntazam qo'llash bilan bog'liq xulosalarni aniq bayon etishning iloji yo'q, ibuprofenni sporadik qabul qilish holatida esa o'zaro ta'sirlashishning klinik oqibatlari ehtimoli kam.

Ichakda eruvchan qobiq bilan qoplangan tabletkalar me'dada erimaydigan dori shakli hisoblanib, atsetilsalisil kislotasining me'da shilliq qavatiga bevosita ta'siri xavfini kamaytiradi. Tabletkaning erishi va faol moddaning ajralib chiqishi o'n ikki barmoqli ichakning nisbatan ishqorli muhitida sodir bo'ladi.

Farmakologik ta'sir

Me'da-ichak yo'llarida ovqatning mavjud bo'lishi preparatning so'rilishini sekinlashtiradi, lekin atsetilsalisil kislotasining biologik kiraolishligini kamaytirmaydi.

Atsetilsalisil kislotasi me'da-ichak yo'llaridan 80-100% ga so'riladi. Atsetilsalisil kislotasi tez va ahamiyatli darajada organizmning ko'pchilik to'qimalari va suyuqliklarida taqsimlanadi. Nisbiy taqsimlanish hajmi taxminan 0,15-0,2 l/kg ni tashkil qiladi va preparatning qon zardobidagi kontsentrasiyasi ortishi bilan oshib boradi. Agar kontsentrasiya 120 mkg/ml ni tashkil qilsa, preparatning taxminan 33% qon plazmasi bilan bog'lanadi. Preparatning oqsillar bilan bog'lanish darajasi albumin kontsentrasiyasi bog'liq; sog'lom odamlarda ushbu daraja albumin kontsentrasiyasi pasayishi bilan kamayib boradi. Buyrak etishmovchiligida, homiladorlik davrida va yangi tug'ilgan chaqaloqlarda atsetilsalisil kislotasining plazma oqsillari bilan bog'lanishi gipoalbuminemiya va preparatni oqsillar bilan bog'dan endogen omillar tomonidan siqib chiqarilishi oqibatida pasayadi.

Atsetilsalisil kislotasi so'rilish vaqtida qisman metabolizmga uchraydi. Ushbu jarayon esteraza ta'siri ostida, bosh o'rinda jigarda, shuningdek qon zardobida, eritrositlar va sinovial suyuqlikda sodir bo'ladi. Salisilatlar asosan glisin bilan salisil kislotasigacha va glyukuron kislotasi bilan fenol-salisil hamda fenol-asil glyukuronidgacha kon'yugasiya qiladi; kichik qismigina gentizin kislotasi,
2,3-digidroksibenzoy kislotasi va 2,3,5-trigidroksibenzoy kislotasigacha gidroksillizasiyaga uchraydi. Ayollarda gidroksillanish jarayoni sekinroq kechadi (esterazaning qon zardobidagi faolligi pastroq).

Atsetilsalisil kislotasining plazmadagi eliminasiya fazasidagi yarim chiqarilish davri taxminan 2-3 soatni tashkil qiladi. Boshqa salisilatlardan farqli ravishda, gidrolizga uchramagan atsetilsalisil kislotasi takroran qo'llangandan so'ng qon zardobida to'planmaydi. Atsetilsalisil kislotasi peroral dozasining faqat taxminan
1% gidrolizga uchramagan ko'rinishda siydik bilan chiqariladi, qolgan qismi salisilatlar va ularning metabolitlari ko'rinishida chiqariladi. Buyrak funktsiyasi normada bo'lgan pasientlarda preparat bir marotabalik dozasining 80-100% 24-72 soat ichida siydik bilan chiqariladi.

Homiladorlik va laktatsiya davrida

Homiladorlik

Prostaglandinlar sintezining ingibitsiya qilinishi homiladorlikning kechishi va (yoki) embrion yoki homilaning rivojlanishiga salbiy ta'sir ko'rsatishi mumkin. Epidemiologik tadqiqotlar shuni ko'rsatadiki, homiladorlikning erta muddatlarida prostaglandinlar sintezi ingibitorlarini qo'llash homila tashlash, yurak tug'ma nuqsonlari va rivojlanish nuqsonlari xavfini oshiradi.

Tug'ma yurak-qon tomir nuqsonlarning umumiy xavfi 1% dan kam miqdordan taxminan 1,5% gacha ortadi. Xavf dozani oshirib borish va davolanish davrining davomiyligiga bog'liq holda ortib boradi, deb hisoblanadi.

Hayvonlarda prostaglandinlar sintezining ingibitorlari kiritilgandan so'ng urug'langan tuxum hujayraning bachadonga implantasiya qilinishidan oldin va undan keyin yuqori o'lim xavfi, shuningdek embrion va homilaning yuqori o'lim xavfi kuzatilgan. Undan tashqari, hayvonlarda organogenez vaqtida prostaglandinlar sintezi ingibitorlari kiritilgandan so'ng rivojlanishning turli nuqsonlari, shu jumladan yurak-qon tomir nuqsonlari holatlari sonining ortganligi haqida xabar berilgan.

Hayvonlardagi tadqiqotlar reproduktsiya (ko'payish) ga toksik ta'sirini ko'rsatmagan. Atsetilsalisil kislotasi ayollarda homiladorlikning I va II uch oyligida qo'llanilmasligi shart, istisno o'rnida, agar bu mutloq zarur holat bo'lsa. Atsetilsalisil kislotasi homilador bo'lishga harakat qilayotgan yoki homiladorlikning I va II uch oyligidagi ayollarga qo'llangan holatda, preparatning eng kichik dozalarini eng qisqa muddat davomida qo'llash lozim.

Prostaglandinlar sintezining barcha ingibitorlarini homiladorlikning III uch oyligida qo'llash homilani quyidagi xavf ostiga qo'yadi:

- Nafas va yurak-qon tomir tizimiga (jumladan, arterial qon oqimi va o'pka gipertenziyasining muddatidan avval yopilib qolishi ) toksik ta'sir ko'rsatadi;

- buyrak etishmovchiligi va suvsizlikka olib kelishi mumkin bo'lgan buyrak faoliyatining buzilishi.

Prostaglandinlar sintezining barcha ingibitorlarini homiladorlikning kechki muddatlarida qo'llash ona va yangi tug'ilgan chaqaloqni quyidagi xavf ostida qoldirishi mumkin:

- hatto kichik dozalarda qo'llanganda ham namoyon bo'lishi mumkin bo'lgan davomiy qon ketish, shuningdek antiagregant ta'sir xavfi;

- bachadon qisqaruvchi faoliyatining ingibitsiya qilinishi, bu kechikkan yoki cho'zilgan tug'ruqqa olib keladi.

- atsetilsalisil kislotasini homiladorlikning III uch oyligida qo'llash mumkin emas.

Emizish davri

Atsetilsalisil kislotasi kichik miqdorlarda ko'krak sutiga kiradi, shuning uchun chaqaloqda Rey sindromi rivojlanishining xavfi tufayli, Trombopol preparatini emizish davrida qo'llash mumkin emas. Agar emizayotgan ayol atsetilsalisil kislotasiining katta dozalarini qabul qilayotgan bo'lsa, bu go'dakda trombositlar funktsiyasining buzilishini chaqirishi mumkin.

Исследования на животных не показали токсическое влияние на репродукцию.

Ацетилсалициловая кислота не должна применяться у женщин в I и II триместре беременности, кроме случаев, когда это абсолютно необходимо. В случае применения ацетилсалициловой кислоты женщинами, которые пытаются забеременеть или в I и II триместре беременности, следует применять самые низкие дозы препарата в течение самого короткого времени.

Применение всех ингибиторов синтеза простагландинов в III триместре беременности может подвергать плод риску:

- токсического воздействия на дыхательную и сердечно-сосудистую системы (в том числе преждевременное закрытие артериального протока и легочной гипертензии);
- нарушения функции почек, которое может привести к почечной недостаточности

и маловодию.

Применение всех ингибиторов синтеза простагландинов на поздних сроках беременности может подвергать мать и новорожденного риску:

- продолжительного кровотечения, а также антиагрегантного действия, которые могут проявиться даже при применении в малых дозах;
- ингибирования сократительной деятельности матки, которое приведет к запоздалым или затяжным родам.

Применение ацетилсалициловой кислоты противопоказано в III триместре беременности.

Грудное вскармливание

Ацетилсалициловая кислота проникает в небольших количествах в молоко женщин, кормящих грудью, поэтому препарат Тромбопол не следует применять в период грудного вскармливания из-за риска развития синдрома Рея у ребенка. В случае если женщина, кормящая грудью, принимает большие дозы ацетилсалициловой кислоты, это может вызвать нарушение функции тромбоцитов у ребенка.

Asosiy ma'lumotlar

• Nima uchun?
  Yurak uchun
• Kategoriya
  Antitrombotik vositalar