Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Препаратнинг компонентларига юқори сезувчанлик, тромбоэмболия, эритремия, эритроцитоз, ҳомиладорлик (В гуруҳ витаминлари катта дозаларда қўлланганда тератоген таъсири қилиш эҳтимоли юзасидан айрим кўрсатмалар бор), лактация даврида, 3 ёшгача болаларда ушбу дори шаклини қўллаш мумкин эмас.
Лебер касаллиги, никотинли амблиопатия (кўрув нервининг нейродегенератив зарарланишини кучайтиради) да қўллаш мумкин эмас.
Зўриқиш стенокардияси ФС III, яхши ва ёмон сифатли ўсмалар (мегалобласт анемия ва витамин В12 танқислиги ҳолатларидан ташқари), тромб ҳосил бўлишига мойиллик бўлганда қўллаш мумкин эмас.
Farmakodinamikasi
Метилкобаламин - шунингдек В12 витамини сифатида ҳам маълум бўлган ўрнини босиб бўлмайдиган сувда эрувчан В витаминидир. В12 витамини оқсил ва миелин ядросининг синтези, ҳужайраларни кўпайиши, нормал ўсиши ва нормал эритропоэз учун муҳимдир. В12 витамини В коферментига айланади, у метилмалонатни сукцинатга айланишида ва метионинни гомоцистеиндан синтезида жуда муҳим ҳисобланади. В12 витамини ёғлар, углеводлар метаболизми ва оқсил синтезида иштирок этувчи ферментлар учун зарур сульфгидрил гуруҳларни тикланган шаклда тутиб турилишида иштирок этади. В12 витамини фолат кислотасининг синтезида иштирок этади, шунинг учун метилкобаламин танқислиги унинг етишмовчилигига хам олиб келади. В12 витамини гомоцистеинни метионинга метил гуруҳини йўқолишида муҳим роль ўйнайди. Гомоцистеиннинг юқори даражалари ҳар доим эндотелий ҳужайраларини шикастланиши, азот оксидини пасайиши ҳисобига эндотелий-вазодилатациясини бузилиши, оксидланишни ошиши ва паст зичликдаги липопротеинларни (ПЗЛП) артерияларда тўпланиши, тромбоцитлар адгезиясини ошиши ва қон ивиш каскадини фаоллашув ҳавфини ошишига олиб келади. Витамин ва фолат кислотасини бир вақтда қўллаганда, оч қоринга гомоцистеининг даражасини пасайишига нисбатан катта бўлмаган аддитив самара кузатилади, лекин бу фақат В12 витаминининг танқислиги бўлган одамларда бўлиши мумкин. Гомоцистеиннинг концентрациясини ошиши бошқа сабаблар, масалан когнитив фаолиятни пасайиши, хотирани ёмонлашиши, Альцгеймер касаллиги ва қон томир деменцияси оқибатида ҳам юз бериши мумкин. В12 витаминининг метилкобаламин шакли, шунингдек мелатониннинг даражасига ҳам таъсир қилиши мумкин. Эҳтимол мелатонинга таъсири туфайли, метилкобаламин диққатни яхшилаши ва уйқуси нормал бўлган одамларда уйқу вақтини қисқартириши мумкин.
Farmakologik ta'sir
Қонда витамин В12 транскобаламин I ва II лар билан боғланади, улар уни тўқималарга етказади. Асосан жигарда тўпланади.
Плазма оқсиллари билан боғланиши – 90%. Тери остига ва мушак ичига юборилганда максимал концентрациясига 1 соатдан сўнг чиқади.
Жигардан ўт суюқлиги билан ичакка чиқарилади ва қайтадан қонга сўрилади. Ярим чиқарилиш даври – 500 кун. Буйракнинг нормал функциясида – 7–10% буйрак билан, таҳминан 50% ахлат билан чиқарилади; буйрак функцияси сусайганда – 0–7% буйрак билан, 70–100% ахлат билан чиқарилади. Йўлдош тўсиғи, кўкрак сутидан ўтади.
Homiladorlik va laktatsiya davrida
Мекоболаминни ҳомиладорликда (В гуруҳ витаминлари катта дозаларда қўлланганда тератоген таъсири қилиш эҳтимоли юзасидан айрим маълумотлар бор) ва лактация даврида қўллаш мумкин эмас.
