• таянч-ҳаракат аппаратининг касалликлари (масалан, спондилёз, спондилоартрит, цервикал ва люмбал синдромлар, йирик бўғимларни артрозлари) да намоён бўлувчи мушаклар гипертонуси ва мушак спазмларини даволаш учун;
• ортопедия ва травматологияда оператив аралашувлардан кейин тикланиш даврида даволаш учун;
• қон-томирларни облитерацияланувчи касалликлари (облитерацияланувчи атеросклероз, диабетик ангиопатия, облитерацияланувчи тромбангиит, Рейно касаллиги, диффуз склеродермия), шунингдек қон-томирлар иннервациясини бузилиши асосида ривожланувчи касалликлар (акроцианоз, вақти-вақти билан авж олувчи ангионевротик дисбазия) ни мажмуавий даволаш таркибида қўлланади;
• педиатрия амалиётида махсус кўрсатмалар бўлиб Литтл касаллиги ва мушак дистонияси билан кечувчи бошқа энцефалопатиялар ҳисобланади.
• миастения;
• 3 ёшгача бўлган болалар;
• лактация даврида қўллаш мумкин эмас.
Толперизоннинг асосий самараси спинал рефлектор ёйни тормозланиши билан боғлиқ. Эҳтимол, бу самараси, пастга тушувчи йўллар бўйлаб қўзғалувчанликни ўтишини енгиллашишини бартараф қилиш билан бирга, толперизоннинг терапевтик таъсирини таъминлайди. Толперизоннинг кимёвий тузилиши лидокаиннинг тузилишига ўхшаш. Лидокаин каби, у мембраналарни барқарорлаштирувчи таъсирга эга ва ҳаракат нейронлари ҳамда бирламчи афферент толаларнинг электрик қўзғалувчанлигини пасайтиради. Толперизон потенциалга боғлиқ натрий каналларининг фаоллигини дозага боғлиқ равишда тормозлайди. Мувофиқ равишда, таъсир потенциалининг амплитудаси ва частотаси пасаяди.
Таъсир потенциалига боғлиқ кальций каналларига сусайтирувчи самараси исботланган. Мембраналарни барқарорлаштирувчи таъсирига қўшимча равишда, толперизон шунингдек медиаторни ажралиб чиқишини тормозлаши мумкин деб тахмин қилинади.
Ва ниҳоят, толперизон айрим кучсиз α-адренергик антагонистларнинг ҳусусиятларига ва антимускарин таъсирга эга.
Толперизон жигар ва буйракда жадал метаболизмга учрайди.
Толперизон буйраклар орқали метаболитлар шаклида деярли бутунлай (99% дан ортиқ) чиқарилади.
Фармакологик фаол метаболитлари номаълум.
Ичга қабул қилинганидан сўнг ярим чиқарилиш даври тахминан 2,5 соатни ташкил этади.
Tolperizon
TOLKIMADO tabletkalari 150mg N30
TOLKIMADO tabletkalari 50mg N30
Lidokain, Tolperizon
