• таянч-ҳаракат аппаратининг касалликлари (масалан, спондилёз, спондилоартрит, цервикал ва люмбал синдромлар, йирик бўғимлар артрозлари) да намоён бўлувчи мушаклар гипертонуси ва мушак спазмларини даволаш учун;
• ортопедия ва травматологияда оператив аралашувлардан кейин тикланиш даврида даволаш учун;
• қон-томирларни облитерацияланувчи касалликлари (облитерацияланувчи атеросклероз, диабетик ангиопатия, облитерацияланувчи тромбангиит, Рейно касаллиги, диффуз склеродермия), шунингдек қон-томирлар иннервациясини бузилиши асосида ривожланувчи касалликлар (акроцианоз, вақти-вақти билан авж олувчи ангионевротик дисбазия) ни мажмуавий даволаш таркибида қўлланади;
Педиатрия амалиётида махсус кўрсатмалар бўлиб Литтл касаллиги ва мушак дистонияси билан кечувчи бошқа энцефалопатиялар ҳисобланади.
• миастения;
• 3 ойликкача бўлган болалар;
• лактация даврида қўллаш мумкин эмас.
Толперизон марказий таъсирга эга бўлган миорелаксант ҳисобланади. Толперизоннинг таъсир механизми бутунлай аниқланмаган. У нерв тўқимасига нисбатан юқори аффинликка эга бўлиб, бош мия устунида, орқа мия ва периферик нерв тизимида энг юқори концентрацияларга эришади.
Толперизоннинг асосий самараси спинал рефлектор ёйни тормозланиши билан боғлиқ. Эҳтимол, бу самараси, пастга тушувчи йўллар бўйлаб қўзғалувчанликни ўтишини енгиллашишини бартараф қилиш билан бирга, толперизоннинг терапевтик таъсирини таъминлайди. Толперизоннинг кимёвий тузилиши лидокаиннинг тузилишига ўхшаш. Лидокаин каби, у мембраналарни барқарорлаштирувчи таъсирга эга ва ҳаракат нейронлари ҳамда бирламчи афферент толаларнинг электрик қўзғалувчанлигини пасайтиради. Толперизон потенциалга боғлиқ натрий каналларининг фаоллигини дозага боғлиқ равишда тормозлайди. Мувофиқ равишда, таъсир потенциалининг амплитудаси ва частотаси пасаяди.
Таъсир потенциалига боғлиқ кальций каналларига сусайтирувчи самараси исботланган. Мембраналарни барқарорлаштирувчи таъсирига қўшимча равишда, толперизон шунингдек медиаторни ажралиб чиқишини тормозлаши мумкин деб тахмин қилинади.
Толперизон шунингдек айрим кучсиз α-адренергик антагонистларнинг ҳусусиятларига ва антимускарин таъсирга эга.
Фармакокинетикаси
Лидокаин гидрохлориди
Сўрилиши – тўлиқ (сўрилиш тезлиги юборилган жойига ва дозасига боғлиқ. Мушак ичига юборилганида максимал концентрациясига эришиш вақти 30-45 минутни ташкил этади. Плазма оқсиллари билан боғланиши – 50-80% ни ташкил этади.
Тўқималар ва аъзоларга тез тақсимланади. Гематоэнцефалик ва йўлдош тўсиғи орқали ўтади, кўкрак сутига секреция бўлади (она плазмасидаги концентрациясининг 40%). Жигарда (90-95%) микросомал ферментлар иштирокида аминогуруҳини деалкилланиши ва амид боғини узилиши билан метаболизмга учраб, фаол метаболитларни ҳосил қилади. Сафро билан (дозанинг бир қисми меъда-ичак йўлларида қайта сўрилади) ва буйраклар орқали (10% гача қисми ўзгармаган ҳолда) чиқарилади.
Tolperizon
TOLKIMADO inyeksiya uchun eritma 1ml 100 mg/ml+2,5 mg/ml N5
Lidokain, Tolperizon
