Foydalanish uchun ko'rsatmalar
Patsiyentlarning o'rtacha va og'ir darajali Alьtsgeymer kasalligini davolash uchun qo'llaniladi.
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Faol moddalarga yoki xar qanday yordamchi moddalarga o'ta yuqori sezuvchanlikda qo'llash mumkin emas.
Farmakodinamikasi
Simptomatika va jadallashib borayotgan neyrodegenerativ dementsiya uchun axamiyatli glutamatergik buzilishlarni o'tkaziladigan impulьslariga (ayniqsa NMDA-retseptorlarini neyrotransmissiyasini buzilishida) juda ko'p dalillar bor.
Memantin - glutamat darajasi patologik samarasini oshishini susaytiruvchi, NMDA-retseptorlari potentsial qaramlikni o'rtacha afinlik nokonkurent antagonistidir, u neyronal disfunktsiyasini rivojlanishiga olib keladi.
Farmakologik ta'sir
So'rilishi
Memantinni mutloq biokiraolishligi 100% ni tashkil etadi. Tmax – 3 soatdan 8 soatgacha. Ovqatlanish memantinni so'rilishiga ta'sir qilishi aniqlanmagan.
Taqsimlanishi
Sutkada 20 mg dozada qabul qilinganda axamiyatli individualaro tebranishlari plato kontsentratsiyasi 70-150 ng/ml (0,5-1 mkmolь) ga erishiladi.
Preparatni sutkalik dozasini 5-30 mg ga mos ravishda qabul qilganda orqa miya suyuqligini zardobdagi kontsentratsiyasining tarkibi 0,52 ga teng. Taqsimlanish xajmi taxminan 10 l\kg ni tashkil qiladi. Memantin qon plazmasidagi oqsillari bilan bog'lanishi taxminan 45%.
Metabolizmi
Odam organizmida taxminan 80% memantinga qarindosh aylanib yuruvchi birikmalar dastlabki birikmalar ko'rinishida mavjud. Odamdagi asosiy metobolitlar-N-3,5-dimetil-gludantan (izomerlar aralashmasi 4- va 6-gidroksimemantin) va 1-nitrozo-3,5-dimetil-adamantan NMDA-retseptorlariga nisbatan antagonistik faollikka ega emas. In vitro sharoitida R450 sitoxrom ishtirokida preparatni metabolizmi aniqlanmagan.
Belgilangan 14S izotopini tekshiruvlar sharoitida memantinni peroral yuborilganda, dozaning dastlabki 84% 20 kundan keyin asosan buyraklar orqali – 99% chiqarilgan.
Chiqarilishi
Memantin monoeksponentsial yarim chiqarilish davri t1/2 60 soatdan 100 saotni tashkil qiladi. Buyrak funktsiyasi normal bo'lgan sog'lom ko'ngillilarda umumiy buyrak klirensi (Cltot) minutiga 170 ml/1,73 m2 ga teng, shu tariqa preparatni qismi kanalchalar sekretsiyasiga uchraydi.
Oqsillarni kation ishtirokida tashib o'tkazilishi preparatni buyraklar orqali o'tkazilishi kanalchalar reabsorbtsiyasiga uchraydi. Memantenni buyrak tezligini eliminatsiyasini siydik rN muxitini 7 dan 9 gacha o'zgartirib kamaytirishi mumkin (shuningdek “Maxsus ko'rsatmalar” bo'limiga qarang). Siydikni ishqorlanishi ratsionini keskin o'zgarishida, asosan vegetarian parxezga o'tganda, yoki ishqoriy ichimliklarni intensiv qabul qilish vaqtida yuz berishi mumkin.
Proportsionallik/proportsional bo'lmagan
Tekshiruvlar ma'lumotiga ko'ra sog'lom ko'ngillilarda memantin 10-40 mg dozadagi diapozonida farmakokinetikasi xarakterga ega.
Farmakokinetik/farmakodinamik munosabatda
Memantinni sutkada 20 mg dozada qabul qilinganda uni orqa miya suyuqligida saqlanishi ki qiymatiga muvofiq ravishda (ingibitsiya qilish konstantasi) odamning bosh miya qobig'ini frontal soxasida 0,5 mkmolь ni tashkil qiladi.
Homiladorlik va laktatsiya davrida
Homiladorlik davrida memantinni qo'llanishi bo'yicha klinik ma'lumotlari yetarli emas. Hayvonlarda o'tkazilgan tekshiruvlarda odamlarda qo'llash uchun, o'xshash yoki bir necha bor katta kontsentratsiyalar ta'sirida bachadon ichida o'sishini sekinlashishidir Odam uchun patentsial xavf noma'lum. Memantinni homiladorlik davrida zarur xollardan tashqari xollarda qo'llash mumkin emas.
Emizish
Memantinni ko'krak sutiga ajralishi noma'lum. Biroq, moddani lipofilligini inobatga olganda buning extimoli mavjud. Memantin qabul qilayotgan ayollar bolani emizishlari mumkin emas.
