TELSARTAN tabletkalar

Tarkibi

1 tabletka 5 mg + 40 mg quyidagilarni saqlaydi:

faol moddalar:

amlodipin bezilati 6,935 mg (5 mg amlodipinga qayta hisoblanganda)

telmisartan 40 mg

yordamchi moddalar: natriy gidroksidi 3,360 mg, meglyubin 12,000 mg, povidon K30 15,500 mg, polisorbat-80 0,500 mg, mannitol 351,605 mg, magniy stearat 9,800 mg, temir qizil oksidi bo'yovchisi (E172) 0,300 mg.

1 tabletka 10 mg + 40 mg quyidagilarni saqlaydi:

faol moddalar:

amlodipin bezilati 13,870 mg (10 mg amlodipinga qayta hisoblanganda)

telmisartan 40 mg

yordamchi moddalar: natriy gidroksidi 3,360 mg meglyumin 12,000 mg, povidon K30 15,500 mg, polisorbat–80 0,500 mg, mannitol 344,670 mg, magniy stearat 9,800 mg, temir sariq oksidi (E172) bo'yovchisi 0,300 mg.

1 tabletka 5 mg + 80 mg quyidagilarni saqlaydi:

faol moddalar:

amlodipin bezilati 6,935 mg ( 5 mg amlodipinga qayta hisoblanganda)

telmisartan 80 mg

yordamchi moddalar: natriy gidroksidi 6,720 mg, meglyumin 24,000 mg, povidon K30 26,500 mg, polisorbat–80 1,000 mg, mannitol 519,945 mg, magniy stearat 14,600 mg, qizil temir oksidi bo'yovchisi (E 172) 0,300 mg.

1 tabletka 10 mg + 80 mg quyidagilarni saqlaydi:

Faol moddalar:

amlodipin bezilat 13, 870 mg ( 10 mg amlodipinga qayta hisoblanganda)

telmisartan 80 mg

yordamchi moddalar: natriy gidroksidi 6,720 mg, meglyumin 24,000 mg, povidon K30 26,500 mg, polisorbat–80 1,000 mg, mannitol 513, 010 mg, magniy stearat 14,600 mg, temir sariq oksidi ( E172) bo'yovchisi 0,300 mg.

Farmakodinamikasi

Amlodipin

Amlodipin – digidropiridinning hosilasi, SKKB sinfiga mansub. U kaltsiy ionlarini kardiomiositlarga va tomirlarning silliq mushak hujayralariga transmembran tushishini susaytiradi. Amlodipining antigipertenziv ta'sir mexanizmi tomirlarning silliq mushak hujayralariga bevosita bo'shashtiruvchi samarasi bilan bog'liq bo'lib, u periferik tomir qarshiligini kamayishiga va AB pasayishiga olib keladi. Arterial gipertenziyali pasientlarda amlodipinni sutkada 1 marta qabul qilish AB ni 24 soat ichida klinik axamiyatli pasayishini ta'minlaydi. Amlodipinni qabul qilish vaqtida, preparat ta'sirini sekin boshlanishi tufayli ortostatik arterial gipotenziya xarakterli emas. Arterial gipertenziyali va buyrak funktsiyasi normada bo'lgan pasientlarda amlodipinning terapevtik dozalari buyrak tomirlarining qarshiligini kamayishiga, kalavali filtrasiya tezligini oshishiga va filtrasiya va proteinuriyani o'zgartirmagan holda buyraklarda qonni samarali oqishiga olib kelgan. Amlodipin qandaydir metabolik noxush samaralarga yoki qon plazmasida lipidlar miqdorini o'zgarishiga olib kelmaydi, shuning uchun uni bronxial astmasi, qandli diabeti va podagrasi bo'lgan pasientlarda qo'llash mumkin. Amlodipinni yurak etishmovchiligi bo'lgan pasientlarda qo'llash salbiy inotrop ta'sirlar (jismoniy yuklamaga tolerantlikni pasaytirmaydi va chap qorinchada chiqarib tashlash fraktsiyasini pasaytirmaydi) bilan kechmaydi.

Telmisartan

Telmisartan – spesifik ara II ( AT₁ turi) bo'lib, ichga qabul qilinganda samarali. Angiotenzin II AT₁ – reseptorlari turiga nisbatan yuqori yaqinlikka ega bo'lib, ular orqali angiotenzin II ning ta'siri amalga oshadi. Bu reseptorga nisbatan agonistik ta'sirga ega bo'lmasdan, angiotenzin II ni reseptor bilan bo'lgan bog'idan siqib chiqaradi. Telmisartan faqat angiotenzin II AT₁ – reseptorlari turi bilan bog'lanadi. Bog'lanish uzoq muddatli xarakterga ega. Boshqa reseptorlar, shu jumladan AT₂ – reseptori bilan ham yaqinlikka ega emas. Qonda aldosteron kontsentrasiyasini pasaytiradi, qon plazmasida reninni faolligini susaytirmaydi. Telmisartan angiotenzinga aylantiruvchi ferment (AAF) yoki bradikininni buzadigan kininaza II ni susaytirmaydi, u shuningdek bradikininni parchalaydi. Shuning uchun bradikinin chaqiradigan nojo'ya reaktsiyalarni kuchayishi kuzatilmaydi. 80 mg dozada telmisartan, angiotenzin II ning gipertenziv ta'sirini to'liq bloklaydi. Telmisartanni birinchi dozasini qabul qilingandan keyin 3 soat davomida antigipertenziv ta'sirni boshlanishi aniqlanadi. Preparatni ta'siri 24 soat davomida saqlanadi va 48 soatgacha ahamiyatli darajada qoladi. Muntazam qabul qilinganda 4 – 8 haftadan keyin yaqqol antigipertenziv ta'siri rivojlanadi. Telmisartan arterial gipertenziyali pasientlarda yurak qisqarishlarini soniga (YuQS) ta'sir ko'rsatmaydi sistolik va diastolik AB ni pasaytiradi. Telmisartanni keskin bekor qilingan hollarda "bekor qilish" sindromi rivojlanmaydi, AB asta – sekin dastlabki darajaga qaytadi.

Farmakologik ta'sir

Amlodipin

So'rilishi

Amlodipinni terapevtik dozada ichga qabul qilingandan keyin, qon plazmasida 6-12 soatdan keyin S_max ga erishiladi. Mutloq biokiraolishligining qiymati 64% dan 80% gachani tashkil qiladi. Ovqatni qabul qilish amlodipinni biokiraolishligiga ta'sir qilmaydi.

Taqsimlanishi

Amlodipinni taqsimlanish hajmi taxminan 21 l/kgni tashkil qiladi. In vitro tadqiqotlari arterial gipertenziyali pasientlarda aylanib yuruvchi amlodipinning taxminan 97,5% qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishini ko'rsatgan.

Metabolizmi

Amlodipin jigarda nofaol metabolitlarni hosil qilib ahamiyatli darajada (taxminan 90% ga) metabolizmga uchraydi.

Chiqarilishi

Amlodipinni qon plazmasidan chiqarilishi ikki fazada yuz beradi. Yarim chiqarilish davri (T_1/2) taxminan 30-50 soatni tashkil qiladi. Preparatni 7 – 8 kun davomida qabul qilingandan keyin plazmada barqaror kontsentrasiyaga erishadi. Amlodipin buyraklar orqali ham o'zgarmagan ko'rinishda (10%), ham metabolitlar ko'rinishida (60%) chiqariladi.

Telmisartan

So'rilishi

Ichga qabul qilinganida me'da – ichak yo'llaridan (miy) tez so'riladi. Biokiraolishligi – 50%. Ovqat bilan bir vaqtda qabul qilinganda farmakokinetik egri chizig'i osti maydoni "kontsentrasiya - vaqt" (AUC) pasayishi 6% dan (40 mg dozada) 19% gacha (160 mg dozada) o'zgarib turadi. Ichga qabul qilingandan 3 soatdan keyin qon plazmasidagi kontsentrasiyasi, ovqat qabul qilinishidan qat'iy nazar tenglashadi.

Taqsimlanishi

Qon plazmasi oqsillari, asosan albumin va alfa -1 glikoprotein bilan bog'lanishi 99,5% ni tashkil qiladi. Muvozanat holatida, ehtimolli taqsimlanish hajmining o'rtacha qiymati– 500 l ni tashkil qiladi.

Metabolizmi

Telmisartan glyukuron kislotasi bilan kon'yugasiyaga uchrash yo'li orqali metabolizmga uchraydi. Metabolitlari farmakologik nofaol.

Chiqarilishi

T_1/2 20 soatdan ortiq. Qon plazmasida maksimal kontsentrasiya (S_max) va AUC dozaga noproportsional ravishda kam darajada oshadi. Telmisartanning klinik sezilarli darajadagi kumulyasiyasi to'g'risida ma'lumotlar yo'q. O'zgarmagan ko'rinishda ichak orqali chiqariladi, buyraklar orqali chiqarilishi 2 % dan kamroq. Plazmadagi umumiy klirensi (900 ml/min) jigar qon oqimi (1500 ml/min atrofida) bilan solishtirilganda yuqori.

Alohida guruh pasientlari

Erkak va ayollarda, telmisartanning plazmadagi kontsentrasiyasida farqlar kuzatiladi. Ayollarda Smax va AUC, erkaklardagi bilan solishtirilganda samaradorligiga sezilarli ta'sir ko'rsatmagan holda taxminan 3 va 2 marta yuqori bo'lgan.

Keksa yoshdagi pasientlar

Telmisartanning farmakokinetikasi keksa yoshdagi va yosh pasientlarda farq qilmaydi. Keksa yoshdagi pasientlarda amlodipinni klirensini pasayishiga tendentsiya aniqlanadi, bu esa AUC va T_1/2 larni oshishiga olib keladi.

Buyrak etishmovchiligi

Buyrak etishmovchiligi bo'lgan pasientlarda telmisartanni T_1/2 o'zgarmaydi, qon plazmasida telmisartanning ancha past kontsentrasiyasi kuzatiladi. Buyrak funktsiyasini buzilishi bo'lgan pasientlarda amlodipinni farmakokinetikasi sezilarli o'zgarmaydi. Amlodipin va telmisartan gemodializ o'tkazilganda organizmdan chiqarilmaydi.

Jigar etishmovchiligi

Jigar funktsiyasini buzilishi bo'lgan pasientlarda farmakokinetik tadqiqotlar, telmisartanning absolyut biokiraolishligini deyarli 100% gacha oshishini ko'rsatgan. Jigar funktsiyasini buzilishi bo'lgan pasientlarda T_1/2 o'zgarmaydi. Jigar etishmovchiligi bo'lgan pasientlarda amlodipinni klirensi pasayadi, bu esa AUC qiymatini taxminan 40 -60 % ga oshishiga olib kelgan.

Homiladorlik va laktatsiya davrida

Amlodipin va telmisartan preparatlarining majmuasini homiladorlik va emizish davrida qo'llash bo'yicha maxsus tadqiqotlar o'tkazilmagan. Preparatning ayrim komponentlari bilan bog'liq ta'sirlari quyida ta'riflangan.

Homiladorlik

Telmisartan

Ara II ni homiladorlik vaqtida qo'llash taqiqlangan. Homiladorlik tashhislanayotganda preparatni qabul qilishni zudlik bilan to'xtatish lozim. Zarurat tug'ilganda alternativ davolash qo'llash kerak. Telmisartanni klinik oldi tadqiqotlari teratogen xususiyatlarini aniqlamagan, ammo fetotoksiklikni bo'lishi aniqlangan. Ma'lumki, ara ni homiladorlikning III va IV uch oyligida qo'llanganda fetotoksik ta'sir (buyrak funktsiyasini pasayish, oligogidramnion, homilaning bosh suyagini ossifikasiyasini sekinlashishi) ko'rsatadi, shuningdek neonatal toksiklik (buyrak etishmovchiligi, arterial gipotenziya va giperkaliemiya) kuzatiladi. Homiladorlik rejalashtirilganda ara Ііni homiladorlikda xavfsizligi aniqlangan boshqa gipotenziv vositalarga almashtiriladi (agar faqat Ara II bilan davolash davom ettirish zarur hisoblanmasa). Agar homiladorlik vaqtida ara II qo'llanilsa, u holda, homiladorlikning II uch oyligidan boshlab, buyrak funktsiyasini va homilaning bosh miya suyagini holatini UTT nazorati tavsiya qilinadi. Ara II qabul qilgan onalarning chaqaloqlarini arterial gipotenziyani rivojlanishiga nisbatan sinchkov kuzatish kerak.

Amlodipin

Amlodipin yoki boshqa SKKB larining ta'siri bo'yicha mavjud cheklangan ma'lumotlar,homilaga salbiy ta'sirni borligini ko'rsatmagan. Ammo tug'ish jarayonini sekinlashish xavfi bo'lishi mumkin.

Emizish davri

Ayollarda emizish davrida telmisartan va / yoki amlodipinni qo'llash bo'yicha maxsus tadqiqotlar o'tkazilmagan. Hayvonlarda o'tkazilgan tadqiqotlarda telmisartanni emizikli hayvonlarni suti bilan ajralib chiqishi aniqlangan. Amlodipinni ko'krak suti bilan chiqarilishi ko'rsatuvchi ma'lumotlar yo'q. Ma'lumki, boshqa SKKB digidropiridinning hosilalari, ko'krak suti bilan chiqariladi. Mumkin bo'lgan noxush reaktsiyalarni hisobga olgan holda, ko'krak bilan emizishni davom ettirish yoki davolashni bekor qilish to'g'risidagi qarorni uning ona uchun ahamiyatini hisobga olgan holda qabul qilish kerak. Kalamushlarda o'tkazilgan tadqiqotlarda amlodipinni fertillikka ta'siri aniqlanmagan. Odamda fertillikka ta'siri bo'yicha tadqiqotlar o'tkazilmagan.

Jigar faoliyatining buzilishida

Asosiy ma'lumotlar

• Kategoriya
  Yurak-qon tomir