TAGISTA tabletkalar

Tarkibi

ta'sir etuvchi modda: betagistin gidroxloridi −16,0 mg; 24,0 mg;

yordamchi moddalar: mikrokristall sellyuloza 101, povidon K-25, kartoshka kraxmali, limon

kislotasi, kolloid kremniy dioksidi (aerosil), talьk, magniy stearati.

Farmakodinamikasi

Gistaminerjik tizimga ta'siri N1- gistamining qisman agonisti va markaziy asab tizimining vestibulyar yodlarning N3 — gistamin retseptorlari antagonisti, N2- retseptorlariga nisbatan kam faollikka ega.

Betagistin presinaptik MNS retseptorlarini blokirovka qilish va retseptorlarni sonini kamaytirish oqali gistamin metabolizmini va ajralishini kuchaytiradi.

Koxlear mintagacha, shunindek butun miyaga qon oqimining ko‘paishi. Klinikadan olingi tadqiqotlaga ko‘ra, betagistin ichki quloq tamirlarining prekapillyar sfinkterlarini bo‘shashtirib, ichki quloq tomirlari striag‘da qon aylanishini yaxshilaydi.

Bundan tashqari, betagistin odamlarda miya qon aylanishini kuchaytirishi isbotlangan. Markaziy vestibulyar kompensatsiya jarayenini osonlashtirish. Betagestin N3g‘ gistamin retseptolari bilan antagonizm tufayli markaziy — vestibulyar kompensatsiyasini tezlashtiradigan va osonlashtiradigan bir tomonlama vestibulyar nevrektomiyadan so‘ng xayvonlarda vestibulyar funktsiyani tiklashni Vestibulyar nervining yadrolaridagi N3 retseptorlarining ingibitori bo‘lib, yaqqol markaziy samaraga ega. Bosh miya ustuni darajasida vestibulyar yadrolarning neyronlaridamo‘tkazuvchanlikni normallashtiradi.

Ko‘rsatilgan hususiyatlarning klinik ko‘rinishlari bosh aylanishlarining tez-tezligi va jadalligini pasayishi, quloqlarda shovqinni kamayishi, eshitish pasaygan holda uning yaxshilanishi hisoblanadi.

Farmakologik ta'sir

Og‘iz org‘ali qabul qilinganida betagistin oshqozon — ichak traktida tez va deyarli to‘liq so‘riladi. Emilgandan so‘ng, preparat 2 — piridiluksus kislota metabolitini xosil qilish uchun tez va deyarli to‘liq metabollanadi. Qon plazmasida betagistin kontsentratsiyasiyasi juda past. Shunday qilib, farmakokinetik taxlillar plazma va siydikda 2 — piridiluksus kislota metaboliting kontsentratsiyasini o‘lchashka asoslangan. Dori preparatni ovqat bilan qabul qilinganda, preparatning qondagi maksimal kontsentratsiyasi (Smax) och qoringa qaraganda past bo‘ladi. Biroq betagistinning umumiy so‘rilishi ikkala xolatda xam bir xil bo‘ladi, bu shuni ko‘rsatadiki, oziq — ovqat iste'mol qilish betagistinnig so‘rilishini sekinlashtiradi.

Tarqatish

Betagistinning qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi 5 % dan kam. Biotransformatsiya Emilgandan so‘ng, betagistin tez va deyarli to‘liq metabollanadi, 2 — piridiluksus kislota metabolitini xosil qiladi (farmakologik faolligi yo‘q). Qon plazmasida (yoki siydikda) 2 - piridiluksus kislota maksimal kontsentratsiyasi qabul qilinganidan bir soat o‘tganch yerishiladi. Yarimparchalanish davri taxminan 3,5 soat. Chiqarilish 2 — piridiluksus kislota tez siydik bilan chiqariladi. Preparatni 8 — 48 mg dozada qabul qilingan, boshlang‘ich dozaning taxminan 85 % siydikda topiladi. Betagistinnig buyuraklar yoki ichak orqali chiqarilishi axamiyatsiz.

Chiziqlilig

8-48 mg prepartni og‘iz orqali yuborish bilan chiqarilish tezligi o‘zgarmaydi, bu betagistinning farmakokinetikasining chiziqliligini ko‘rsatadi va bu metabolik yo‘l to‘yanmaganligidan dalot beradi.

Boshqa dorilar bilan muvofiqligi

Boshqa dorilar bilan o‘zaro ta'sirini o‘rganishga qaratilgan in vivo, tadqiqotlar o‘tkazilmagan. in vitro, ma'lumotlarga asoslanib, in vivo R 450 sitoxrom izoyenzimlarining faolligini inxibe qilish yo‘q deb taxmin qilish mumkin.

in vitro ma'lumotlari monoaminokislodaza (MAO), shu jumladan MAO podtip V (masalan, selegilin). Betagistin va MAO ingibitorlarini (shu jumladan MAO —V) bir vaqtda tavsiya berishta extiyot bo‘lish kerak.

Betagistin gistaminnig analogidir, betagistinning h — gistamin retseptorlari blokerlari bilan o‘zaro ta'siri bu dorilarning birining samaradorligiga nazariy ta'sir ko‘rsatishi mumkin.

Homiladorlik va laktatsiya davrida

Asosiy ma'lumotlar

• Kategoriya
  Asab tizimi