· касалхонадан ташқаридаги пневмония;
· сийдик чиқариш йўлларининг асоратланган инфекциялари (шу жумладан пиелонефрит);
· сурункали бактериал простатит;
· тери қопламалари ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари;
· туберкулёзнинг дориларга чидамли шаклларини мажмуавий даволаш учун;
· куйдиргини ҳавотомчи орқали юқишини олдини олиш ва даволашда қўлланилади.
· тутқаноқ;
· анамнезида фторхинолонларни қабул қилиш билан боғлиқ пайларнинг шикастланиши;
· псевдопаралитик миастения (myasthenia gravis);
· болалик ва 18 ёшгача ўспиринлик ёшидаги пациентларда қўллаш мумкин эмас (скелет ўсиши тугалланмаганлиги сабабли, чунки ўсишнинг тоғай нуқталарини шикастланишини бутунлай истисно қилиб бўлмайди).
Эҳтиёткорлик билан:
· тиришишга мойиллиги бўлган пациентларда (илгари марказий нерв тизимида (МНТ) шикастланиши бўлган пациентларда, бир вақтда бош миянинг тиришишга тайёргарлик порогини пасайтирувчи фенбуфен, теофиллин каби препаратларни қабул қилаётган пациентларда) эҳтиёткорлик билан қўллаш керак;
· глюкоза-6фосфатдегидрогеназанинг латент ёки манифестланган танқислиги бўлган пациентларда (хинолонлар билан даволашда гемолитик реакциялар пайдо бўлишининг ҳавфи юқори) эҳтиёткорлик билан қўллаш керак;
· буйрак функциясини бузилиши бўлган пациентларда (буйрак функциясини назорат қилиш, шунингдек дозалаш тартибига тузатиш киритиш талаб қилинади) эҳтиёткорлик билан қўллаш керак;
· QT интервалини узайиши учун маълум ҳавф омили бўлган пациентларда: кекса ёшдаги пациентларда; тўғирлана олинмаган электролитлар бузилиши бўлган (гипокалиемияси, гипомагниемияси бўлган) пациентларда; туғма QT интервалини узайиши синдроми бўлган пациентларда; юрак касалликлари (юрак етишмовчилиги, миокард инфаркти, брадикардия) бўлган пациентларда; бир вақтда QT интервалини узайтириш қобилиятига эга бўлган дори воситаларини қабул қилганда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак;
· перорал гипогликемик воситаларни, масалан, глибенкламид ёки инсулинни қабул қилаётган қандли диабети бўлган пациентларда (гипогликемия ривожланиши ҳавфи ошади) эҳтиёткорлик билан қўллаш керак;
· бошқа фторхинолонларга оғир неврологик реакциялар каби оғир нохуш реакциялари бўлган пациентларда (левофлоксацинни қўллаганда аналогик нохуш реакциялар пайдо бўлишининг ҳавфи юқори) эҳтиёткорлик билан қўллаш керак;
· психози бўлган пациентларда ёки анамнезида психик касалликлари бўлган пациентларда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.
Бактерицид таъсир кўрсатади. Левофлоксацин ДНК – гиразани (топоизомераза II) ва топоизомераза IV ни блоклайди, ДНК ни суперспирaлизацияси ва узилишлари тикилишини бузади, ДНК синтезини сусайтиради, цитоплазма, хужайра девори ва микроб ҳужайраларининг мембраналарида чуқур морфологик ўзгаришларни чақиради.
Левофлоксацин ҳам in vitro, ҳам in vivo шароитларда микроорганизмларнинг кўпчилик штаммларига нисбатан фаол.
In vitro:
Сезгир микроорганизмлар (МСК ≤2 мг/мл; ингибиция қилиш доираси ≥17мм)
· Аэроб граммусбат микроорганизмлар: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I) [метилциллинга сезгирлар (метициллинга ўртача сезгирлар)], Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus epidermidis methi-S (метилциллин-сезгирлар), Stapylococcus spp. CNS (коагулазонегатив), C ва G гуруҳи, Streptococc лари, Streptococcus agallactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R (пенициллинга бироз сезгир/-сезувчан/-резистентлар), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni–S/R (пенициллинга-сезгир/ резистентлар).
· Аэроб грамманфий микроорганизмлар: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Actenobacillus actinomycetem comitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R (ампициллинга–сезгирлар/-резистентлар), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp., Moraxela catarrhalis b+/b- (ишлаб чиқарадиган ва ишлаб чиқармайдиган бета-лактамазалар), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG (ишлаб чиқарадиган ва ишлаб чиқармайдиган пенициллиназалар), Neisseria meningitidis, Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa чақирган госпитал инфекцияларга мажмуавий даволаш талаб қилиниши мумкин), Pseudomonas spp., Salmonella spp., Serratia marcescens, Serratia spp.
· Анаэроб микроорганизмлар: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus, Propionibacterum spp., Veilonella spp.
· Бошқа микроорганизмлар: Bartonella spp., Chlamydia pneumaniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp., Mycobacterium leprae, Micopbacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Ўртача сезгир микроорганизмлар (МСК³4 мг/л; ингибиция қилиш доираси 1614 мм)
· Аэроб граммусбат микроорганизмлар: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Corynebacterium jekeium, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R (метициллинга-резистентлар), Staphylococcus haemolyticus methi-R (метициллинга-резистентлар).
· Аэроб грамманфий микроорганизмлар: Campylobacter jejuni/coli, Burkholderia cepacia.
· Анаэроб микроорганизмлар: Prevoitella spp., Porphyromonas spp.
Левофлоксацинга резистент микроорганизмлар (МСК ³8мг/л; ингибиция қилиш доираси ≤13 мм):
· Аэроб граммусбат микроорганизмлар: Staphylococcus aureus methi-R (метициллинга-резистентлар), Staphylococcus coagulase-negative methi-R (коагулазонегатив метициллинга резистентлар).
· Аэроб грамманфий микроорганизмлар: Alcaligenes xylosaxidans.
· Анаэроб микроорганизмлар: Bacteroides thetaiotaomicron.
· Бошқа микроорганизмлар: Mycobacterium avium.
Левофлоксацинга резистентлик иккала II турдаги топомераза: ДНКгираза ва топоизомераза IV ни кодловчи генларнинг босқичмабосқич мутация жараёнлари натижасида ривожланади. Микроб ҳужайрасининг пенетрацион тўсиғига таъсир механизми (Pseudomonas aeruginosa га хос бўлган механизм) ва эффлюкс механизми (микробга қарши воситани микроб ҳужайрасидан фаол чиқарилиши) каби бошқа резистентлик механизмлари ҳам микроорганизмларни левофлоксацинга сезгирлигини камайтириши мумкин. Левофлоксациннинг таъсир механизмини ўзига ҳослиги туфайли, одатда левофлоксацин ва бошқа микробларга қарши воситалар орасида кесишган резистентлик кузатилмайди.
Спирофлокс препаратини 500 мг дозада суткада 2 марта юборилганидан кейин 10-чи куни левофлоксациннинг Сmax 7,9±1,1 мкг/мл ни, Cmin эса 2,3±0,5 мкг/мл ни ташкил қилган.
Тақсимланиши
Плазма оқсиллари билан боғланиши 30-40% ни ташкил қилади. Левофлоксацинни бир марталик 500 мг дозаси қабул қилинганидан сўнг левофлоксациннинг тақсимланиш ҳажми (Vp) тахминан 100 л ни ташкил қилади, бу левофлоксацинни инсон аъзолари ва организми тўқималарига яхши ўтишини кўрсатади.
Бронхларнинг шиллиқ қаватларига, эпителиал қоплама суюқлигига, альвеоляр макрофагларга, ўпкага, альвеоляр суюқликка, суяк тўқимасига (сон суягининг ҳам проксимал, ҳам дистал бўлимларига, кортикал ва ғовак суяк тўқимасига), простата безига яхши ўтади.
Левофлоксацин орқа мия суюқлигига ёмон ўтади.
Сийдикдаги концентрацияси: сийдикда левофлоксациннинг плазмадаги концентрациясидан бир неча марта ортиқ юқори концентрациялари ҳосил бўлади.
Метаболизми
Левофлоксацин аҳамиятсиз даражада (қабул қилинган дозанинг 5%) метаболизмга учрайди. Деметиллевофлоксацин ва N-оксид левофлоксацин унинг метаболити ҳисобланади, улар буйрак орқали чиқарилади. Левофлоксацин стереокимёвий жиҳатдан барқарор ҳисобланади ва хирал ўзгаришга учрамайди.
Чиқарилиши
Вена ичига юборилганидан кейин левофлоксацин қон плазмасидан нисбатан секин чиқарилади (ярим чиқарилиш даври [Т1/2] – 6-8 соатни ташкил қилади). Асосан буйрак орқали чиқарилади (қабул қилинган дозанинг 85% дан кўпроғи). 500 мг бир марта қабул қилинганидан сўнг левофлоксациннинг умумий клиренси минутига 175±29,2 мл ни ташкил қилган.
Ўзига хос клиник ҳолатлардаги фармакокинетикаси
Буйрак етишмовчилигида левофлоксациннинг фармакокинетикаси ўзгаради. Буйрак функциясини ёмонлашишига қараб буйрак орқали чиқарилиши ва буйрак клиренси (CIR) пасаяди, Т1/2 эса ошади.
Препаратни болалар ололмайдиган жойда сақлаш ва уни яроқлилик муддати ўтгач ишлатмаслик лозим.
Levofloksasin
SPIROFLOKS infuziya uchun eritma 100ml 0,5%
Ofloksasin
Levofloksasin
Levofloksasin
Levofloksasin
Levofloksasin
Levofloksasin
Levofloksasin
Levofloksasin
Levofloksasin
Levofloksasin
Levofloksasin
Levofloksasin
Levofloksasin
Levofloksasin
