Синекод – бу марказий таъсир этувчи йўталга қарши восита ҳисобланади. Аниқ таъсир механизми номаълум. Йўталга қарши таъсирига қўшимча равишда нафас йўлларининг қаршилигини камайиши тенденцияси кузатилади, бу спирометр кўрсаткичларини унча катта бўлмаган ошиши намоён бўлади.
Сўрилиши. Мавжуд бўлган маълумотлар асосида тахмин қилинишича, бутамират эфири 2-фенилмойли кислотаси ва диэтиламиноэтоксиэтанолгача гидролизланади, шунингдек тез ва тўлиқ сўрилади. Одамда спиртли метаболитларининг мавжудлиги тўғрисида маълумотлар йўқ. Овқатни препаратнинг сўрилишига таъсири ўрганилмаган. 2-фенилмой кислотаси ва диэтиламиноэтоксиэтанолнинг концентрациясини ўзгариши 22,5-90 мг қабул қиладиган дозага пропорционал равишда содир бўлади.
Бутамират цитратни перорал қўллангандан кейин тез сўрилади, бунда 22,5 мг, 45 мг,
67,5 мг ва 90 мг даражадаги дозалари қўллангандан кейин 5-10 минут давомида қондаги ўлчанган концентрациялари аниқланади. Плазмадаги максимал концентрацияга барча дозалаш даражалари учун 1 соат ичида эришилади, шу жумладан 90 мг дозада перорал қўлланилганда ўртача кўрсаткич 16,058 нг/мл ни ташкил қилади. 2-фенилмой кислотасининг асосий метаболитининг максимал қон плазмасидаги концентрациясига
1,5 соат ичида эришилади, шу жумладан энг юқори кўрсаткич 90 мг (3051,569 нг/мл) дозада қўлланганидан кейин кузатилади.
Диэтиламиноэтоксиэтанолнинг плазмадаги ўртача концентрацияга 0,67 соат давомида эришилади; шу жумладан энг юқори кўрсаткич 90 мг (160,297 нг/мл) дозада қабул қилингандан кейин кузатилади.
Тақсимланиши. Бутамират 80,51 дан 112,339 л гача бўлган диапазонда (тана вазнига тузатиш киритиш ҳолда, кг ларда), катта тақсимланиш ҳажмига шунингдек плазма оқсиллари билан боғланиши бўйича юқори хажмда тақсимланиш диапозонига эга. 2-фенилмой кислотаси барча дозаларда (22,5-90 мг) плазма оқсиллари билан боғланишининг юқори даражасига эга ва ўртача 89,28-91,55% ташкил этади. Диэтиламиноэтоксиэтанол плазма оқсиллари билан боғланишининг паст даражасига эга, ўртача кўрсаткичлар 28,80-45,72% орасида ўзгариб туради.
Метаболизми. Бутамиратнинг гидролизланиши натижасида 2-фенилмой кислотаси ва диэтиламиноэтоксиэтанол ҳосил бўлиши жуда тез бўлади.
Тадқиқотларга асосланиб, иккала метаболит ҳам йўталга қарши таъсирига эга.
2-фенилмой кислотаси кейинчалик кимёвий пара-ҳолатда гидроксилланиш йўли орқали қисман метаболизмга учрайди. Бутамиратнинг йўлдош тўсиғи орқали ўтиши ва кўкрак сутига ажралиши номаълум.
Чиқарилиши. Барча учта метаболит асосан буйраклар орқали чиқарилади; жигарда конъюгациялангандан сўнг, нордон рекциялар метаболитлари асосан глюкурон кислотаси билан боғланади. Сийдикда 2-фенилмойли кислотасининг конъюгатлари қон плазмасига қараганда анча юқори концентрацияда аниқланади. Бутамират сийдикда 48 соат давомида аниқланади. Наъмуна олиш пайтида 96 соат давомида сийдик билан чиқариладиган бутамират миқдори 22,5 мг, 45 мг, 67,5 мг 90 мг мувофиқ равишда дозада қабул қилганда 0,02, 0,02, 0,03 ва 0,03% ни ташкил қилади. Фоиз нисбатида бутамират сийдикда кўпроқ миқдорда диэтиламиноэтоксиэтанол ёки конъюгацияланган 2-фенилмой кислотаси шаклида чиқарилади. 2-фенилмой кислотаси бутамират ва диэтиламиноэтоксиэтанолнинг ўлчанган ярим парчаланиш даври мувофиқ равишда 23,26-24.42, 1,48-1,93 ва 2,72-2,90 соатни ташкил қилади.
Махсус гурух пациентларда кинетикаси. Жигар ёки буйрак функциясини бузилишига бутамиратни фамакокинетик параметрларига таъсир этиш-этмаслиги номаълум.
Эмизиш. Бутамиратни она сутига ажралиши ҳақида маълумотларни инобатга олган холда, Синекод препаратини лактация даврида қўллаш тавсия этилмайди.
Butamirat
SINEKOD DLYA DETEY tomchilar 20ml 5mg/ml
butamirata sitrat, Natriya gidrokarbonat, Ambroksola gidroxlorid, Natriya glisirrizinat, Term...
