- bronxial astmaning oldini olish va davolash;
- atsetilsalitsil kislotasiga yuqori sezuvchanligi bo'lgan bemorlarda bronxial astmani davolash;
- jismoniy faoliyat natijasida kelib chiqqan bronxospazmning oldini olish;
- bronxial astma bilan og'rigan bemorlarda allergik rinit bilan bog'liq simptomlarni kamaytirish uchun (hapşırma, burun oqishi, qichishish, shishish, burun tiqilishi, shuningdek, ko'zning qichishi, ko'zning yoshlanishi va qizarishi, tanglayda qichishish va yo'tal);
- qichishish, burun tiqilishi va hapşırma, rinoreya, kon'yunktiva giperemiyasi, lakrimatsiya ko'rinishidagi xarakterli alomatlar bilan allergik kon'yunktivit;
- qichishish va toshmalar bilan yuzaga keladigan allergik dermatozlar;
- ürtiker, shu jumladan surunkali idiopatik ürtiker.
kreatinin klirensi 10 ml / min dan kam bo'lgan og'ir buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda va gemodializda bo'lgan bemorlarda ham preparat kontrendikedir.
Montelukast - leykotrien retseptorlarini tanlab bloklaydi. Bronxial astmada bronxial giperreaktivlikni saqlaydigan surunkali doimiy yallig'lanishning eng kuchli vositachilari - sisteinil leykotrienlarning CysLT1 retseptorlarini (LTC4, LTD4 va LTE4) ayniqsa inhibe qiladi.
Bronxiolalar va qon tomirlarining silliq mushaklarining spazmini, shishishini kamaytiradi,
eozinofillar va makrofaglarning migratsiyasi; shilimshiq sekretsiyasini pasaytiradi va shilliq qavatlarni tashishni yaxshilaydi. Og'iz orqali qabul qilinganda juda faol. Bronxodilatator ta'siri bir kun ichida rivojlanadi va uzoq vaqt davom etadi.
Levocetirizin, setirizinning (R) enantiomeri selektiv periferik gistamin H1 retseptorlari antagonistidir.
H1-gistamin retseptorlarini bloklaydi. Levocetirizindagi H1-gistamin retseptorlari uchun yaqinlik setirizinga qaraganda 2 baravar yuqori. Allergik reaktsiyalarning gistaminga bog'liq bosqichiga ta'sir qiladi, eozinofillarning migratsiyasini, qon tomir o'tkazuvchanligini pasaytiradi va yallig'lanish vositachilarining chiqarilishini cheklaydi.
Allergik reaktsiyalarning rivojlanishini oldini oladi va rivojlanishini osonlashtiradi, antieksudativ, qichimaga qarshi, yallig'lanishga qarshi ta'sirga ega, deyarli antikolinerjik va antiserotonin ta'siriga ega emas. Terapevtik dozalarda u deyarli tinchlantiruvchi ta'sirga ega emas.
Og'iz orqali qabul qilinganidan keyin montelukast oshqozon-ichak traktidan tez va deyarli to'liq so'riladi. Kattalarda 5-10 mg dozada qabul qilinganda plazmadagi Cmax ga 2-3 soatdan keyin erishiladi.Og‘iz orqali qabul qilinganda bioavailability 64-73% ni tashkil qiladi.
Montelukastning plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 99% dan ortiqni tashkil qiladi. Vd o'rtacha 8-11 litrni tashkil qiladi.
Kuniga 1 marta 10 mg dan bitta dozada plazmadagi faol moddaning o'rtacha (taxminan 14%) to'planishi kuzatiladi.
Montelukast jigarda keng metabollanadi. Terapevtik dozalarda qo'llanganda, kattalar va bolalarda muvozanat holatida plazmadagi montelukast metabolitlarining kontsentratsiyasi aniqlanmaydi.
CYP3A4 va CYP2C9 izoenzimlari montelukast metabolizmida ishtirok etadi, terapevtik konsentratsiyalarda esa montelukast CYP3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 va 2D6 izoenzimlarini inhibe qilmaydi.
Yosh sog'lom kattalardagi montelukastning T1/2 2,7 dan 5,5 soatgacha, sog'lom kattalardagi montelukastning klirensi o'rtacha 45 ml/min ni tashkil qiladi. Montelukastni og'iz orqali yuborishdan keyin 5 kun ichida 86% najas bilan va 0,2% dan kami siydik bilan chiqariladi, bu montelukast va uning metabolitlari deyarli faqat safro bilan chiqarilishini tasdiqlaydi.
Levocetirizine
Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng, levotsetirizin oshqozon-ichak traktidan tez so'riladi. Ovqatlanish emilimning to'liqligiga ta'sir qilmaydi, garchi uning tezligi pasayadi. Qon plazmasidagi C max bir marta og'iz orqali qabul qilinganidan keyin 0,9 soatdan keyin erishiladi. Barqaror holatga 2 kundan keyin erishiladi. Bir martalik va takroriy (kuniga 5 mg) yuborishdan keyin Cmax mos ravishda 270 ng / ml va 308 ng / ml ni tashkil qiladi.
Plazma oqsillari bilan bog'lanish 90% ni tashkil qiladi. Preparatning to'qimalarda tarqalishi va BBB orqali kirib borishi haqida ma'lumotlar yo'q. Vd 0,4 l/kg ni tashkil qiladi. U ona suti bilan ajratiladi.
Qabul qilingan dozaning 14% dan kamrog'i jigarda aromatik halqa oksidlanishi, N- va O-dealkillanish va taurin bilan konjugatsiya orqali metabollanadi. Dealkillanish asosan CYP3A4 tomonidan katalizlanadi va CYP izoformlari aromatik halqaning oksidlanishida ishtirok etadi. Levocetirizin CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 va 3A4 izoenzimlarining faolligiga ta'sir qilmaydi, chunki 5 mg dozada og'iz orqali yuborilganda eng yuqori konsentratsiyadan ancha yuqori konsentratsiyalar ahamiyatsiz metabolizm va metabolik supressiyaning yo'qligi, boshqa setirizin bilan o'zaro ta'sir qiladi. moddalar bo'lishi ehtimoldan yiroq emas.
T1/2 - 7,9 ± 1,9 soat, umumiy klirensi 0,63 ml/min/kg. Levocetirizin va uning metaboliti asosan buyraklar orqali (dozaning 85,4%), glomerulyar filtratsiya va faol naychali sekretsiya orqali chiqariladi. Ichaklar orqali chiqarilishi 12,9% ni tashkil qiladi.
Levocetirizin ona suti bilan ajralib chiqqanligi sababli, emizish paytida preparatni qabul qilish tavsiya etilmaydi.
Montelukast natriya/levosetirizina gidroxlorid
Montelukast
Levosetirizin
