- Ўткир тромбофлебит, ҳозирги вақтдаги веноз тромбоэмболиялар;
- Ҳозирги вақтдаги ёки анамнездаги юрак ва артерияларнинг касалликлари (шу жумладан миокард инфаркти, мияда қон айланишини бузилиши, юрак ишемик касаллиги);
- Томирли асоратлари билан қандли диабет;
- Ҳозирги вақтдаги ёки анамнездаги жигарнинг оғир даражали касалликлари (жигарнинг функционал синамаларини нормаллашиши бўлмаганида);
- Ҳозирги вақтдаги ёки анамнездаги жигарнинг ўсмалари (хавфсиз ва хавфли);
- Аниқланган ёки гумон қилинган гормонга боғлиқ хавфли ўсмалар;
- Номаълум этиологияли қиндан қон кетиши;
- “Таркиби” бўлимидаги фаол моддага ёки препаратнинг ёрдамчи моддаларидан бирон-бирига юқори сезувчанлик;
- Галактозани ўзлаштираолмаслик, лактаза танқислиги, глюкозо-галактоз кам мольабсорбция.
Диеногест эстрадиолнинг эндоген махсулотини пасайтириб эндометриозга таъсир кўрсатади ва бу билан эутопик ва эктопик эндометрийга нисбатан унинг трофик самараларини бостиради. Узлуксиз қўллаганда диеногест эндометриоид ўчоқларнинг кейинги атрофияси билан эндометрий тўқимасини бошланғич децидуализациясини чақириб, гипоэстроген, гипергестаген эндокрин мухитни яратади.
Ичга қабул қилинганидан кейин диеногест тез ва деярли тўлиқ сўрилади. Қон плазмасидаги 47 нг/мл ни ташкил қилувчи максимал концентрациясига, бир марта оғиз орқали қабул қилинганидан кейин тахминан 1,5 соат ўтгач эришилади. Биокираолишлиги тахминан 91% ни ташкил қилади. Диеногестнинг фармакокинетикаси 1 дан 8 мг гача диапазонда дозага боғлиқлиги билан характерланади.
Тақсимланиши
Диеногест зардоб альбумини билан боғланади ва жинсий гормонларни боғловчи глобулин (ЖГБГ) билан, шунингдек кортикостероид-боғловчи глобулин (КБГ) билан боғланмайди. Қон зардобидаги модданинг умумий концентрациясидан 10% эркин стероид кўринишида бўлади, тахминан 90% эса альбумин билан носпецифик боғланган бўлади. Диеногестнинг туйилган тақсимланиш ҳажми 40 л ни ташкил қилади.
Биотрансформацияси
Диеногест асосан эндокринологик нофаол метаболитларининг ҳосил бўлиши билан стероидлар метаболизмининг маълум йўллари орқали деярли тўлиқ метаболизмга учрайди. In vitro ва in vivo шароитда текширишларнинг натижаларига кўра, диеногестнинг метаболизмида иштирок қилувчи асосий фермент CYP3A4 ҳисобланади. Метаболитлари жуда тез чиқарилади, қон плазмасидаги устун фракция эса ўзгармаган диеногест ҳисобланади.
Қон зардобидан метаболик клиренсининг тезлиги 64 мл/мин ни ташкил қилади.
Чиқарилиши
Қон зардобидаги диеногестнинг концентрацияси икки фазада пасаяди. Терминал фазасидаги ярим чиқарилиш даври тахминан 9-10 соатни ташкил қилади. Ичга 0,1 мг/кг дозада қабул қилинганидан кейин диеногест метаболитлар кўринишида буйраклар ва ичак орқали тахминан 3:1 нисбатида чиқарилади. Метаболитлар буйраклар орқали чиқарилганида ярим чиқарилиш даври 14 соатни ташкил қилади. Оғиз орқали қабул қилинганидан кейин олинган дозанинг тахминан 86% 6 кун давомида чиқарилади, бунда асосий қисми биринчи 24 соат давомида, асосан буйраклар орқали чиқарилади.
Пропорционаллиги
Диеногестнинг фармакокинетикаси ГСГ1Г даражасига боғлиқ эмас. Ҳар куни қабул қилинганидан кейин қон зардобидаги диеногестнинг концентрацияси, 4 кун қабул қилгандан кейин мувозанат концентрациясига эришиб, тахминан 1,24 марта ошади. САВИС® такрорий қабул қилинганидан кейин диеногестнинг фармакокинетикаси, бир марта қабул қилинганидан кейинги фармакокинетикаси асосида прогнозланиши мумкин.
Алоҳида гуруҳ пациентларда фармакокинетикаси
2 мг, диеногест таблеткалари буйрак ва/ёки жигар етишмовчилиги бўлган пациентларда ўрганилмаган.
Ҳомиладор аёлларда диеногестни қўллаш бўйича маълумотлар чегараланган.
Ҳайвонлардаги текширишлардан олинган маълумотларда репродуктив токсикликка нисбатан бевосита ёки бавосита ҳавфли таъсир кўрсатилмади. Ҳомиладорлик давомида эндометриозни даволашнинг зарурати йўқлиги сабабли Савис® препаратини ҳомиладор аёлларга буюриш мумкин эмас.
Эмизиш даври
Эмизиш даври давомида Савис® препаратини қабул қилиш тавсия қилинмайди. Диеногест кўкрак сутига ўтиши номаълум. Ҳайвонлардаги текширишлардан олинган маълумотлар диеногестни каламушларда кўкрак сути билан чиқарилишини кўрсатади.
Бола учун эмизишнинг фойдаси ва аёл учун даволашнинг фойдасини ҳисобга олиб, эмизишни тўхтатиш ёки Савис® препарати билан даволашни тўхтатиш хақида қарор қабул қилиш керак.
Фертиллик
Мавжуд маълумотлар шуни кўрсатадики, Савис® препаратини қабул қилаётган кўпчилик пациенткаларда овуляция бостирилади. Шунга қарамасдан, Савис® контрацептив восита эмас.
Контрацепциянинг зарурати бўлганида пациентларга ногормонал усулларни ишлатиш тавсия қилинади («Қўллаш усули ва дозалари» бўлимига қаранг).
Мавжуд маълумотлар шуни кўрсатадики, ҳайз кўриш цикли 2 мг диеногест таблеткалари билан даволаш бекор қилинганидан кейин 2 ой давомида нормаллашади.
SAVIS tabletkalari 2mg N28
Dienogest
