- анамнезида ўхшаш таъсир механизмига эга бўлган моддалар (ацетилсалицил кислотаси ва бошқа НЯҚП) қўллаш билан боғлиқ бўлган астма хуружлари, бронхоспазм, ўткир ринит, назал полиплар уртикариялар ёки ангионевротик шиш ривожланган бўлса;
- анамнезида кетопрофен ёки фибратлар қўлланганида фотосенсибилизация ёки фототоксиклик кузатилган бўлса;
- анамнезида меъда-ичак йўлларидан, илгари НЯҚПни қабул қилиш билан боғлиқ қон кетишлари ёки перфорация кузатилган бўлса;
- анамнезида фаол ёки мавжуд бўлган қайталанувчи пептик яралар / қон кетиши ёки перфорация бўлса;
- сурункали диспепсия;
- бошқа фаол қон кетишлар ёки коагуляцион бузилишлар;
- Крон касаллиги ёки язвали колит;
- оғир даражадаги юрак етишмовчилиги;
- буйрак функциясини ўртача даражадан оғир даражагача (креатинин клиренси ≤ 59 мл/мин);
- жигар функциясини оғир бузилишлари (Чайлд-Пью шкаласи бўйича 10-15 балл);
- геморрагик диатез ва бошқа коагулопатиялар;
- оғир дегидратация (қусиш, диарея ёки етарли даражада суюқлик истеъмол қилмаслик);
- ҳомиладорликнинг учинчи уч ойлиги ва лактация даврида қўллаш мумкин эмас.
Препаратнинг таркибида этанол борлиги туфайли, Роталфен препаратини интратекал ва эпидурал юбориш мумкин эмас.
Таъсир механизми циклооксигеназа (ЦОГ) ни ингибиция қилиши ҳисобига простагландинлар синтезини пасайтириши билан боғлиқ. Хусусан, арахидон кислотасини PGG2 ва PGH2 циклик эндопероксидларга айланишини ингибиция қилади, уларда PGE1, PGE2, PGF2α ва PGD2 простагландинлар, шунингдек PGI2 простациклин ва TxA2 ва TxB2 тромбоксанлар ҳосил бўлади. Бундан ташқари, простагландинлар синтезини ингибиция бўлиши кининлар каби бошқа яллиғланиш медиаторларига таъсир қилиши мумкин, бу эса препаратнинг асосий таъсирига билвосита таъсир қилиши мумкин.
Тажрибадаги ҳайвонларда ва одамларда ЦОГ-1 ва ЦОГ-2 ларнинг фаоллигига декскетопрофеннинг ингибиция қилувчи таъсири аниқланган.
Мушак ичига ва вена ичига юборилганида декскетопрофеннинг оғриқ қолдирувчи таъсири жарроҳликнинг турли соҳаларида (ортопедик жарроҳлик ва гинекологик/абдоминал жарроҳлик) ўртача даражадан оғир даражагача бўлган оғриқларни даволашда, шунингдек мушак-скелет оғриқларида (люмбагода ўткир оғриқ синдроми) ва буйрак санчиқларида ўрганилган.
Тадқиқот вақтида оғриқ қолдирувчи самараси тез бошланган, максимал самарасига дастлабки 45 минут давомида эришилган. 50 мг декскетопрофен юборилганидан сўнг оғриқ қолдирувчи самарасининг давомийлиги одатда 8 соатни ташкил этади.
Операциядан кейинги оғриқларни бартараф қилиш юзасидан ўтказилган клиник тадқиқотда, опиоид анальгетиклар билан мажмуавий даволанганда кетопрофен опиоидларга бўлган эҳтиёжни аҳамиятли пасайтиргани кўрсатилган. Операциядан кейинги оғриқни бартараф қилиш юзасидан ўтказилган тадқиқот вақтида пациент томонидан назорат қилинадиган анальгезия тизими орқали морфин қабул қилаётган пациентларда, декскетопрофенни қабул қилганда морфинга бўлган эҳтиёж плацебо қабул қилган пациентларга нисбатан аҳамиятли даражада (30-45% га) пасайган.
Декскетопрофен мушак ичига юборилганидан кейин одамда максимал концентрациясига 20 минут (10-45 минут) дан кейин эришилади. 25-50 мг дозада бир марта юборилганидан кейин “концентрация-вақт” эгри чизиғи остидаги майдони (AUC) мушак ичига юборилганда ҳам, вена ичига юборилганда ҳам дозага пропорционал бўлган.
Тақсимланиши
Қон плазмаси оқсиллари билан боғланиш даражаси юқори (99%) бўлган бошқа дори воситалари каби, тақсимланиш ҳажми ўртача 0,25 л/кг дан кам қийматни ташкил этади. Ярим парчаланиш даври тахминан 3,5 соатни, ярим чиқарилиш даври эса 1-2,7 соатни ташкил этади. Фармакологик тадқиқотлар, Cmax ва AUC қийматлари препарат мушак ичига ёки вена ичига бир марта ва такроран юборилганидан сўнг ўхшаш эканлигини кўрсатган, бу препаратни организмда кумуляция бўлмаслигини англатади.
Биотрансформацияси ва элиминацияси
Декскетопрофен трометамол қабул қилинганидан сўнг сийдикда фақат S-(+) энантиомери аниқланади, бу одамда R-(-) энантиомерига трансформация бўлмаслигидан далолат беради. Декскетопрофенни асосий чиқарилиш йўли глюкуронид конъюгация бўлиб, кейинчалик буйраклар орқали чиқарилади.
Кекса пациентлар
Кекса ёшдаги (65 ёш ва ундан катта) соғлом одамларда препаратнинг экспозицияси бир марта ёки кўп марта перорал қабул қилинганидан сўнг соғлом кўнгиллиларга нисбатан аҳамиятли даражада (55% гача) юқори бўлган, айни вақтда на Cmax ва на Tmax қийматларида аҳамиятли фарқлар кузатилмаган. Ярим чиқарилиш даври бир марта ёки кўп марта қабул қилинганидан сўнг (48% гача) узайган, аниқ умумий клиренси эса камайган.
ROTALFEN inyeksiya uchun eritma 2ml 50mg/2ml N5
ROTALFEN inyeksiya uchun eritma 2ml 50mg/2ml N10
Deksketoprofen
Deksketoprofen
Deksketoprofen
Deksketoprofen
Deksketoprofen
Deksketoprofen
Ketoprofen
Deksketoprofen
