• биполяр бузилишларда ўртача даражадан оғир даражагача бўлган маниакал ҳолатларни даволаш;
• нофармакологик даволаш усулларига берилувчан бўлмаган, ўртача даражадан оғир даражадагача бўлган Альцгеймер касаллиги билан хасталанган пациентларда ва ўзларига ва атрофдагиларга зарар етказиш хавфи бўлган турғун агрессияни қисқа муддатли (6 ҳафтагача) даволаш;
• интеллектуал даражаси паст бўлган ёки олигофрения билан хасталанган 5 ёшдан ошган болалар ва ўсмирларда ҳулқ-атвор бузилганида кузатиладиган турғун агрессия, агар агрессия ёки социал хулқ-атворни бошқа бузилишнинг оғирлик даражаси фармакологик даволашни талаб этадиган ҳолатларда қисқа муддатли симптоматик даволаш (6 ҳафтагача) учун қўлланади. Фармакологик даволаш психологик ва илмий аралашувлардан иборат бўлган мажмуавий даволаш дастурининг таркибий қисми бўлиши керак.
• лактация (эмизиш) даврида қўллаш мумкин эмас.
Рисперидон 5-НТ2-серотонин ва D2-допамин peцепторларига яқинлиги яққол бўлган селектив моноаминергик антагонист ҳисобланади, шунингдек α1-адренорецепторлари билан боғланади ва Н1-гистамин рецепторлари ҳамда α2-адренорецепторлари билан бироз сустроқ боғланади. Холинорецепторларига нисбатан яқинликка эга эмас.
Антипсихотик таъсири мезолимбик ва мезокортикал тизимлардаги D2-допамин рецепторларини блокадаси билан ифодаланади. Седатив таъсири бош мия устунининг ретикуляр формациясидаги адренорецепторларни блокадаси билан ифодаланади; қусишга қарши таъсири – қусиш марказининг триггер зонасидаги D2-допамин рецепторларни блокадаси билан ифодаланади; гипотермик таъсири – гипоталамусдаги допамин рецепторларни блокадаси билан ифодаланади.
Рисперидон шизофрениянинг продуктив симптомлари (алаҳсираш, галлюцинациялар), тажоввузкорлик, автоматизмни пасайтиради. Классик нейролептикларга нисбатан ҳаракат фаолиятини камроқ даражада сусайтиради ва каталепсияни камроқ индукция қилади.
Серотонин ва допаминга нисбатан мувофиқлаштирилган марказий антагонизми экстрапирамид симптоматикани ривожланиш ҳавфини камайтириши мумкин ва шизофрениянинг негатив ва аффектив симптомларида терапевтик имкониятини кенгайтиради.
Рисперидон перорал қабул қилинганидан сўнг тўлиқ сўрилиб, плазмада максимал концентрациясига 1-2 соатдан кейин эришади. Овқатланиш рисперидоннинг сўрилишига таъсир қилмайди, шунинг учун уни овқатланишдан қатъий назар қабул қилиш мумкин. Рисперидон мувозанатли концентрациясига кўпчилик пациентларда 1 кун давомида эришилади. 9-гидроксирисперидон мувозанатли концентрациясига 4-5 кундан кейин эришади.
Тақсимланиши
Рисперидон организмга тез тақсимланади. Тақсимланиш ҳажми 1-2 л/кг ни ташкил этади. Плазмада рисперидон альбумин ва α1-кислотали гликопротеин билан боғланади. Рисперидонни плазма оқсиллари билан боғланиши 90% ни, 9-гидроксирисперидонни боғланиши эса 77% ни ташкил этади.
Метаболизми
Рисперидон жигарда цитохром CYP2D6 ферментлар иштирокида метаболизмга учраб, рисперидоннинг фаоллигига ўхшаш антипсихотик фаолликка эга бўлган 9-гидроксирисперидонни ҳосил қилади. Рисперидон ва 9-гидроксирисперидон фаол антипсихотик фракцияларни ҳосил қилади. CYP2D6 генетик полиморфизмга эга. CYP2D6 нинг экстензив метаболизаторлари рисперидонни 9-гидроксирисперидонга тез айлантириши, CYP2D6 нинг кучсиз метаболизаторлари эса бу жараённи секинроқ амалга оширишига қарамасдан, рисперидон бир марта ёки такроран қабул қилинганидан сўнг рисперидон ва 9-гидроксирисперидон (фаол антипсихотик фракцияси) нинг умумий фармакокинетикаси ўхшашдир.
Рисперидоннинг бошқа метаболизм йўли бўлиб N-деалкилизация ҳисобланади.
Чиқарилиши
Препарат қабул қилинганидан сўнг бир ҳафтадан кейин дозанинг 70% сийдик билан ва 14% эса – аҳлат билан чиқарилади. Сийдикда рисперидон ва 9-гидроксирисперидоннинг миқдори қабул қилинган дозанинг 35-45% ни ташкил этади. Қолган қисмини фаол бўлмаган метаболитлар ташкил этади. Психоз билан хасталанган пациентлар перорал қабул қилганларидан сўнг рисперидон тахминан 3 соатлик ярим чиқарилиш даври билан чиқарилади. 9-гидроксирисперидон ва фаол антипсихотик фракциясининг ярим чиқарилиш даври 24 соатни ташкил этади.
Пропорционаллик
Плазмадаги рисперидоннинг концентрацияси терапевтик дозалар диапазонида дозасиги пропорционалдир.
ROSTALEPT ROTA tabletkalari 2mg N20
Risperidon
Risperidon
