РЕЛОК kapsulalar

Farmakodinamikasi

Препаратни қабул қилиш тўхтатилгандан кейин секретор фаоллик 3-5 суткадан кейин тўлиқ тикланади. 40 мг омепразол қабул қилгандан кейин меъда базал секрецияси 94% гача пасаяди. 20 мг омепразол қабул қилганда меъда ширасининг кислоталиги 24 соат ичида 80-97% га, 40 мг қабул қилганда 92-94% га камаяди. 50% максимал секреция ингибиция (сўндирилиши) 24 соат давом этади. Ўн икки бармоқ ичак яраси бўлган беморларда 20 мг омепразол қабул қилиш меъда ичи рН 3,0 ни 17 соат давомида ушлаб тутади.

Farmakologik ta'sir

Омепразол кислота таъсирига чидамли эмас, шунинг учун ичакда эрувчан қобиқ билан қопланган гранулалар кўринишида чиқарилади. Сўрилиш ингичка ичакда бошланади ва 3-6 соат давомида тамом бўлади. Бир марталик доза қабул қилгандан кейин биокираолишлиги 35% га тенг. Қайта қабул қилинганда биокираолишлиги 60% гача ошади. Овқат препаратнинг биокираолишлигига таъсир этмайди. Биокираолишлик кексаларда ва жигар фаолияти бузилган пациентларда, юқори даражада-сурункали жигар етишмовчилигида (100% га етиши мумкин) ошади. Плазма оқсиллари билан боғланиши-таҳминан 95%, биокираолишлиги 30-40%. Плазма оқсиллари билан боғланиши-таҳминан 90-95%.

Метаболизми ва чиқарилиши.

Омепразол фармакологик фаол бўлмаган 6 метаболитлар (гидросимепразол, сульфидли ва сульфонли ҳосилалар ва б.) пайдо бўлиши орқали деярли тўлиқ метаболизмга учрайди. CYP2C19 фермент тизими ингибитори ҳисобланади. Ярим чиқарилиш даври-0,5-1 соат. Буйрак 70-80%; ва сафро (20-30%) орқали чиқарилади. Сурункали буйрак етишмовчилигида креатинин клиренси пасайишига пропорционал равишда чиқарилиши камаяди. Кекса пациентларда чиқарилиши камаяди. Жигар етишмовчилигида ярим чиқариш даври -2-3 соат.

Умумий клиренси минутига-500-600 мл ни ташкил этади.

Махсус гуруҳлар

Гериатрик гуруҳ

Баъзи бир кекса пациентларда омепразолни чиқарилиш даражаси пасайган, биокираолишлиги ошган. Омепразолнинг биокираолишлиги суткада бир марта 40 мг дозада (буферли эритма) омепразол қабул қилган соғлом кексаларда 76% ни, ёш пациентларда эса 58% ни ташкил этган. Қабул қилинган дозанинг тахминан 70% сийдик метаболитлар кўриишида аниқланган, ўзгармаган препарат эса аниқланмаган.

Омепразолнинг плазма клиренси минутига 250 мл (ёш пациентларникига қараганда тахминан ярмиси) ни ташкил қилган.

Жигар етишмовчилиги

Сурункали жигар етишмовчилиги бўлган пациентларда биокираолишлиги вена ичига юборишга қараганда ўтиш метаболизми камайиши ва препаратнинг плазмадан ярим чиқарилиши даврининг 3 соатгача (нормада 0,5-1 соат) ошиши натижасида 100% га ошади. Ўртача плазма клиренси соғ пациентлардаги минутига 500/600 мл га қараганда минутига 70 мл ни ташкил этади. Жигар фаолияти бузилиши бўлган пациентлар учун, айниқса эрозив эзофагитда ушлаб турувчи даволаш сифатида буюрилганда, дозани камайтириш талаб этилади.

Буйрак етишмовчилиги

Сурункали буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда креатинин клиренси минутига 10 дан 62 мл 1,73 м² диапазонида омепразолни чиқарилиши соғлом кўнгилилардан фарқ қилмаган, лекин бу пациентларда биокираолишлигининг бир оз ошиши кузатилган. Сийдик билан чиқарилиш омепразол метаболитларини чиқарилишининг асосий йўл бўлгани туфайли, бу метаболитларни чиқарилиши креатинин клиренси пасайишига пропорционал равишда камаяди. Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда дозани камайтиришга зарурат йўқ.

Asosiy ma'lumotlar

• Kategoriya
  Kislotalikning buzilishi