POLMATIN tabletkalar

Tarkibi

10 mg li tabletka uchun:

faol modda: 10 mg memantin gidroxloridi (8,31 mg memantinga ekvivalent);

yordamchi moddalar: laktoza monogidrati, mikrokristall sellyuloza, krospovidon, kolloid kremniy dioksidi, magniy stearati;

tabletkaning qobig‘i: gipromelloza 6sR, makrogol 400, titan dioksidi (Ye171);

Farmakodinamikasi

Memantinning mutloq biokiraolishligi taxminan 100% ni tashkil qiladi. Memantinni so‘rilishiga ovqatning ta‘siri to‘g‘risida ma‘lumotlar yo‘q.

Taqsimlanishi

Preparatni 20 mg sutkalik dozada qo‘llash plazmada memantinning muvozanatli konsentrasiyasini shaxslar o‘rtasida 70 dan 150 ng/ml (0,5-1 mkmol) gacha bo‘lgan katta o‘zgarishlariga olib keladi. 5 dan 30 mg gacha bo‘lgan sutkalik dozalar qo‘llanganda orqa miya suyuqligi (OMS)/zardob nisbatining o‘rtacha koeffisienti 0,52 ni tashkil qiladi. Taqsimlanish hajmi taxminan 10 l/kg ni tashkil qiladi. Memantinning taxminan 45% plazma oqsillari bilan bog‘lanadi.

Biotransformasiya

Inson organizmida qonda aylanib yuruvchi memantin bilan bog‘langan moddaning 80% dastlabki birikma hisoblanadi. Insondagi asosiy metaboliti 4-va 6-gidroksimemantin va 1-nitrozo-3,5-dimetil-adamantan izomerlarining aralashmasi bo‘lgan N-3,5-dimetilgludantan hisoblanadi. Memantin in vitro sharoitida sitoxrom R450 ishtirokida metabolizmga uchramaydi.

14S-memantinni peroral qabul qilish yuzasidan o‘tkazilgan tadqiqotda, dozaning o‘rtacha 84% 20 kun davomida chiqarilgan, ayni paytda dozaning 99% siydik bilan chiqarilgan.

Chiqarilishi

Memantin monoeksponensial tip bo‘yicha terminal ko‘rsatkichi t1/2 60 dan 100 soatgacha vaqt davomida chiqariladi. Buyrak funksiyasi normada bo‘lgan ko‘ngillilarda umumiy klirens (SItot) minutiga 170 ml/1,73 m2 ni tashkil qiladi, bunda umumiy buyrak klirensining bir qismi kanalchalar sekresiyasi orqali oshadi.

Shuningdek, buyrak metabolizmida oqsillarni kationlar yordamida o‘tkazilishi bilan mumkin bo‘lgan kanalchalar orqali qayta so‘rilishi rol o‘ynaydi. Memantinni buyrak orqali chiqarilishi siydik ishqoriy muhitga ega bo‘lganida 7-9 marta pasayishi mumkin (“Maxsus ko‘rsatmalar” bo‘limiga qaralsin). Siydikni ishqorlanishi parhezning keskin o‘zgarishlarida, masalan, go‘sht iste‘mol qilinadigan parhezdan vegetarianlar parheziga o‘tishda yoki me‘da muhitini ishqoriy tomonga o‘zgartiruvchi preparatlarning yuqori dozalarini qabul qilinganda kuzatiladi.

To‘g‘ri proporsionallik

Sog‘lom ko‘ngillilarda o‘tkazilgan tadqiqotlar 10 dan 40 mg gacha bo‘lgan diapazondagi dozani qabul qilinganda bir tekis farmakokinetikani namoyish etadi.

Farmakologik ta'sir

Memantinning mutloq biokiraolishligi taxminan 100% ni tashkil qiladi. Memantinni so‘rilishiga ovqatning ta‘siri to‘g‘risida ma‘lumotlar yo‘q.

Taqsimlanishi

Preparatni 20 mg sutkalik dozada qo‘llash plazmada memantinning muvozanatli konsentrasiyasini shaxslar o‘rtasida 70 dan 150 ng/ml (0,5-1 mkmol) gacha bo‘lgan katta o‘zgarishlariga olib keladi. 5 dan 30 mg gacha bo‘lgan sutkalik dozalar qo‘llanganda orqa miya suyuqligi (OMS)/zardob nisbatining o‘rtacha koeffisienti 0,52 ni tashkil qiladi. Taqsimlanish hajmi taxminan 10 l/kg ni tashkil qiladi. Memantinning taxminan 45% plazma oqsillari bilan bog‘lanadi.

Biotransformasiya

Inson organizmida qonda aylanib yuruvchi memantin bilan bog‘langan moddaning 80% dastlabki birikma hisoblanadi. Insondagi asosiy metaboliti 4-va 6-gidroksimemantin va 1-nitrozo-3,5-dimetil-adamantan izomerlarining aralashmasi bo‘lgan N-3,5-dimetilgludantan hisoblanadi. Memantin in vitro sharoitida sitoxrom R450 ishtirokida metabolizmga uchramaydi.

14S-memantinni peroral qabul qilish yuzasidan o‘tkazilgan tadqiqotda, dozaning o‘rtacha 84% 20 kun davomida chiqarilgan, ayni paytda dozaning 99% siydik bilan chiqarilgan.

Chiqarilishi

Memantin monoeksponensial tip bo‘yicha terminal ko‘rsatkichi t1/2 60 dan 100 soatgacha vaqt davomida chiqariladi. Buyrak funksiyasi normada bo‘lgan ko‘ngillilarda umumiy klirens (SItot) minutiga 170 ml/1,73 m2 ni tashkil qiladi, bunda umumiy buyrak klirensining bir qismi kanalchalar sekresiyasi orqali oshadi.

Shuningdek, buyrak metabolizmida oqsillarni kationlar yordamida o‘tkazilishi bilan mumkin bo‘lgan kanalchalar orqali qayta so‘rilishi rol o‘ynaydi. Memantinni buyrak orqali chiqarilishi siydik ishqoriy muhitga ega bo‘lganida 7-9 marta pasayishi mumkin (“Maxsus ko‘rsatmalar” bo‘limiga qaralsin). Siydikni ishqorlanishi parhezning keskin o‘zgarishlarida, masalan, go‘sht iste‘mol qilinadigan parhezdan vegetarianlar parheziga o‘tishda yoki me‘da muhitini ishqoriy tomonga o‘zgartiruvchi preparatlarning yuqori dozalarini qabul qilinganda kuzatiladi.

To‘g‘ri proporsionallik

Sog‘lom ko‘ngillilarda o‘tkazilgan tadqiqotlar 10 dan 40 mg gacha bo‘lgan diapazondagi dozani qabul qilinganda bir tekis farmakokinetikani namoyish etadi.

Asosiy ma'lumotlar

• Nimadan?
  Hotira va e'tibor susayishidan
• Nima uchun?
  Hotira uchun
• Kategoriya
  Asab tizimi