Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae tomonidan chaqirilgan o'tkir sinusit;
Streptococcus pneumoniae (shu jumladan antibiotiklarga ko'p sonli rezistentligi bo'lgan mikroorganizmlarning shtammlari tomonidan chaqirilgan*), Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, metisillinga sezgir Staphylococcus aureus, Klebsiella pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae yoki Chlamydia pneumoniae tomonidan chaqirilgan kasalxonadan tashqari pnevmoniya;
bakterial infektsiya (Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, metisillinga sezgir Staphylococcus aureus yoki Moraxella catarrhalis) bilan bog'liq bo'lgan surunkali bronxitni zo'rayishi;
teri va uning tuzilmalarining metisillinga sezgir Staphylococcus aureus yoki Streptococcus pyogenes tomonidan chaqirilgan asoratlanmagan infektsion kasalliklari;
teri va uning hosilalarining metisillinga sezgir Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae yoki Enterobacter cloacaetomonidan chaqirilgan asoratlangan infektsion kasalliklari
Escherichia coli, Bacteroides fragilis, Streptococcus anginosus, Streptococcus constellatus, Enterococcus faecalis, Proteus mirabilis, Clostridium perfringens, Bacteroides thetaiotaomicron yoki Peptostreptococcus spp. tomonidan chaqirilgan asoratlangan intraabdominal infektsiyalar, shu jumladan abssesslar kabi polimikrob infektsiyalar.
*- antibiotiklarga ko'p sonli rezistentlikka ega shtammlar (Multi-drug resistant Streptococcus pneumoniae — MDRSP), shu jumladan ilgari PRSP (Penicillin-resistant S. pneumoniae) sifatida ma'lum bo'lgan shtammlar va quyidagi ikki va undan ortiq antibiotiklarga: penisillin (MIC≥2 mkg/ml), tsefalosporinlarning ikkinchi avlodi (masalan, tsefuroksim), makrolidlar, tetrasiklinlar va trimetoprim/ sulfametoksazolga rezistent shtammlar.
Moksifloksasinga va preparatning har qanday boshqa komponentlariga va xinolonlar yoki to'ldiruvchilardan biriga o'ta yuqori sezuvchanlik.
Homiladorlik va emizish davri.
18 yoshgacha bo'lganlar.
Anamnezida xinolonlar bilan davolash bilan bog'liq pay kasalliklari/buzilishlar bo'lgan pasientlar.
Odam organizmida va klinika oldi tadqiqotlarida QT intervalini uzayishi ko'rinishida moksifloksasin ta'siridan keyin yurak elektrofioziologiyasida o'zgarishlar kuzatilgan. Shuning uchun xavfsizlik tushunchasi bo'yicha moksifloksasin quyidagi pasientlarga:
Tug'ma va orttirilgan QT intervalini uzayishi
Elektrolit buzilishlar, ayniqsa muvofiqlanmagan gipokaliemiya
Klinik ahamiyatga ega bradikardiya
Klinik ahamiyatga ega chap qorinchani zarb xajmi pasayishi bilan yurak etishmovchiligi
O'tmishdosh simptomatik aritmiyada qo'llash mumkin emas.
Moksifloksasinni QT intervalini uzaytiradigan boshqa preparatlar bilan bir vaqtda qo'llash mumkin emas. Klinik ma'lumotlarning chegaralanganligi tufayli, Moxifloxacin shuningdek jigar faoliyati (ChildPugh C) buzilishlari bo'lgan pasientlarga, shu jumladan transminazalar darajasini > 5fold ULN oshishi bo'lgan pasientlarga qo'llash mumkin emas.
faol modda: moksifloksasin gidroxloridi 400,00 mg moksifloksasinga ekvivalent;
yordamchi moddalar: 5,128 g mannitol, 20,00 mg natriy gidroksidi, 0,04 ml xlorid kislotasi, in'ektsiya uchun suv e.m.
Moksifloksasin quyidagi mikroorganizmlarning ko'pchilik shtammlariga qarshi faol: aerob grammusbat - Staphylococcus aureus (faqat metisillinga sezgir shtammlari), Enterococcus faecalis (faqat gentamisin va vankomisinga sezgir shtammlari), Streptococcus anginisus, Streptococcus pneumoniae (shu jumladan multirezistent shtammlari ham), Streptococcus constellatus, Streptococcus pyogenes; aerob grammanfiylar - Enterobacter cloacae, Hemophilus influenzae, Escherichia coli, Hemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, anaerob - Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Bacteroides thetaiotaomicron, Peptostreptococcus spp., shuningdek boshqa - Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae. In vitro tekshirishlarning natijalari bo'yicha moksifloksasin quyidagi mikroorganizmlarning ko'pchilik shtammlariga qarshi faol: aerob grammusbatlar - Streptococcus agalactiae, Staphylococcus epidermidis (faqat metiuillinga sezgir shtammlari), Streptococcus viridans; aerob grammanfiy - Citrobacter freundii, Legionella pneumophyla, Klebsiella oxytoca; anaerob - Provotella spp., Fusobacterium spp. In vitro sharoitida olingan bu ma'lumotlarning klinik ahamiyati aniqlanmagan, bu qo'zg'atuvchilar chaqirgan infektsiyalarni davolashda moksifloksasinni ishlatishning samaradorligi va xavfsizligi yaxshi nazoratlangan va adekvat sinovlarda aniqlanmagan. Moksifloksasin va boshqa mikroblarga qarshi vositalar orasida kesishgan rezistentlik noma'lum. In vitro sharoitida moksifloksasinga chidamlilik sekin shakllanadi, ko'ppog'onali mutasiyalar natijasida rivojlanadi va 1,8∙10-9 dan 1∙10-1 va kamroq tez-tezlikda uchraydi. Moksifloksasin va boshqa ftorxinolonlar orasida kesishgan rezistentlik grammanfiy bakteriyalarda mavjud.
Plenmoksini bir marta 400 mg dozada 1 soat davomidagi infuziyasidan keyin preparatning maksimal kontsentrasiyasiga (Cmax) infuziyaning oxirida erishiladi va taxminan 4,1 mg/l ni tashkil qiladi, bu, preparat ichga qabul qilinganidagi shu ko'rsatkichning kattaligiga nisbatan uni taxminan 26% ga oshishiga to'g'ri keladi. AUC (kontsentrasiya-vaqt egri chizig'i ostidagi maydon nisbati) ko'rsatkichi bo'yicha aniqlanadigan va 39 mg soat/l ga teng bo'lgan preparatning ekspozisiyasi, preparat ichga qabul qilinganidagi ko'rsatkichga nisbatan biroz yuqori (35 mg soat/l). Mutloq Biokiraolishligi taxminan 91% ni tashkil qiladi.
Preparatning 400 mg dozada 1 soat davomiylikdagi ko'p martalik infuziyalaridan keyin, barqaror holatidagi (400 mg birmarta xar kuni) plazmadagi cho'qqi va minimal kontsentrasiyalari muvofiq 4,1 dan 5,6 mg/l gacha va 0,43 dan 0,84 mg/l gacha qiymatlargacha etgan. Barqaror holatida dozalash intervali chegaralarida preparatning ta'siri, birinchi dozadan keyingiga nisbatan taxminan 30% ga yuqori bo'lgan. 4,4 mg/l ga teng o'rtacha barqaror kontsentrasiyasiga infuziyaning birinchi soatini oxirida erishiladi.
Taqsimlanishi
Moksifloksasin qon tomir havzasidan tashqarida tez taqsimlanadi. Moksifloksasinning taxminan 2 l/kg muvozanatli taqsimlanish hajmi (Vss) bilan katta farmakokinetik egri chizig'i osti maydoni AUC (AUCnorm = 6 kg soat/l) kuzatiladi. Moksifloksasinning so'lakdagi cho'qqi kontsentrasiyasi, plazmadagiga qaraganda yuqori. In-vitro va in-vivo sharoitida tadqiqotlarda 0,02 dan 2 ml/l gacha bo'lgan kontsentrasiyalar diapazonida moksifloksasinni oqsillar bilan bog'lanishi, preparatning kontsentrasiyasidan qat'iy nazar taxminan 45% ni tashkil qildi. Moksifloksasin asosan plazma albuminlari bilan bog'lanadi.
Hajm pastligi tufayli erkin kontsentrasiyasining yuqori cho'qqisi >10xmіs kuzatiladi.
Preparatning plazmadagidan yuqori kontsentrasiyalari o'pka to'qimasida (epitelial suyuqlik, alveolyar makrofaglar, biologik to'qima), bo'shliqlarda (yuqori jag'bo'shlig'i va kataksimon suyakning bo'shliqlari, burun poliplari), yallig'lanish o'choqlarida (teri shikastlanganida pufaklarning ichidagi moddada) hosil bo'ladi. Interstisial suyuqlikda (so'lakda, mushak orasi, teri osti) erkin holatdagi preparatning yuqori kontsentrasiyalari aniqlanadi.
Bundan tashqari, preparatning yuqori kontsentrasiyalari abdominal to'qimalarda va suyuqliklarda va shuningdek ayollarning jinsiy yo'llarida aniqlanadi.
Ikkala yuborish yo'llarida moksifloksasinning 400 mg bir martalik dozasidan keyin plazmadagi kontsentrasiyasiga qaraganda turli nishon-to'qimalarda xuddi shunday maksimal kontsentrasiyalari kuzatilgan.
Metabolizmi
Biotransformasiyaning 2-nchi fazasidan o'tganidan keyin moksifloksasin organizmdan ham buyrak va me'da-ichak yo'llari (miy) orqali o'zgarmagan holda, ham faol bo'lmagan sulfobirikmalar (M1) va glyukuronidlar (m2) ko'rinishida chiqariladi. Ushbu metabolitlari faqat odam organizmiga nisbatan xos va antimikrob faollikka ega emas. Moksifloksasin tsitoxrom R450 mikrosomal tizimi tomonidan biotransformasiyaga uchramaydi.
Qo'llash usulidan qat'iy nazar, M1 va m2 metabolitlari qon plazmasida, o'zgarmagan moksifloksasinning kontsentrasiyasiga qaraganda past kontsentrasiyada aniqlanadi.
Chiqarilishi
Preparatning yarim chiqarilish davri taxminan 12 soatni tashkil qiladi. 400 mg dozada yuborilganidan keyin o'rtacha umumiy klirensi minutiga 179 dan 246 ml gachani tashkil qiladi. Taxminan minutiga 24-53 ml ni tashkil qiluvchi buyrak klirensi, buyrakda preparatni qisman naychalar reabsorbtsiyasi yo'li bilan yuz beradi. Ranitidin va probenesidni bir vaqtda qo'llash preparatning buyrak klirensiga ta'sir qilmaydi. Yuborish yo'lidan qat'iy nazar dastlabki modda moksifloksasin, oksidlanishli metabolizmning belgilarisiz metabolizmning II bosqich metabolitlarigacha deyarli to'liq 96-98% metabolizmga uchraydi.
Moksifloksasinning katta bo'lmagan miqdori ko'krak suti bilan chiqariladi. Laktasiya davrida ayollarda moksifloksasinni qo'llash bo'yicha ma'lumotlar yo'q. Shuning uchun emizikli ayollarda Plenmoksini qo'llash mumkin emas.
Moksifloksasina gidroxlorid
PLENMOKSI infuziya uchun eritma 100ml 400mg/100ml
Moksifloksasin
Moksifloksasin, Deksametazon
Moksifloksasin
Moksifloksasin
Moksifloksasin
Moksifloksasin
