ПАФЕСАН tabletkalar

Farmakodinamikasi

Лидокаин гидрохлориди амид типига тааллуқли периферик маҳаллий таъсир қилувчи анестетикдир. У қўлланган жойда нерв импульсининг ўтишини блокламасдан, юзаки оғриқ қолдирувчи таъсир кўрсатади.

Маҳаллий анестетик бўлган лидокаин, ушбу гуруҳдаги бошқа препаратлар каби таъсир механизмига эга; нерв импульсларни сезувчан, ҳаракат ва вегетатив нерв толалари бўйлаб генерацияси ва ўтишини блоклайди. У бевосита ҳужайра мембраналарига таъсир кўрсатиб, натрий ионларини мембраналар орқали нерв толаларига ўтишини ингибиция қилади. Оғриқ қолдирувчи самарасини кучайиб борувчи тарқалиши туфайли, периферик нервларда электрик қўзғалувчанлик бўсағаси ошади, нерв импульсини ўтиши секинлашади, таъсир потенциалини юзага келиши сусаяди, натижада нерв импульсни бутунлай блокланишига олиб келади. Умуман олганда, маҳаллий анестетиклар йирик миелинизация бўлган толалар (тактил сезги, босим сезгиси) га нисбатан майда миелинизация бўлмаган нерв толалари (оғриқ сезгиси) ва майда миелинизация бўлган нерв толалари (оғриқ сезгиси, ҳарорат сезгиси) ни блоклайди.

Молекуляр даражада лидокаин натрий ионлари каналларини нофаол ҳолатда ўзига хос блоклайди, лидокаин нерв толасига яқин соҳага маҳаллий қўлланганида, таъсир потенциалини генерациясига тўсқинлик қилиб, нерв импульсини ўтишини олдини олади.

Хлоргексидин катион антисептик бўлиб, ҳар граммусбат, ҳам грамманфий микроорганизмлар (масалан, Micrococcus sp., Staphylococcus sp., Bacillus sp., Clostridium sp,, Corinebacterium sp.) га антибактериал таъсир кўрсатади. У шунингдек дерматофитлар ва замбуруғларга нисбатан микозларга қарши таъсирга эга. Препарат кичик концентрацияларда бактериостатик таъсир қилади, ва юқори концентрацияларда бактерицид таъсир кўрсатади.

Хлоргексидин мусбат зарядга эга; шундай қилиб, у бактерияларнинг ҳужайра деворидаги манфий зарядланган соҳаларига ва ҳужайрадан ташқари структураларига сўрилади. Сўрилиши ўзига хос ва бактерияларнинг ҳужайра деворидаги фосфатларни сақловчи мувофиқ соҳаларига жойланади.

Хлоргексидин бактерияларнинг цитоплазматик мембраналари билан боғланади. У тишларнинг манфий зарядланган юзасига сўрилади. Фаол моддаларнинг катта бўлмаган миқдори сўлак билан меъда-ичак йўллари (МИЙ) га тушади. Хлоргексидин сўрилмайди. Лидокаин оғиз ва ҳалқумнинг шиллиқ қавати орқали сўрилиши мумкин. Бироқ, унинг катта қисми тизимли қон оқимига тушмасдан, парчаланади.

Farmakologik ta'sir

Лидокаин гематоэнцефалик ва йўлдош тўсиқлари орқали ўтади ва одамнинг кўкрак сути билан ажралиб чиқади. Жигарда бирламчи метаболизмга учрайди. Биринчи иккита метаболити моноэтилглицинксилидини ва глицинксилидини фармакологик жиҳатдан фаолдир. Модда асосан метаболитлар кўринишида буйраклар орқали экскреция бўлади, 10% эса ўзгармаган ҳолда чиқарилади. Лидокаиннинг биологик ярим чиқарилиш даври катталарда 1,5-2 соатни ва янги туғилган чақалоқларда 3 соатни ташкил этади. Лидокаиннинг метаболитларини ярим чиқарилиш даври 2 соатдан 10 соатгача бўлган вақт оралиғида ўзгариб туради.

Хлоргексидин шиллиқ қавати ва тери орқали деярли сўрилмайди. Хлоргексидин сўлак билан ютиб юборилиши мумкин, аммо уни МИЙ орқали сўрилиши жуда паст. Хлоргексидин жигарда аҳамиятсиз даражада метаболизмга учрайди ва асосан ичак орқали сафро билан чиқарилади. Одатда хлоргексидиннинг 90% ахлат билан ўзгармаган ҳолатда чиқарилади.

Asosiy ma'lumotlar

• Kategoriya
  Tomoq kasalliklari