- мушакларда ва бўғимларда жароҳатдан кейинги оғриқлар;
- бўғимларнинг дегенератив касалликларида қўлланади.
- салицилатларга (шу жумладан ацетилсалицил кислотасига) ва бошқа ностероид яллиғланишга қарши препаратларга (НЯҚП) юқори сезувчанлик;
- анамнезида, салицилатлар, напроксен ёки бошқа НЯҚПни қабул қилгандан кейин юзага келган астма ҳуружлари;
- 15 ёшгача бўлган болалар;
- ҳомиладорликнинг учинчи уч ойлиги ва лактация даври;
- тери қопламларининг бутунлигини бузилиши, очиқ жароҳатлар, терини таъсирланиши ва яллиғланишида препаратни қўллаш мумкин эмас.
Напроксеннинг таъсир механизми циклооксигеназа ферментини сусайиши билан боғлиқ.
Циклооксигеназа арахидон кислотасини эндопероксидларга оксидланишини катализлайди. Ушбу реакция яллиғланиш жараёнининг кечки фазалари – гиперемия ва шишни юзага келтирувчи простагландинлар синтезидаги дастлабки босқич ҳисобланади. Бундан ташқари, напроксеннинг яллиғланишга қарши ҳусусиятлари лизосомал фаолликни сусайиши, лейкоцитлар миграциясини ингибиция бўлиши, эркин радикалларни нейтралланиши, шунингдек интерлейкин-2 ни сусайиши билан боғлиқ.
Шу билан бирга гель, таркибида этанол борлиги туфайли, юзада совитувчи ва тинчлантирувчи таъсир кўрсатади.Перорал қўлланганидан ёки ректал юборилганидан сўнг напроксен қон зардобида максимал концентрациясига 24 соат давомида эришади. Напроксен сақловчи препаратлар маҳаллий қўллангандаги сўрилиши ичга қабул қилинган ёки ректал юборилгандагига нисбатан секинроқ амалга ошади. Қондаги максимал концентрацияси терига маҳаллий қўлланганидан сўнг 4 соатдан кейин намоён бўлади.
Маҳаллий қўлланганида эпидермис, дерма ва мушак тўқимасида напроксенни аҳамиятли даражада тўпланиши кузатилади. Напроксен 10% ли гель шаклида қўлланганидан кейин напроксеннинг плазмадаги концентрацияси аҳамиятсиз даражада, тахминан 1,1% бўлган, сийдикдаги концентрацияси 1% ни ташкил этган. Дори воситаси маҳаллий қўлланганидан сўнг синовиал суюқликдаги концентрацияси катта эмас (қон зардобидаги концентрациясининг тахминан 50% ни ташкил этади).
Метаболизми
Напроксеннинг 99,9% плазма оқсиллари, асосан альбуминлар билан боғланади.
Чиқарилиши
Напроксен қондан тезда чиқарилади; напроксеннинг тахминан 98% сийдик билан чиқарилади: дозанинг 10% ўзгармаган ҳолда, 60% - боғланган напроксен кўринишида (40% глюкуронидлар шаклида ва 20% номаълум боғланган бирикма шаклида), 5% – 6-десметил-напроксен шаклида, 12% – 6-десметилнапроксен глюкуронат шаклида, 11% – 6-метил-напроксеннинг номаълум боғланган бирикмалари шаклида чиқарилади. Дозанинг 0,5% дан 2,5% гача қисми ахлат билан чиқарилади.
Напроксен йўлдош тўсиғи орқали ўтади ва кўкрак сутига ажралиб чиқади. Кўкрак сутида напроксен, қон зардобидаги концентрациясини тахминан 1% концентрацияда аниқланади
Ҳомиладор аёлларда напроксенни қўллаш ҳавфсизлиги аниқланмаган.
Препаратни ҳомиладорликнинг биринчи ва иккинчи уч ойлигида қўллаш мумкин эмас, она учун даволашдан кутиладиган фойда ҳомила учун потенциал ҳавфдан устун бўлган ҳолатлар бундан мустасно.
Ҳомиладорликнинг учинчи уч ойлигида препаратни қўллаш мумкин эмас, чунки напроксен бачадон мушакларини қисқаришини ингибиция қилади; напроксенни ҳомилага таъсири артериал қон оқимини муддатидан олдин ёпилишига, оғир ва давомли туғруқларга олиб келиши мумкин.
Лактация
Лактация вақтида препаратни қўллаш мумкин эмас, чунки напроксен кўкрак сути билан ажралиб чиқади.
NAPROFF gel 45g 10%
NAPROFF gel 45g 10%
