Перорал қабул қилинган толперизон ингичка ичакдан яхши сўрилади. Плазмада чўққи концентрацияси перорал қабул қилингандан кейин 0,5 - 1 соат ўтиб кузатилади. Аҳамиятли тизим олди метаболизми туфайли биокираолишлиги таҳминан 20% ни ташкил қилади.
Биотрансформацияси
Толперизон жигар ва буйракларда фаол метаболизмга учрайди. Метаболитларни фармакологик ишини тасдиқлайдиган тадқиқотлар йўқ.
Организмдан чиқарилиши
Толперизон ва унинг метаболитлари деярли тўлиқ буйраклар орқали чиқарилади. Юборилган дозани 98% 24 соат давомида сийдик билан чиқарилади. Дозани камида 0,1% табиий шаклда чиқарилади. Перорал қабул қилинганда, эркакларда толперизонни ярим чиқарилиш даври шахслараро ўзгарувчанликни юқори даражаси билан таҳминан 2 - 4 соатни ташкил қилган. Толперизон нисбатан юқори тақсимланиш ҳажмига эгалиги ҳақида хабар берилган, умумий плазмали клиренс 1,9 ± 0,4 л/соат/кг ни ташкил қилади. Толперизонни одам қони плазмаси оқсиллари билан рацемат кўринишида боғланишини умумий даражаси 95% ни ташкил қилади. Препарат овқат билан биргаликда келиб тушганда биокираолишлик даражаси ошади. Шунинг учун, толперизон гидрохлорид таблеткаларини овқатдан кейин қабул қилиш тавсия қилинади.MUZAREL 50 tabletkalari 50mg N30
MUZAREL 150 tabletkalari 150mg N30
Tolperizon
Lidokain, Tolperizon
Tolperizon