MOKSIKUM eritma

Farmakodinamikasi

Моксифлоксацин кенг доирали граммусбат ва грамманфий микроорганизмлар, анаэроблар, кислотага чидамли бактериялар ва Mycoplasma, Chlamidia ва Legionella каби атипик шакллари, шунингдек b-лактам ва макролид антибиотикларга резистент бўлган бактерияларга нисбатан фаолликка эга.

Моксифлоксациннинг антибактериал фаоллик доираси қуйидаги микроорганизмларни ўз ичига олади: граммусбат микроорганизмлар - Streptococcus pneumoniae (шу жумладан пенициллинга чидамли штаммлари ва антибиотикларга кўпсонли резистентлиги бўлган штаммлари)*, Streptococcus pyogenes (А гуруҳи)*, Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae*, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus auginosus*, Streptococcus constellatus*, Staphylococcus aureus (шу жумладан метициллинга сезгир штаммлари)*, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (шу жумладан метициллинга сезгир штаммлари), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis (фақат ванкомицинга ва гентамицинга сезгир штаммлари)*; грамманфий микроорганизмлар - Haemophillus influenzae (шу жумладан b-лактамаза ишлаб чиқарадиган ва ишлаб чиқармайдиган штаммлари)*, Haemophillus parainfluenzae*, Klebsiella pneumoniae*, Moraxella catarrhalis (шу жумладан b-лактамаза ишлаб чиқарадиган ва ишлаб чиқармайдиган штаммлари)*, Escherichia coli*, Enterobacter cloacae*, Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii; анаэроб микроорганизмлар - Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Peptostreptoccus spp.*, Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp, Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum; атипик микроорганизмлар - Chlamydia pneumoniae*, Mycoplasma pneumoniae*, Legionella pneumophila*, Coxiella burnetti.

Моксифлоксацин Staphylococcus aureus (метициллин/офлоксацинга резистент штаммлари), Staphylococcus epidermidis (метициллин/офлоксацинга резистент штаммлари), Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Streptrophomonas maltophilia ларга нисбатан фаоллиги кам.

* Моксифлоксацинга сезувчанлик клиник маълумотлар билан тасдиқланган.

Farmakologik ta'sir

400 мг дозада бир марта 1 соат давомида инфузия қилинганидан кейин максимал концентрацияга инфузияни якунида эришилади ва тахминан 4,1 мг/л ни ташкил қилади, бу препаратни ичга қабул қилинганидаги кўрсаткичнинг катталигига нисбатан, тахминан 26% ошишига тўғри келади. Моксикум 400 мг дозада вена ичига 1 соат давомида кўп марта инфузия қилинганидан сўнг барқарор холатда плазмадаги чўққи ва минимал концентрациялари мувофиқ 4,1-5,9 мг/л ва 0,43-0,84 мг/л қийматларга етади.

Тақсимланиши

Моксифлоксацин қон-томирлар хавзасидан ташқарига тез тақсимланади. Тақсимланиш ҳажми – 1,7-2,7 л/кг ни ташкил қилади. Қон зардобидаги оқсиллар билан (асосан альбуминлар билан) боғланиши тахминан 30-50% ни ташкил қилади ва модданинг концентрациясига боғлиқ эмас.

Препаратнинг плазмадаги концентрациясидан юқори концентрациялари ўпка тўқимаси (шу жумладан альвеоляр макрофагларда), бронхлар ва буруннинг ёндош бўшлиқларини шиллиқ қаватларида ва, терининг яллиғланиш ўчоғидаги экссудатда ҳосил бўлади. Сўлакда ва интерстициал суюқликда препаратнинг юқори концентрациялари эркин ҳолатда аниқланади. Бундан ташқари, препаратнинг юқори концентрациялари қорин бўшлиғи аъзоларида ва перитонеал суюқликда ва аёлларнинг жинсий аъзоларида аниқланади.

Метаболизми

Моксифлоксацин биотрансформациянинг 2-нчи босқичидан ўтганидан кейин организмдан буйраклар ва МИЙ орқали, ҳам ўзгармаган ҳолда, ҳам фаол бўлмаган сульфобирикмалар (М1) ва глюкуронидлар (М2) кўринишида чиқарилади. Моксифлоксацин цитохром Р450 микросомал тизими томонидан биотрансформацияга учрамайди.

Чиқарилиши

Препаратни ярим чиқарилиш даври тахминан 12 соатни ташкил қилади. Моксифлоксациннинг тахминан 45% ўзгармаган ҳолда (улардан тахминан 20% сийдик билан, тахминан 25% - ахлат билан) чиқарилади. Умумий тахминий клиренси – 12±2,0 л/соат, буйрак клиренси – 2,6±0,5 л/соатни ташкил қилади.

Asosiy ma'lumotlar

• Nimadan?
  Sistitdan
• Kategoriya
  Antibiotiklar