· касалхонадан ташқари пневмонияси, шу жумладан антибиотикотерапияга чидамли;
· Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae ёки Moraxella catarrhalis чақирган ўткир бактериал синусит;
· бактериал инфекция (Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, метициллинга сезгир Staphylococcus aureus ёки Moraxella catarrhalis) билан боғлиқ сурункали бронхитни зўрайиши;
· тери ва тери ости тўқималарни асоратли ва асоратсиз инфекциялари, шу жумладан инфекцияланган диабетик оёқ кафти;
· асоратланган интраабдоминал инфекциялар, шу билан бирга полимикроб инфекциялар, жумладан қорин ичи абсцесслари;
· кичик чаноқ аъзоларининг асоратланмаган яллиғланиш касалликларида (шу жумладан сальпингит ва эндометритлар) қўлланади;
· кўп антибиотикларга чидамли Streptococcus pneumoniae, пенициллинга чидамли ҳамда пенициллинлар (МИК>2 мкг/мл бўлганида), цефалоспоринларнинг II авлоди (цефуроксим), макролидлар, тетрациклинлар гуруҳларига мансуб ва триметоприм/сульфаметоксазол сингари икки ва ундан ортиқ антибиотикларга чидамли штаммларини ўз ичига олади.
· 18 ёшгача бўлган (артротоксиклик хавфи сабабли);
· электролит бузилишлари (айниқса тузатилмаган гипокалиемия);
· клиник аҳамиятли брадикардия;
· юрак чап қоринчасидан қон отилиб чиқиш фракциясини камайиши билан клиник аҳамиятли юрак етишмовчилиги;
· анамнезда клиник симптомлари билан кузатиладиган ритмнинг бузилишини мавжудлиги;
· анамнезда хинолон қатори антибиотиклар билан даволаш натижасида ривожланадиган пайлар патологияси мавжудлиги;
· ЭКГ да QT интервалини узайиши ва QT интервалини узайтирувчи бошқа препаратлар билан бирга қўллаш («Дориларнинг ўзаро таъсири» бўлимига қаранг);
· жигар функциясини бузилишлари (Чайлд-Пью таснифи бўйича «C» синфи) ва клиник маълумотлар чегаралган сабабли трансаминаза миқдорини нормасини юқори чегарасидан беш марта юқори кўтарилишида қўллаш мумкин эмас.
Эҳтиёткорлик билан
· тиришишлар пайдо бўлишига мойил ва тиришиш фаоллиги бўсағасини камайтирувчи марказий нерв тизими касалликларида;
· анамнезида психоз ва/ёки психиатрик касалликлари мавжуд пациентларда;
· миокарднинг ўткир ишемияси ва юракнинг тўхтаб қолиши сингари потенциал проаритмик ҳолатлари мавжуд пациентларда (айниқса аёллар ва кекса пациентларда);
· gravis миастениясида;
· жигар циррозида ва оғир жигар етишмовчилигида;
· калий миқдорини камайтирувчи препаратлар ва глюкокортикостероидлар билан бир вақтда қўллаш;
· глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа танқислиги;
· псевдомембраноз колит ва оғир диарея.
Моксифлоксациннинг бактерицид таъсири II ва IV бактериал топоизомеразаларини ингибиция қилиш билан боғлиқ, бу микроб ҳужайралари ДНК биосинтезининг репликация, репарация ва транскрипция жараёнларини бузилишига олиб келади, натижада микроб ҳужайралари нобуд бўлади.
Моксифлоксациннинг минимал бактерицид концентрациялари умуман олганда унинг минимал ингибиция қилувчи концентрациялари билан қиёсий ҳисобланади.
Пенициллинлар, цефалоспоринлар, аминогликозидлар, макролидлар ва тетрациклинларга чидамлилик ривожланишига олиб келувчи механизмлар моксифлоксациннинг бактерияларга қарши фаоллигига таъсир кўрсатмайди. Ушбу гуруҳ антибиотиклари ва моксифлоксацин орасида кесишган чидамлилик кузатилмайди. Шу вақтгача плазмид чидамлилик ҳам кузатилмаган. Хинолонларга нисбатан кесишган чидамлилик ҳолатлари аниқланган. Шунга қарамай бошқа хинолонларга чидамли граммусбат ва анаэроб микроорганизмлар моксифлоксацинга нисбатан сезгирлигини сақлаб қолишган.
Моксифлоксациннинг молекула тузилишига C8 ҳолатидаги метокси гуруҳининг қўшилиши, моксифлоксацин фаоллигининг ошишига ва граммусбат бактерияларнинг чидамли мутант штаммлари ҳосил бўлиши камайишига олиб келиши аниқланган. C7 ҳолатидаги бициклоамин гуруҳининг қўшилиши фаол эффлюкс, фторхинолонларга чидамлилик ривожланишини олдини олади.
Моксифлоксацинга сезгир микроорганизмлар:
Граммусбат:
Стафилококклар: Staphylococcus aureus (шу жумладан, метициллинга сезгир штаммлари)*, коагулазонегатив стафилококклар (шу жумладан, метициллинга сезгир штаммлари): Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans; Стрептококклар: Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus milleri (S. anginosus* (шу жумладан метициллинга сезгир штаммлари), S. constellatus*, S. intermedius*), Streptococcus pneumoniae (шу жумладан пенициллинга ва кўпгина антибиотикларга чидамли штаммлари), шунингдек икки ва ундан ортиқ антибиотикларга нисбатан чидамли штаммлари, жумладан пенициллин (МИК>2 мкг/мл), цефалоспоринларнинг II авлоди (масалан цефуроксим), макролидлар, тетрациклинлар, триметоприм/сульфаметоксазол, Streptococcus pyogenes (А гуруҳи)*, Streptococcus viridans (S. Viridans, S. Mutans, S. Mitis, S. Sanguinis, S. Salivarius, S. thermophilus);
Бошқалар: Corynebacterium diphtheria.
Грамманфий:
Энтеробактериялар: Moraxella catarrhalis (шу жумладан β-лактамаза ишлаб чиқарадиган ва чиқармайдиган штаммлари)*, Morganella morganii;
Бошқалар: Acinetobacter baumannii, Bordetella pertussis, Chlamydia spp.: (Chlamydia pneumoniae*, Chlamydia trachomatis*), Coxiella burnetii, Haemophilus influenzae (шу жумладан β-лактамаза ишлаб чиқарадиган ва чиқармайдиган штаммлари)*, Haemophilus parainfluenzae*, Legionella pneumophila*, Legionella spp., Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium, Mycoplasma pneumoniae*, Proteus vulgaris.
Анаэроб микроорганизмлар: Bacteroides spp.: (B. distasonis*, B. eggerthii, B. fragilis*, B. ovatus*, B. thetaiotaomicron*, B. uniformis*, B. vulgaris*), Clostridium ramosum, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp. (Porphyromonas anaerobius).
Моксифлоксацинга ўртача сезгир микроорганизмлар:
Грамманфий:
Энтеробактериялар: Enterobacter spp. (E. Aerogenes, E. agglomerans, E. cloacae*, E. intermedius, E. sakazaki);
Бошқалар: Staphylococcus epidermidis (шу жумладан метициллин/офлоксацинга сезгир штаммлари)*, Burkholderia cepacia, Citrobacter freundii*, Clostridium perfringens*, Neisseria gonorrhoeae*, Pantoea agglomerans, Providencia spp. (P. Rettgeri, P. stuartii), Pseudomonas fluorescens, Stenotrophomonas maltophilia;
Граммусбат: Enterococcus faecalis (фақат ванкомицин ва гентамицинга сезгир штаммлари)*, Enterococcus avium*, Enterococcus faecium*, Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp.*.
Моксифлоксацинга чидамли микроорганизмлар:
Граммусбат:
Стафилококклар: Staphylococcus aureus (метициллин/офлоксацинга чидамли штаммлари)+, коагулазонегатив стафилококклар (метициллинга чидамли штаммлари: Staphylococcus cohnii, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans).
Граммусбат: Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa.
Эслатма: *Моксифлоксацинга сезгирлик клиник маълумотлар билан тасдиқланган.
+ Моксифлоксацин метициллин (MRSA) га чидамли бўлган Staphylococcus aureus штаммлари чақирган инфекцияларни даволаш учун қўллаш тавсия қилинмайди. MRSA чақирган инфекцияларга гумон қилинганда ёки улар аниқланганида мувофиқ бактерияларга қарши препаратлар билан даволаш буюрилиши лозим.
Тақсимланиши
Моксифлоксацин тўқималар ва аъзоларда тез тақсимланади ҳамда тахминан 45% га қон оқсиллари билан боғланади (асосан альбуминлар билан). Тақсимланиш ҳажми (Vd) тахминан 2 л/кг ни ташкил қилади. Моксифлоксациннинг қон плазмасидан юқори концентрациялари ўпка тўқимасида ҳосил бўлади (шу жумладан эпителиал суюқликда, альвеоляр макрофагларда), бурун бўшлиқларида (юқори жағ ва ғалвирсимон бўшлиқлари), бурун полипларида, яллиғланиш ўчоқларида (тери жароҳатланганида пуффаклар ичида). Моксифлоксацин интерстициал суюқлик ва сўлакда эркин, оқсиллар билан боғланмаган кўринишида, қон плазмасидаги концентрациясидан юқори концентрацияда аниқланади. Бундан ташқари моксифлоксациннинг юқори концентрациялари қорин бўшлиғи аъзолари, перитонеал суюқлик ва аёллар жинсий аъзоларида аниқланади.
Метаболизми ва чиқарилиши
Моксифлоксацин 2-фаза биотрансформациясига учрайди ва организмдан буйраклар орқали, шунингдек ўзгармаган ҳолда ҳамда N-сульфат (M1) ва ацил-глюкуронид (M2) кўринишида ичак орқали чиқарилади. Моксифлоксацин цитохром Р450 нинг микросомал тизими томонидан биотрансформацияга учрамайди. M1 ва M2 метаболитлари қон плазмасида дастлабки бирикмага нисбатан камроқ концентрацияларда аниқланади. Клиник олди тадқиқотлар натижаларига кўра, юқорида қайд этилган метаболитлар, ҳавсизлик ва қабул қила олиш нуқтаи назаридан организмга салбий таъсир кўрсатмаслиги исботланган. Моксифлоксациннинг ярим чиқарилиш даври (T1/2) тахминан 12 соатни ташкил қилади. 400 мг дозада юборилганидан кейин ўртача умумий клиренси минутига 179-246 мл ни ташкил қилади. Буйрак клиренси минутига 24-53 мл ни ташкил қилади. Бу моксифлоксациннинг каналчалардан қисман қайта сўрилишидан далолат беради. Дастлабки бирикма ва 2-фаза метаболитлари мувозанати тахминан 96-98% ни ташкил қилади, бу эса оксидланиш метаболизми йўқлигидан далолат беради. Бир марталик дозанинг тахминан 22% (400 мг) буйраклар орқали ўзгармаган ҳолда чиқарилади, тахминан 26% – ичак орқали.
MOKSAFOR infuziya uchun eritma 100ml 400mg/100ml
MOKSAFOR infuziya uchun eritma 250ml 400mg/250ml
Moksifloksasin
Moksifloksasin, Deksametazon
Moksifloksasin
Moksifloksasin
Moksifloksasina gidroxlorid
Moksifloksasina gidroxlorid
Moksifloksasin
