Stenokardiya.
Aritmiya, xususan supraventrikulyar taxikardiya.
Yurak-qon tomir kasalliklaridan o'limni va miokard infarktining o'tkir bosqichidan keyin takroriy infarktni pasaytirish maqsadida profilaktik davolash.
Yurak faoliyatini funktsional buzilishlari chaqirgan yurak urishi.
Migrenni oldini olish.
Barqaror simptomatik yurak etishmovchiligi (NYHA ga muvofiq II-IV sinfi, chap qorinchadan otilib chiqayotgan qon xajmining < 40%), yurak etishmovchiligini davolashning boshqa usullari bilan birga.
6 yoshdan 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar
Arterial gipertenziyada qo'llanadi.
II va III darajali atrioventrikulyar blokada.
Yurak etishmovchiligi (o'pkalarni shishi, pasaygan qon oqimi yoki gipotenziya), u bo'yicha davolash o'tkazilmagan, va miokardning qisqaruvchanlik faoliyatini oshiruvchi preparatlarni (beta-reseptorlarning antagonistlari) uzluksiz yoki vaqti-vaqti bilan qo'llash.
Namoyon bo'layotgan va klinik ahamiyatli sinusli bradikardiya (yurak qisqarishlar tez-tezligi < 50/min)
Sinus tuguni kuchsizligi sindromi.
Kardiogen shok.
Periferik arteriyalarning og'ir kasalliklari.
Arterial gipotenziya (sistolik bosim < 90 mm sim. ust.).
Metabolik asidoz.
Og'ir bronxial astma yoki o'pkaning surunkali obstruktiv kasalligi (O'SOK).
Feoxromositoma, u bo'yicha davolash o'tkazilmagan.
Mao ingibitorlarini yondosh qo'llash (Mao-V ingibitorlaridan tashqari).
Metoprololni yurak qisqarishlar tez-tezligi < 45 zarb/min, PQ intervali > 0,24 sekund yoki sistolik arterial bosim < 100 mm sim. ust. bo'lgan, o'tkir miokard infarkti gumon qilingan pasientlarga buyurish mumkin emas. Bundan tashqari, metoprololni yurak etishmovchiligi va sistolik arterial bosimi vaqti-vaqti bilan 100 mm sim. ust. Pastga tushadigan pasientlarda qo'llash mumkin emas (davolashni boshlash oldidan tekshirish ko'rsatilgan).
Verapamil yoki diltiazem turi kaltsiy kanallarining blokatorlarini yoki boshqa antiaritmik vositalarni (masalan, dizopiramidni) yondosh vena ichiga yuborish mumkin emas (istisno: jadal davolash bo'limi).
Metokard SR, 47,5 mg: har bir tabletka 47,5 mg metoprolol suktsinati saqlaydi, bu 50 mg metoprolol tartratiga to'g'ri keladi.
Yordamchi moddalar: mikrokristall tsellyuloza, metilsellyuloza 15 mPa.s, makkajo'xori kraxmali, gliserol, etilsellyuloza 100 mPa.s, magniy stearati; qobig'i: Sepifilm® LP 770 White tarkib bilan – mikrokristall tsellyuloza, gipromelloza 6/15 mPa.s, stearin kislotasi, titan dioksidi (E171).
Metoprolol faqat ahamiyatsiz membranalarni barqarorlashtiruvchi ta'sir ko'rsatadi va antagonistik samara ko'rsatmaydi.
Metoprolol yurakka katexolaminlarning (ayniqsa jismoniy yoki ruhiy stress holida ajralab chiqadigan) rag'batlantiruvchi samarasini pasaytiradi yoki bloklaydi. Metoprolol taxikardiyani, yurakdan otilib chiqayotgan qon xajmi va qisqaruvchanligini pasaytiradi, shuningdek arterial bosimni pasaytiradi.
Ajralib chiqishi uzaytirilgan metoprolol suktsinati tabletkalarining plazmadagi kontsentrasiyasi va samarasi (beta1-adrenoreseptorlarni bloklashi), beta1-adrenoreseptorlarning selektiv blokatorlarining klassik tabletkalangan shakllari ishlatilgandagiga qaraganda, kunning ma'lum davri davomida bir xil taqsimlanadi.
Plazmadagi kontsentrasiyasi barqarorligi tufayli, beta1-adrenoreseptorlarga nisbatan klinik tanlanishligi, beta1-adrenoreseptorlarning selektiv blokatorlarining klassik tabletkalangan shakllari qo'llangandagiga qaraganda yaxshi. Maksimal kontsentrasiyalari bilan bog'liq bo'lgan noxush samaralar (masalan, bradikardiya yoki oyoq-qo'llardagi kuchsizlik) xavfi ham minimal.
O'pkaning obstruktiv kasalligining simptomlari bo'lgan pasientlarda zarurati bo'lganda metoprololni beta2-adrenoreseptorlarning agonistlari bilan bir vaqtda qo'llash mumkin
Davomli ta'sirga ega bo'lgan metoprolol suktsinatining har bir tabletkasi, nazoratli ajralib chiqadigan ko'psonli granulalar ko'rinishida metoprolol suktsinati saqlaydi. Har bir granula polimer qoplamaga ega, u metoprololning ajralib chiqishi tezligini boshqaradi.
Ajralib chiqishi uzaytirilgan tabletkalar tez eriydi va nazoratli ajralib chiqishga ega granulalar me'da-ichak yo'llarida tarqaladi, u erda ulardan 20 soat davomida uzluksiz metoprolol ajralib chiqadi. Bir kundalik doza qabul qilgandan keyin metoprololning plazmadagi maksimal kontsentrasiyalari, minimal kontsentrasiyalardan taxminan ikki marta yuqori darajalarga erishadi.
Metoprolol jigarda oksidlanish yo'li bilan metabolizmga uchraydi. Ma'lum bo'lgan uch asosiy metabolitini klinik ahamiyatli beta-bloklovchi ta'sir ko'rsatmasligi aniqlangan.
Metoprolol birinchi navbatda, lekin faqatgina emas, jigarning tsitoxrom (CYP) 2D6 fermenti bilan metabolizmga uchraydi. CYP 2D6 genini polimorfizmi tufayli, metabolizmining jadalligi turli odamlarda turlicha bo'ladi. Metabolik potentsiali past (taxminan 7-8%) bo'lgan shaxslarda plazmada, metabolik potentsiali yuqori bo'lgan shaxslarga qaraganda plazmada yuqoriroq kontsentrasiyasi va sekinroq eliminasiyasi aniqlanadi. Lekin turli odamlarda plazmadagi kontsentrasiyasi barqaror va takrorlanuvchi bo'ladi.
Peroral dozaning 95% ko'prog'i organizmdan siydik bilan chiqariladi. Dozaning taxminan 5% o'zgarmagan xolda chiqariladi, yakka xollarda 30% ga etadi. Metoprololning plazmadan yarim chiqarilish davri 3,5 soatni tashkil qiladi (interval 1-9 soat) umumiy klirensi taxminan minutiga 1 l ni tashkil qiladi.
Metoprololning keksa odamlardagi farmakokinetikasi yoshroq populyasiyadagi shundaylardan ahamiyatli farq qilmaydi. Buyrak etishmovchiligi bo'lgan pasientlarda metoprololning tizimli Biokiraolishligi va eliminasiyasi normaga muvofiq keladi. Lekin metabolitlarining chiqarilishi, normaga qaraganda sekinroq yuz beradi. Kalavalar filtrasiyasi minutiga 5 ml dan kam bo'lgan pasientlarda metabolitlarning ahamiyatli to'planishi kuzatilgan. Metabolitlarining to'planishi metoprololning beta-bloklovchi ta'sirini kuchaytirmaydi.
Jigar tsirrozi bo'lgan pasientlarda metoprololning biokiraolishligini oshishi va umumiy klirensni pasayishi kuzatilishi mumkin. Lekin ekspozisiyasini oshishi faqat jigar funktsiyasining og'ir buzilishlari yoki portokaval anastomozi bo'lgan pasientlarda klinik ahamiyatlidir. Portokaval anastomozi bo'lgan pasentlarda umumiy klirensi taxminan minutiga 0,3 l, va AUC qiymati sog'lom shaxslarga qaraganda taxminan olti marta yuqori.
Gipertenziyali 6-17 yoshli bolalarda metoprololning farmakokinetik profili ilgari ta'riflangan kattalardagiga o'xshash. Tana vaznini oshishi peroral qo'llanganda metoprololning taxminiy klirensini (CL/F) proportsional oshishini chaqiradi.
METOKARD 0,05 tabletkalari N30
METOKARD 0,1 tabletkalari N30
Metoprolol
Metoprolol
Metoprolol
