Foydalanish uchun ko'rsatmalar
Препарат қуйидаги ҳолларда:
- мавсумий аллергик ринит, пичан иситмаси (поллинозда);
- уй ҳайвонлари, чанг, совуқ ва бошқа омиллар қўзғатадиган сурункали аллергик ринитда;
- аллергик конъюнктивитда;
- аллергик дерматит, экзема, эшакеми, шу жумладан сурункали идиопатик эшакеми, атопик дерматит, Квинке шишида;
- аллергия келтириб чиқариши хавфи юқори бўлган препаратлар (антибиотиклар, вакциналар, зардоблар) билан биргаликда қўлланилади.
Қўллаш усули ва дозалари
Чайнамасдан, овқат билан ёки оч қоринга кам миқдорда сув билан қабул қилинади. Катталар ва 6 ёшдан катта болаларга – суткада 5 мг дозада,
2 ёшдан 6 ёшгача бўлган болаларга – суткада 2,5 мг дозада қўлланилади.
Буйрак фаолияти етишмовчилиги бўлган пациентларда
Препаратни қабул қилиш оралиғидаги интерваллар буйрак етишмовчилигининг оғирлиги даражасига мувофиқ шахсий бўлиши керак.
Қуйида келтирилган жадвалга кўра доза тартибга солиниши керак. Мазкур жадвалдан фойдаланган ҳолда пациентда креатинин клиренсини
(CLcr) мл/минутда аниқлаш зарур. Креатинин клиренси CLcr (мл/минут) зардоб креатинини (мл/дл) асосида аниқланиши мумкин, бунда
қуйидаги формуладан фойдаланилади:
Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентлар учун дозани тартибга солиш:
[140-ёши (йиллар)] x масса (кг)
----------------------------------------------(x 0.85 аёллар учун)
72 x зардоб креатинини (мг/дл)
Жигар етишмовчилиги бўлган беморларга дозалаш тартибига тузатиш киритиш талаб қилинмайди.
Даволаш давомийлиги касалликка боғлиқ: поллинозда ўртача 1-6 ҳафта давомида буюрилади; сурункали касалликларда (йил бўйи давом
этадиган ринит, сурункали идиопатик эшакемида) даволаш давомийлиги 18 ойгача узайиши мумкин.
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Препаратни қуйидаги ҳолларда:
- левоцетиризинга ёки пиперазин ҳосилаларига, шунингдек препаратнинг бошқа компонентларига юқори сезувчанликда;
- буйрак етишмовчилигининг терминал босқичида (креатинин клиренси <10 мл/минут);
- ҳомиладорликда (препаратни самарадорлиги ва хавфсизлиги бўйича маълумотларнинг йўқлиги туфайли) қўллаш мумкин эмас.
Сурункали буйрак етишмовчилигида (дозалаш тартибига тузатиш киритиш талаб қилинади); кекса ёшда (калавачалар фильтрацияси
пасайиши мумкин). эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим.
Плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар учун қўшимча равишда:
- галактоземияда ёки лактоза таъсирини оғир даражада ўзлаштираолмасликда;
- 6 ёшгача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас.
Томчилар учун қўшимча равишда: 2 ёшгача бўлган болаларда (препаратни самарадорлиги ва хавфсизлиги бўйича маълумотларнинг йўқлиги
туфайли) қўллаш мумкин эмас.
Farmakodinamikasi
Лцзин Н1–гистамин рецепторларининг блокатори, цетиризин энантиомери, гистаминнинг рақобатли антагонисти бўлиб ҳисобланади.
Аллергик реакцияларнинг гистаминга боғлиқ босқичига таъсир кўрсатади, қон-томирларнинг ўтказувчанлигини ва эозинофилларнинг
миграциясини камайтиради, яллиғланиш медиаторларининг ажралиб чиқишини чеклайди, шу туфайли аллергик реакцияларнинг
ривожланишини олдини олади ва уларнинг кечишини сезиларли равишда енгиллаштиради, экссудация ва қичишишни бартараф этади.
Левоцетиризин деяри антихолинергик ва антисеротонин таъсирга эга эмас. Гематоэнцефалик тўсиқ орқали ўтмайди. Даволаш дозаларида
деярли седатив таъсирга эга эмас.
Farmakologik ta'sir
Ичга қабул қилинганида тезда сўрилади, препаратни овқатланиш билан бир вақтда қабул қилиниши сўрилиши тезлигини пасайтиради, бироқ
унинг тўлиқлигига таъсир кўрсатмайди. Бир марталик доза қабул қилинганидан кейин препарат таъсири 15 минут ўтгач бошланади ва 24 соат
давомида давом этади.
Левоцетиризиннинг биокираолишлиги – 100%. Энг юқори концентрацияси 207 нг/мл ни, TCmax 0,9 соатни, тақсимланиш ҳажми 0,4 л/кг ни
ташкил этади. Плазма оқсиллари билан боғланиши – 90%. Ярим чиқарилиши даври (T1/2) 7 –10 соатни ташкил этади. Препаратнинг 85% дан
ортиғи буйраклар орқали чиқарилади. Кўкрак сутига ўтади.
Сўрилиши. Ичга қабул қилганидан кейин левоцетиризин тезда меъда-ичак йўлларида сўрилади. Овқатланиш сўрилиш даражасига таъсир
кўрсатмайди, бироқ унинг тезлиги камаяди. Терапевтик дозасида ичга бир марта қабул қилинганидан кейин катталарда қон плазмасида
максимал концентрацияга (Сmax) 0,9 соат ўтгач эришилади ва 207 нг/мл ни, суткада 5 мг дозада такроран қабул қилинганидан кейин 308 нг/мл
ни ташкил этади. Биокираолишлиги 100% ни ташкил этади.
Тақсимланиши. Мувозанат концентрациясига 2 сутка ўтгач эришилади. Левоцетиризинни плазма оқсиллари билан боғланиши 90% ни
ташкил этади. Препаратнинг тақсимланиш ҳажми 0,4 л/кг ни ташкил этади.
Метаболизми. Препаратнинг 14% дан камроғи ароматик бирикмаларни оксидлаш, N- ва О-алкил гуруҳини йўқотилиши ва тауринни
конъюгация қилиш жараёнларини амалга ошириш йўли билан жигарда метаболизмга учрайди. Алкил гуруҳини йўқотилиши CYP3A4
изоферменти иштирокида юз беради, ароматик бирикмаларни оксидлашда эса кўп сонли ва/ёки идентификация қилинмаган Р450
изоферментлар иштирок этади. Левоцетиризин 5 мг ли доза ичга қабул қилинганидан кейин Сmax концентрациясидан сезиларли даражада
ортиқ бўлган концентрацияда CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 ва CYP3A4 изоферментларининг фаоллигига таъсир
кўрсатмайди. Метаболизм даражаси паст бўлганлиги ва метадолик потенциал йўқлиги туфайли левоцетиризинни бошқа дори препаратлари
билан ўзаро таъсири эҳтимоли кам.
Чиқарилиши. Катталарда ярим чиқарилиш даври (Т1/2)) 7,9±1,9 соатни, умумий клиренс 0,63 мл/мин/кг ни ташкил этади. Организмдан 96 соат
давомида тўлиқ чиқарилади. Дозанинг тахминан 85,4% буйрак орқали калавачалар фильтрация ва каналчалар секреция йўли билан
ўзгармаган кўринишда чиқарилади; тахминан 12,9% ахлат билан чиқарилади.
Алоҳида клиник ҳолатларда фармакокинетикаси. Буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси (КК) минутига 40 мл дан кам) бўлган
пациентларда левоцетиризин клиренси камаяди, Т1/2 эса кўпаяди (гемодиализда бўлган пациентларда умумий клиренс 80% га пасаяди), бу эса
дозалаш тартибига тегишли ўзгартишлар киритилишини талаб қилади. Левоцетиризиннинг 10% дан камроғи стандарт 4 соатлик гемодиализ
муолажаси давомида чиқариб юборилади. Кичик ёш гуруҳидаги болаларда Т1/2 камаяди.
