Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
дори воситаси таркибий моддаларига индивидуал юқори сезувчанлик;
- ич қотиши, ичаклар тутилиши;
- фруктозани ўзлаштира олмасликнинг камдан-кам учрайдиган туғма шаклларига, лактаза танқислигига, глюкозо-галактоза мальабсорбциясига ёки сукраза-изомальтаза етишмовчилигига эга беморларда қўлланиши тавсия этилмайди.
Лофлатил® қуйидаги касалликларга эга беморлар биринчи терапияси учун қўлланмайди:
- ахлатда қон мавжудлиги ва иситмалаш билан тавсифланадиган ўткир дизентерия;
- ўткир ярали колит;
- кенг антибиотиклар доираси билан боғлиқ сохта мембраноз колит;
- инвазив микроорганизмлар, шу жумладан сальмонеллалар, шигеллалар ва кампилобактер билан қўзғатилган бактериал энтероколит;
- дори воситаси метаболизми учун керакли жигар дисфункцияси, чунки бу нисбатан ортиқча дозаланишни юзага келтириши мумкин.
Агар жиддий асоратлар, шу жумладан ичаклар беркилиб қолиши, мегаколон ва токсинли мегаколон хавфи эҳтимоли туфайли перистальтика тўхтатилишига йўл қўйилмаслиги талаб этилса, Лофлатил® умуман қўлланмаслиги керак.
Farmakodinamikasi
Таъсир механизми
Лоперамид ичак деворидаги опиат рецепторлар билан боғланиб, пропульсив перистальтикани сусайишига, ичакнинг ичидаги моддаларнинг ҳаракатини секинланишига ва сув ва электролитларни сўрилишини кучайишига олиб келади. Лоперамид ичакни физиологик микрофлорасини ўзгартирмайди ва анал сфинктери тонусини оширади. Лофлатил® таблеткалар марказий таъсир кўрсатмайди. Симетикон кўпикларни бостирувчи хусусиятга эга бўлиб, сирт-фаол инерт бирикма ҳисобланади, бу билан диарея, шу жумладан метеоризм, абдоминал дискомфорт, қоринни дам бўлиши ва спазмлар билан боғлиқ бўлган симптомларни енгиллаштиради.
Farmakologik ta'sir
Сўрилиши
Лоперамид гидрохлоридини юборилган дозанинг катта қисми ичак орқали сўрилади, бироқ жадал биринчи ўтишнинг метаболизми натижасида тизимли биокираолишлиғи тахминан 0,3% ни ташкил қилади. Симетикон лоперамид билан мажмуада компонент сифатида сўрилмайди
Тақсимланиши
Тақсимланиши бўйича каламушларда ўтказилган тадқиқотлар натижалари асосан ичакнинг узунаси бўйича жойлашган мушак қаватининг рецепторларига боғланиши билан ичак деворига нисбатан юқори аффинликни намойиш этган. Лоперамид плазма оқсиллари билан асосан альбумин билан боғланиши 95% ни ташкил қилади. Клиника олди маълумотлар лоперамид Р-гликопротеин субстрати ҳисобланишини намоён қилди.
Метоболизми
Лоперамид жигар орқали деярли тўлиқ чиқарилади, ва метаболизмга ҳамда конъюгацияга учрайди ва сафро орқали чиқарилади. Оксидланишли N- диметилланиши – лоперамиднинг асосий метаболик йўли ҳисобланади, ушбу жараён асосан CYP 3F4 ва CYP 2C8 изоформалари орқали амалга оширилади. Биринчи ўтишнинг жуда жадал ўтиши туфайли, қон плазмасида ўзгармаган дори воситасининг концентрацияси жуда паст бўлади.
Чиқарилиши
Инсонларда лоперамидни ярим парчаланиш даври тахминан 9-14 соат оралиғида, асосан 11 соатни ташкил қилади. Ўзгармаган лоперамид ва унинг метаболитлари асосан ахлат билан чиқарилади.
Homiladorlik va laktatsiya davrida
Ҳомиладорлик
Ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотларда лоперамид ва симетиконнинг тератоген ва эмбриотоксик хусусиятлари аниқланмаган. Лофлатил® таблеткасини ҳомиладорлик вақтида қўллаш тажрибасини ҳисобга олиб, фақат клиник қўллаш мумкун бўлган ҳолатидан ташқари препаратни буюриш мумкин эмас.
Лактация
Лоперамидни кам миқдори кўкрак сутига чиқарилиши мумкин, шунинг учун Лофлатил® таблеткасини эмизиш даврида қўллаш тавсия этилмайди.
