Листора 120 мг семириш билан хасталанган ТВИ ≥ 30 кг/м2 бўлган пациентларни, ёки ассоциацияланган ҳавф омилларига эга, тана вазни ортиқча (ТВИ ≥ 28 кг/м2) бўлган пациентларни даволаш учун ўртача гипокалорияли парҳез билан бирга қўллаш кўрсатилган. 12 ҳафта давомида даволашдан кейин тана вазнини дастлабки тана вазнига нисбатан камида 5% га камайиши кузатилмаса, препарат билан даволашни тўхтатиш керак.
- сурункали мальабсорбция синдроми;
- холестаз;
- ҳомиладорлик;
- эмизиш даврида қўллаш мумкин эмас.
Тана вазни нормал бўлган ва семириш билан хасталанган кўнгиллилар иштирокида ўтказилган тадқиқотда, орлистатни сўрилиши минимал даражада эканлигини кўрсатилган. 360 мг орлистат перорал қабул қилинганидан сўнг 8 соат ўтгач ўзгармаган орлистатнинг плазмадаги концентрациялари (< 5 нг/мл) аниқланмаган. Умуман олганда орлистат терапевтик дозаларда қабул қилинганидан сўнг қон плазмасида ўзгармаган орлистатни фақат айрим ҳолатларда аниқлашни имкони бўлган, унинг концентрацияси жуда кам (< 10 нг/мл ёки 0,02 мкмоль) бўлган; бунда кумуляциянинг белгилари бўлмаган, бу препаратни минимал даражада сўрилишидан далолат беради.
Тақсимланиши
Орлистатни тақсимланиш ҳажмини аниқлаш мумкин эмас, чунки у минимал даражада сўрилади ва маълум тизимли фармакокинетикага эга эмас. In vitro шароитида орлистат қондаги плазма оқсиллари билан 99% дан ортиқ даражада боғланади (липопротеинлар ва альбумин асосий боғловчи оқсиллар бўлган). Орлистат минимал миқдорда эритроцитларга ўтади.
Метаболизми
Ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотлардан олинган маълумотларига мувофиқ, орлистатнинг метаболизми, эҳтимол, асосан меъда-ичак йўллари (МИЙ) да амалга ошади. Семириш билан хасталанган пациентлар иштирокида ўтказилган тадқиқотларга мувофиқ, тизимли сўрилган дозанинг минимал қийматидан, иккита асосий метаболити – М1 (4-аъзоли гидролизланган лактон халқаси) ва М3 (N-формиллейциннинг ажралган қолдиғи бўлган М1) умумий плазмадаги концентрациясининг тахминан 42% ни ташкил этади.
М1 ва М3 лар очиқ бета-лактон халқасига эга ва липазани жуда суст (орлистатга нисбатан мувофиқ равишда 1000 ва 2500 марта кучсиз) ингибиция қиладилар. Терапевтик дозалари қабул қилинганидан сўнг ингибиция қилувчи фаоллиги пастлиги ва плазмадаги концентрациялари пастлигини (мувофиқ равишда ўртача 26 нг/мл ва 108 нг/мл) инобатга олиб, ушбу метаболитлар фармакологик жиҳатдан нофаол сифатида қараладилар.
Чиқарилиши
Тана вазни нормал бўлган ва семириш билан хасталанган кўнгиллилар иштирокида ўтказилган тадқиқотлар, асосан сўрилмаган препарат ахлат билан: қабул қилинган дозанинг тахминан 97%, шундан 83% - ўзгармаган орлистат кўринишида чиқарилишини кўрсатган.
Орлистат билан боғланган барча субстанцияларни кумулятив буйрак экскрецияси қабул қилинган дозанинг < 2% ташкил этган. Препаратни бутунлай чиқарилгунича (ахлат ва сийдик билан) керак бўладиган вақт 3-5 кунни ташкил этган. Тана вазни нормал бўлган ва семириш билан хасталанган кўнгиллиларда орлистатни чиқарилиш йўли нисбати ўхшаш бўлиб чиққан. Орлистат ва унинг М1 ва М3 метаболитлари сафро билан экскреция бўлиши мумкин.
Ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотлар фертилликка нисбатан ҳавфли таъсир қилишини кўрсатмайди.
Ҳомиладорлик
Ҳомиладорлик вақтида орлистатни қўллашга нисбатан клиник маълумотлар мавжуд эмас. Ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотлар, препаратни ҳомиладорликка, эмбрион/ҳомилани ривожланиши, туғруқ ёки постнатал ривожланишга бевосита ёки билвосита таъсир қилишини кўрсатмайди. Ҳомиладорликда препаратни қўллаш мумкин эмас.
Лактация
Орлистатни кўкрак сути билан ажралиб чиқиши номаълум бўлганлиги туфайли, эмизиш даврида препаратни қўллаш мумкин эмас.
LISTORA kapsulalar 120mg N42
LISTORA kapsulalar 60mg N42
