Foydalanish uchun ko'rsatmalar
Сезгир микроорганизмлар чақирган инфекцион-яллиғланиш касалликлари: ўткир синусит, сурункали бронхитнинг зўрайиши, касалхонадан ташқари пневмония, сийдик чиқариш йўлларини асоратланган инфекциялари (шу жумладан пиелонефрит), сийдик чиқариш йўлларини асоратланмаган инфекциялари, простатит, тери қопламалари ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари, юқорида кўрсатилган кўрсатмалар билан боғлиқ бўлган септицемия/бактериемия, интра-абдоминал инфекциялар;
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
- левофлоксацинга ёки бошқа хинолонларга бўлган ўта юқори сезувчанлик;
- тутқаноқ;
- хинолонлар билан олдинги ўтказилган даволашдаги пайларнинг шикастланиши;
- болалик ва ўспиринлик ёши (18 ёшгача);
- хомиладорлик ва лактация даври.
Эҳтиёткорлик билан
Буйраклар фаолиятини йўлдош пасайиши борлигининг юқори эхтимоли туфайли, кекса ёшдаги шахсларда, глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа танқислигида препаратни эхтиёткорлик билан қўллаш керак;
анамнезда бош мияси шикастланган беморларда (инсульт еки оғир жарохат);
тиришишга тайёрликнинг церебрал поғонасини пасайтириш қобилиятига эга моддалар билан бир вақтда қўлланганида;
QT интервалининг узайиши мумкин бўлган беморларида, электролитларнинг дисбалансида(масалан, гипокалиемияда, гипомагниемияда);
QT интервалининг туғма узайишида;
юрак етишмовчилигида, миокард инфарктида, брадикардияда;
QT интервалини узайтирувчи препаратлар билан бир вақтда қабул қилинганида (IА ва III синфидаги аритмияга қарши препаратлар; трициклик антидепрессантлар,макролидлар);
шолга ўхшаш мушакларнинг бўшашиши бор бўлган беморларда.
Farmakodinamikasi
Лефокцин- фторхинолонлар гуруҳидан бўлган кенг таъсир доирасига эга, фаол модда сифатида офлоксацинни чапга айланувчи изомери – левофлоксацин сақловчи синтетик антибактериал препаратдир.
Левофлоксацин ДНК – гиразани (топоизомераза II) ва топоизомераза IV ни блоклайди, ДНК ни суперспирилизацияси ва узилишларининг тикилишини бузади, ДНК синтезини ингибирлайди, цитоплазма, хужайра девори ва мембраналарида чуқур морфологик ўзгаришлар чақиради.
Левофлоксацин in vitro ҳамда in vivo шароитларда микроорганизмларнинг кўпчилик штаммларига нисбатан фаол.
Сезувчан микроорганизмлар(МПК £ 2мг/мл)
Аэроб граммусбат микроорганизмлар: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase negative methi- S(I [метилциллин-сезгирлар (метициллинга ўртача сезгирлар)], Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus epidermidis-S, Stapylococcus spp (CNS), Staphylococcus spp (CNS), Streptococcus agallactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R (пенициллинга сезгирлар – ўртача сезгирлар – резистентлар), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni – S/R.
Аэроб грамманфий микроорганизмлар: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp., Actenobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R (ампициллинга – сезгирлар - резистентлар), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytaca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp., Moraxela catarrhalis +I-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG, Neisseria meningitides, Pasteurella conis, Pasreurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp., Salmonella spp., Serratia marcescens, Serratie spp.
Анаэроб микроорганизмлар: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus, Propionibacterum spp., Veilonella spp.
Бошқа микроорганизмлар: Bartonella spp., Chlamydia pneumaniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp., Mycobacterium leprae, Micopbacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Левофлоксацин ўртача фаол(МПК ≥ 4мг/ил)
Аэроб граммусбат микроорганизмлар: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium. Staphylococcus epidermidis (метициллинга резистент штаммлар), Staphylococcus haemolyticus (метициллинга резистент штаммлар).
Аэроб грамманфий микроорганизмлар: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.
Анаэроб микроорганизмлар: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.;
Левофлоксацинга чидамли (МПК ≥ 8 мг/мл):
Аэроб граммусбат микроорганизмлар: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллинга резистент штаммлар).
Бошқалар: Staphylococcus spp. (коагулазоманфий метициллинга резистент штаммлар).
Аэроб грамманфий микроорганизмлар: Alcaligenes xylosoxidans.
Бошқа микроорганизмлар: Mycobacterium avium.
Farmakologik ta'sir
Левофлоксацин оғиз орқали қабул қилинганидан кейин тез ва амалда тўлиқ сўрилади. Овқат қабул қилиш сўрилишини тезлиги ва тўлиқлигига кам таъсир қилади. Оғиз орқали қабул қилинганидан сўнг 500 мг левофлоксациннинг биокираолишлиги деярли 100% ни ташкил қилади. Левофлоксациннинг бир марталик 500 мг дозаси оғиз орқали қабул қилинганидан сўнг максимал концентрацияси 5,2-6,9 мкг/мл ни, максимал концентрацияга эришиш вақти – 1,3 соатни, яримчиқарилииш даври – 6-8 соатни ташкил этади.
Плазма оқсиллари билан боғланиши – 30-40%. Аъзолар ва тўқималарга: ўпкалар, бронхларнинг шиллиқ қаватларига, балғамга, сийдик-жинсий тизими аъзоларига, суяк тўқимасига, орқа мия суюқлигига, простата безига, полиморф ядроли лейкоцитларга, альфеоляр макрофагларга яхши ўтади. Жигарда катта бўлмаган қисми оксидланади ва/ёки дезацетилланади. Организмдан асосан буйраклар орқали калавалар фильтрацияси ва найчалар секрецияси йўли билан чиқарилади.
Оғиз орқали қабул қилинганидан сўнг қабул қилинган дозанинг тахминан 87% 48 соат давомида ўзгармаган холда сийдик билан, 4% дан камроғи 72 соат давомида ахлат билан чиқарилади.
