Foydalanish uchun ko'rsatmalar
- Epilepsiya (qisman yoki umumiy tutilishlar, shu jumladan tonik-klonik tutilishlar);
- Lennoks-Gastaut sindromidagi tutilishlar, boshqa antikonvulsant dorilar bilan davolanishga chidamli; kombinatsiyalangan terapiyaning bir qismi sifatida ( kombinatsiyalangan terapiya fonida epilepsiya nazoratiga erishilgandan so'ng , birgalikda epileptik preparatlar bekor qilinishi mumkin va monoterapiyada lamotriginni qabul qilish davom ettiriladi );
- Odatda yo'qlik monoterapiyasi;
- 18 yoshdan oshgan bemorlarda asosan depressiv fazalar bo'lgan bipolyar buzilishlar ( kayfiyat buzilishi , depressiya, maniya, gipomaniya, aralash epizodlarning oldini olish uchun ), shu jumladan shizofreniyada;
-Nevralgik va neyropatik og'riq sindromlari ( trigeminal nevralgiya , diabetik neyropatiyalar, postherpetik nevralgiya, klasterli bosh og'rig'i, OIV bilan bog'liq neyropatiya, qon tomiridan keyingi og'riq sindromi va boshqalar).;
- Alkogol va giyohvandlikka chalingan bemorlarni kompleks davolashda;
- Epileptik ensefalopatiya, migren, tikoid giperkinezi.
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Preparatning tarkibiy qismlariga sezgirlik, emizish davri. Ushbu dozalash shakli 12 yoshgacha bo'lgan bolalarda foydalanish uchun mo'ljallanmagan
Farmakodinamikasi
Lamotrigin(6-(2, 3-diklorofenil)-1,2, triazin-3, 5-diamin) — antiepileptik. Sekin inaktivatsiya bosqichida neyronlarning presinaptik membranalarining kuchlanishli natriy kanallarini bloklaydi. Neyronlarning doimiy takrorlanadigan impulslarini inhibe qiladi. Nörotransmitterlarning ortiqcha chiqarilishini inhibe qiladi, asosan glutamik kislota - epileptik tutilishlarning rivojlanishida muhim rol o'ynaydigan qo'zg'atuvchi aminokislota, shuningdek glutamat tufayli depolarizatsiyani inhibe qiladi. Glutamatning normal chiqarilishini kamaytirmasdan ortiqcha chiqarilishini bloklaydi.
Farmakologik ta'sir
Og'iz orqali yuborilgandan so'ng, u ovqat hazm qilish traktida tez va to'liq so'riladi. Qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiyaga taxminan 2,5 soatdan keyin erishiladi, unga erishish vaqti so'rilish darajasini o'zgartirmasdan ovqatdan keyin ko'payishi mumkin. Preparat 450 mg gacha bo'lgan dozalarda qo'llanganda chiziqli farmakokinetik profilga ega.qon plazmasidagi oqsillar bilan bog'lanish taxminan 55% ni tashkil qiladi. Tarqatish hajmi tana vazniga 0,92-1,22 l/kg ni tashkil qiladi. N-glyukuronid hosil qilish uchun glyukuronil transferaza fermenti ishtirokida jigarda metabollanadi. Kattalardagi klirens o'rtacha 39±14 ml/min ni tashkil qiladi, preparatning dozasidan qat'i nazar, yarim umr 29 soatni tashkil qiladi. Qon plazmasidagi konsentratsiyaning 40-60% konsentratsiyasida ona sutiga kiradi. U asosan metabolitlar (glyukuronidlar) va qisman (10% dan kam) o'zgarmagan holda siydik bilan, taxminan 2% - najas bilan chiqariladi.
Boshqa dorilar bilan muvofiqligi
Jigar mikrosomal oksidlovchi fermentlarini keltirib chiqaradigan dorilar bilan bir vaqtda qo'llanganda, yarimparchalanish davri taxminan 14 soatgacha kamayadi, valproik kislota preparatlari bilan birgalikda (jigar mikrosomal oksidlovchi fermentlarini inhibe qiladi) - 70 soatgacha ko'payadi.yosh va keksa bemorlarda lamotrigin klirensida sezilarli farqlar mavjud emas.
Nojo'ya ta'sirlar
Asab tizimidan: tez-tez (>1%) - asabiylashish, bezovtalik, bosh og'rig'i, bosh aylanishi, charchoqning kuchayishi, uyquchanlik, uyqusizlik, muvozanatning buzilishi, titroq, nistagmus, ataksiya; kamdan-kam hollarda (<1%) - tajovuzkorlik; kamdan-kam hollarda (<0,1%) - tik, gallyutsinatsiyalar, chalkashlik, qo'zg'alish, harakat buzilishi, ekstrapiramidal kasalliklar, xoreoatetoz, konvulsiv tutilishlarning ko'payishi.
Ovqat hazm qilish tizimidan-, ko'pincha (>1%) - ko'ngil aynishi, qusish, diareya; kamdan - kam hollarda (<0,1%) - jigar transaminazalari faolligining oshishi, jigar funktsiyasining buzilishi, jigar etishmovchiligi.
Allergik reaktsiyalar: gipertermiya, limfadenopatiya, yuzning shishishi, gematologik kasalliklar, jigar shikastlanishi, turli darajadagi teri toshmasi, ko'p organ etishmovchiligi, tarqalgan tomir ichi qon ivishi kabi yuqori sezuvchanlik sindromi.
Dermatologik reaktsiyalar: ko'pincha (>1%) - teri toshmasi (asosan makulopapulyar), chandiqlar paydo bo'lishi mumkin; kamdan - kam hollarda (<0,1%)-multiforme ekssudativ eritema, kamdan-kam hollarda-Stivens-Jonson sindromi va toksik epidermal nekroliz (Lyell sindromi), bu dozaga bog'liqlik bilan tavsiflanadi.
Gematopoez tomondan: kamdan - kam hollarda (0,1%) - neytropeniya, leykopeniya, anemiya, trombotsitopeniya, pansitopeniya, aplastik anemiya, agranulotsitoz.
Ko'rish organidan: ko'pincha (>1%) - diplopiya, loyqa ko'rish, kon'yunktivit.
Mushak-skelet tizimidan: ko'pincha (\u003e 1%) - artralgiya, pastki orqa qismida og'riq; kamdan - kam hollarda (0,1%) - lupusga o'xshash sindrom, rabdomiyoliz.
Homiladorlik va laktatsiya davrida
Homiladorlik va laktatsiya davrida foydalanish:
Homilador ayollarda lamotrigindan foydalanish xavfsizligi to'g'risida ma'lumot etarli emas. Lamotrigin dihidrofolat reduktazaning zaif inhibitori bo'lib, homilada tug'ma nuqsonlarni rivojlanish xavfini keltirib chiqaradi. Homiladorlik paytida preparatni buyurish masalasini hal qilishda ona uchun kutilgan foyda va homila uchun mumkin bo'lgan xavfni hisobga olish kerak. Lamotrigin ona sutiga qon plazmasidagi konsentratsiyaning 40-60% gacha etib boradi. Preparat bilan davolanish paytida siz emizishni to'xtatishingiz kerak.
Jigar faoliyatining buzilishida
Yengil, o'rtacha va og'ir jigar faoliyati buzilgan bemorlarda (A, B va C sinflari Child-Pugh) o'rtacha klirens qiymatlari 0,31; mos ravishda 0,24 va 0,1 ml/min/kg.