L-ЦЕТ tabletkalar

Farmakodinamikasi

Левоцетиризин перорал қабул қилинганда тез сўрилади; овқат билан қабул қилиш сўрилиш тезлиги камайтиради, лекин унинг умумий сўрилишига таъсир қилмайди. Бир марталик дозаси қабул қилингандан кейин препаратнинг таъсири 15 минутдан кейин бошланади ва 24 соат давом этади.

Левоцетиризиннинг биокираолишлиги 100% ни ташкил қилади. Концентрация чўққиси 207 нг/мл, Т_Cmax – 0,9 соат, тақсимланиш хажми – 0,4 л/кг. Плазма оқсиллари билан боғланиши 90% ни ташкил этади. Ярим чиқарилиш даври 7-10 соатни ташкил қилади. Препаратнинг 85% дан кўпроғи буйраклар орқали чиқарилади. Левоцетиризин кўкрак сути билан ажралади.

Farmakologik ta'sir

Сўрилиши

Левоцетиризин перорал қабул қилингандан кейин тез ва жадал сўрилади. Плазмадаги чўққи концентрациясига қабул қилингандан 0,9 соатдан кейин эришилади. Барқарор ҳолатга икки кундан кейин эришилади. Чўққи концентрацияси одатда 5 мг бир марталик кундузги доза бир марта ва кўп марта қабул қилингандан кейин мувофиқ равишда 270 мг/мл ва 308 нг/мл ни ташкил этади. Овқатланганда дозанинг сўрилиш даражаси ўзгармайди, лекин чўққи концентрацияси пасаяди ва секинлашади.

Тақсимланиши

Левоцетиризинни одам тўқималарида тақсимланиши ҳақида ҳам, гематоэнцефалик тўсиқ орқали ўтиши ҳақида ҳам маълумотлар йўқ. Каламуш ва итларда концентрациянинг энг юқори кўрсаткичлари жигар ва буйракда, энг паст кўрсаткичлари марказий нерв тизими бўлимларида бўлади.

Левоцетиризин плазма оқсиллари билан 90% боғланади. Левоцетиризиннинг тақсимланиши чекланган характерга эга, чунки тақсимланиш хажми 0,4 л/кг ни ташкил этади.

Метаболизми

Левоцетиризиннинг 14% дан камроғи ароматик бирикмаларни оксидланиши, тауринни N- ва О-деалкилизация ва конъюгация жараёнларига қўшилиши йўли билан жигарда метаболизмга учрайди. Деалкилизация жараёни CYP3A4 изоферменти иштирокида, ароматик бирикмаларни оксидланишида эса кўпгина ва/ёки Р450 нинг идентификация қилинмаган изоферментлари иштирок этади. 5 мг доза ичга қабул қилингандан кейин левоцетиризин С_maxдан аҳамиятли даражада юқори концентрацияларда CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 ва CYP3A4 изоферментларининг фаоллигига ҳеч қандай таъсир қилмайди.

Левоцетиризиннинг метаболизми даражасини пастлиги ва метаболик потенциалини йўқлиги туфайли,унинг бошқа дори воситалари билан ўзаро таъсирини эҳтимоли кам.

Чиқарилиши

Катталарда плазмадан ярим чиқарилиш даври 7,9±1,9 соатни ташкил қилади.

Ўртача умумий клиренс минутига 0,63 мл/кг ни ташкил қилади. Левоцетиризин ва унинг метаболитларини чиқарилишининг асосий йўли сийдик билан чиқарилади, дозанинг ўртача 85,4% ни ташкил қилади. Ахлат билан чиқарилиши дозанинг фақатгина 12,9% ни ташкил қилади. Левоцетиризин калавалар фильтрацияси йўли билан ҳам, фаол каналчалар секрецияси йўли билан ҳам чиқарилади.

Буйрак етишмовчилиги:

Левоцетиризиннинг клиренси креатинин клиренси билан корреляцияланади. Шунинг учун ўртача ёки оғир буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда креатинин клиренсига қараб левоцетиризинни дозалаш интервалини мувофиқлаштириш тавсия этилади. Сўнги босқичдаги анурияда, буйрак касаллигида умумий клиренс нормал кечишига нисбатан тахминан 80% га камаяди. Гемодиализнинг стандарт 4-соатлик муолажаси вақтида чиқарилган левоцетиризиннинг миқдори <10% бўлган.

Asosiy ma'lumotlar

• Nimadan?
  Allergiyadan
• Kategoriya
  Antiallergik dorilar