Орофарингеал кандидоз ва вагинал замбуруғ инфекциялари маҳаллий даволаш учун, шунингдек, лишайларни даъволаш сифатида тери замбуруғли инфекциялари, спортчининг оёқларидаги лишай ва қичималарни даъволашда, T.vaginalis ва G.duodenalis касалликларида, ичак амебиазини ва амебик жигар абссессини даволашда, Е.histolytica касалликларида ҳам сабаб бўлган гиардиазни даволаш учун ишлатилиши.
Клотримазол: имидазолга юқори сезувчанлик. Ҳомиладорликнинг биринчи уч ойлик даври, қон босимининг ошиши дори/класс/дори компонентларига нисбатан ошиши, агарда латекс ёки резина контрацептив воситаларидан фойдаланилса, эҳтиёткорлик билан фойдаланиш лозим.
Тинидазол: камайтирилган нейтрофиллар оқ қон ҳужайрасининг бир тури, периферик неуропатия, ҳуружлар, кўкрак сути билан эмизадиган оналар ва Нитроимидазол қабул қиладиганларга қарши кўрсатилган.
Клиндамицин: Клиндамицин линкозамидлар гуруҳи антибиотики, линкомицинга ўхшаш ва унинг ҳосиласидир. Клиндамицин бактериал вагинозларнинг асосий қўзғатувчиларига нисбатан фаол бўлиб, у маҳаллий ёки тизимли даволашда ишлатилиши мумкин. У Gardnerela vaginalis, Mobiluncus muberis, Mobiluncus curtisil, Bacteroides spp., Mycoplasma hominis, Peptostreptococcus spp., рибосомаларнинг 50S суббирлиги билан боғланиб бактерия хужайраларида оқсил синтезини ингибридлайди. Бу анти-анаэроб антибиотик ва антипротозол сифатида самарали ҳисобланади.
Клотримазол: Клотримазол, кенг таъсир доирали антимикотик фаолликка эга имидазолнинг ҳосиласи гуруҳидан бўлиб, маҳаллий қўлланганда замбуруғ ҳужайра мембраналарининг муҳим таркибий қисми бўлган стерол эргостолининг биосинтезига тўсқинлик қилади. Унинг ҳаракати мембрана ўтказувчанлигининг ошишига ва мембранага боғланган фермент тизимларининг аниқ бузилишига олиб келади ва ачитқи замбуруғининг ўсиш имкониятини йўқ қилади. Клотримазол таъсир доираси дерматофитлар, ачитқи замбруғлари, граммусбат (стафилококклар, стрептококклар) ва граммусбат (стафилококклар, стрептококклар) ва граммусбат бактериялар (Bacteroides spp., Gardenerella vaginalis) шунингдек Trichomonas vaginalis, Malassezia furfur, Corynobacterium minutissum ни ўз ичига олади. Замбуруғли маданиятлар устида олиб борилган тадқиқотларда, Клотримазол минимал фунгицид концентрацияси уяли нуклеин кислоталари биргаликда парчаланиши билан атроф-муҳит ўрта ичига ва ҳужайра ичидаги фосфор бирикмалар оқиши сабабли, калий этфлюкс жадаллаштирган. Клотримазолнинг бирламчи таъсири организмларни ажратиш ва ўстиришга қарши таъсир кўрсатишдан иборат.
Тинидазол: Тинидазол синтетик антипротозоалнинг агентидир. Тинидазол қуйидаги ҳолатларга қарши клиник инфекцияларни in vitro шароитида даъволашда ҳам самарали фаолият кўрсатади: onas vaginalis, Giardia duodenalis (also termed G. lamblia), and Entamoeba histolytica. Тинидазол вагинал лактобакилли энг кенг тарқалган штаммларига қарши фаолият кўрсатмайди.
Зардобдаги маълумотлар фармакокинетик таҳлил олдинги биомавжудлик юзасидан олиб борилган тадқиқотлар натижаларида изчил вагинал крем (тахминан 4%) дан клиндамицин паст тизимли сўрилишини кўрсатилган. Клиндамицин фосфат интравагинал тухумҳужайраларга киритилишидан кейин, тизимли ютилиш тахминан вагинал крем билан дозалашдан сўнгги ҳолатга нисбатан каттароқ бўлган яъни ўртача 30% ни ташкил қилган. Тухумҳужайралар учун олий дори сингиши вагинал мембрана устида формула таъсири фарқлар билан боғлиқ бўлиши мумкин. Шунга қарамай, клиндамициннинг тухумҳужайралардан тизимли таъсир қилиши терапевтик оғзаки дозадан анча пастлиги аниқланди.
Орал қабул қилингандан сўнг тез сўрилиши 45 дақиқадан сўнг чўққили зардоб концентрациялари билан кузатилган. Оғзаки дозанинг сўрилиши деярли тўлиқ (90%) ва озиқ-овқат маҳсулотларини биргаликда истеъмол қилиш зардоб концентрациясини сезиларли даражада ўзгартирмайди; зардоб даражалари одамдан одамга ва дозага дозадан бир хил ва олдиндан тахмин қилинади.
Клиндамицин қон мия тўсиғига кирмайди.
Оқсил билан боғлиқлиги: 92-94%
Метаболизм: Жигар
Чиқариш йўли: биоактивликнинг тахминан 10% сийдикда ва 3.6% нажасда чиқарилади; қолган қисми биониактив метаболитлар сифатида чиқарилади.
Ярим даври: 2.4 соат
Клотримазол: вагинал қўллашдан кейин Клотримазолнинг сўрилиши 3-10% ўртасида бўлиши тахмин қилинади. Клотримазолнинг тизимли қон айланишига эришиш тақдирини ўрганиш учун оғиз ва вена ичига юборишдан кейинги фармакокинетик тадқиқотлар ўтказилди. Клотримазолнинг қин суюқлигида ва қон плазмасида 200 ва 500 мг миқдрида вагинал соҳага қўлланилгандан кейин концентрациялари миқдорий юпқа қатламли хроматография йўли билан маълум текширувлар ёрдамида аниқланди. 200 ва 500 мг ли бир вагинал таблетка қўлланилганидан кейинги кунгача вагинал суюқликда клотримазолнинг фунгицид концентрациялари топилди. Аксинча, Клотримазол плазма сатҳи 0.01 микрограмм/мл дан паст бўлиб, клотримазолнинг тез метаболлаштирилганлигини намойиш қилди.
Орал қабул қилишда Ёмон ва хатолик билан сўрилади, минимал вагинал ёки топикал ютилиш.
Оқсил билан боғлиқлиги: 92-94%
Метаболизм: Жигар
Ярим даври: 2.0 соат
Тинидазол: Тинидазол эркак ва аёлларда Trichomonas vaginalis инфекциясига қарши фаол кучли нитроимидазол аралашма ҳисобланади ва ушбу касалликни даволаш учун ишлатилади. Тарқалиш эркак ва аёл ўртасидаги жинсий алоқа воситачилигида фармакокинетик фарқлар туфайли бўлиши мумкин. Тинидазолнинг плазма концентрацияси фарқларни кузатилган адабиётларда мавжуд. Ушбу ҳодисани ўрганиш учун тинидазолнинг фармакокинетикасини эркак ва аёл намуналарда аниқлаш учун мўлжалланган. Олтита эркак ва олтита аёл кўнгиллилар ҳар бири Тинидазолнинг битта 2 г ли дозасини орал шароитда қабул қилишган. 72-соатлик даврда тўпланган плазма ва сийдик намуналари сезгир ва ўзига хос юқори даражали суюқ хроматография текширув томонидан тадқиқ қилинди. Натижалар тинидазол орал шароитда қабул қилинганда плазма клиренси, тана вазни, тинидазол, эркак ва аёлдлар учун тана вазнини тақсимлашнинг аниқ ҳажми ўртасидаги сезиларли боғлиқликни намойиш этди. Статистик тенг ўртача оғзаки плазма клиренси томонидан ҳужжатлаштирилган намуна сифатида вазн-нормаланган фармакокинетик параметрлари ҳеч бир жинсий-воситачилик фарқини кўрсатмаган (36.1 ва 35.4 мл/кг/соат), тарқатишнинг яширин ҳажми (0.65 ва 0.63 литр/кг), бартараф ярим даврлар (эркак ва аёлларнинг ҳар иккисида ҳам ўз навбатида 12.3 ва 12.3 соат). Тинидазол плазма концентрацияси остида ўртача майдони вақт эгри чизиғи ва Тинидазол чўққиси плазма концентрацияси ўртача эгри чизиғи эркакларга нисбатан аёллар учун 1,3 баробар катта, шу туфайли аёлларнинг ўртача тана оғирлиги ва бинобарин 1.3 марта катта вазн асосида аёллар дозаси бошқарилади.
Рўза шароитида тез ва тўлиқ сўрилади. Смах нинг озиқ-овқат натижалари билан биргаликда қабул қилингандаги бир кечикиши 2 соат ва тахминан пасайишига 10% ва бир АУC 901.6 ± 126.5 мcг ҳр/мл га олиб келди.
Тарқалиш ҳажми: 50л
Оқсил билан боғлиқлиги: Тинидазолнинг Плазма оқсили боғланиши 12% ни ташкил этади.
Метаболизм: Жигар, асосан CYP3A4 орқали. Тинидазол, метронидазол каби, чиқаришдан олдин одамларда сезиларли даражада метаболланади. Тинидазол қисман оксидланиш, гидроксилланиш ва конъюгация йўли билан метаболланади. Тинидазол 2-гидроксиметил метаболити кичик миқдори билан бирга, инсон даволангандан сўнг плазма асосий дори билан боғлиқ таркибий ҳисобланади.
Чиқариш йўли: тинидазол йўлдош тўсиқни кесиб ўтади ва она сутида чиқарилади. Тинидазол жигар ва буйраклар орқали чиқарилади. Тинидазол сийдикда асосан ўзгармас дори сифатида чиқарилади (дозанинг тахминан 20-25% қисми). Препаратнинг тахминан 12% қисми нажасда чиқарилади.
KLINDOKS kapsula vaginalnaya N7
ekstrakti suxix rasteniy
Metronidazol, Nistatin, Neomisina sulfat
Klotrimazol, klindamisina fosfat
Klindamisin
Klindamisin, Butokonazol, klindamisina fosfat
Klindamisin
Klotrimazol, Klindamisin
klindamisina fosfat
