KINOLOKS tabletkalar

Farmakodinamikasi

Резистентлик

Кинолоксга умумий чидамлиликни ривожланиш тезлиги паст. Кинолоксга чидамлилик аста-секин қатор кетма-кет келувчи мутациялар натижасида ривожланади. Пенициллинларга, цефалоспоринларга, аминогликозидларга, макролидларга ва тетрациклинларга нисбатан Кинолоксда кесишган резистентлик мавжуд эмас. Фторхинолонлар гурухига мансуб воситалар ўртасида кесишган чидамлилик кузатилади, аммо бошқа фторхинолонларга чидамли бўлган айрим граммусбат ва анаэроб микроорганизмлар моксифлоксацинга сезгир бўлиши мумкин.

Таъсир доираси

Кинолокс кенг доирали граммусбат ва грамманфий микроорганизмлар, анаэроблар, кислотага чидамли бактериялар ва Mycoplasma, Chlamidia ва Legionella каби атипик шакллари, шунингдек b-лактам ва макролид антибиотикларга чидамли бактерияларга нисбатан фаолликка эга.

Кинолокснинг антибактериал фаоллик доираси қуйидаги микроорганизмларни ўз ичига олади: граммусбат микроорганизмлар - Streptococcus pneumoniae (шу жумладан пенициллинга чидамли штаммлари ва антибиотикларга нисбатан кўп сонли чидамлилиги бўлган штаммлари), Streptococcus pyogenes (А гуруҳи), Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus auginosus, Streptococcus constellatus, Staphylococcus aureus (шу жумладан метициллинга сезгир штаммлари), Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (шу жумладан метициллинга сезгир штаммлари), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis (фақат ванкомицинга ва гентаминцинга сезгир штаммалари);

грамманфий микроорганизмлар - Haemophillus influenzae (шу жумладан, b-лактамаза ишлаб чиқарадиган ва ишлаб чиқармайдиган штаммлари), Haemophillus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (шу жумладан b-лактамаза ишлаб чиқарадиган ва ишлаб чиқармайдиган штаммлари), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii;

анаэроблар - Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatum, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Peptostreptoccus spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp, Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum; атипик микроорганизмлар - Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Coxiella burnetti.

Farmakologik ta'sir

Ичга қабул қилинганида Кинолокс меъда-ичак йўлларидан тез ва деярли тўлиқ сўрилади, овқат қабул қилиш тизимли сўрилиш даражаси ва тезлигига ахамиятли таъсир кўрсатмайди. Кинолокс 400 мг бир марта қабул қилинганидан сўнг қон плазмасидаги максимал концентрациясига 0,5-4 соатлар давомида эришилади ва тахминан 3,1 мг/л ни ташкил қилади. Мутлақ биокираолишлиги деярли 90% ни ташкил этади.

Тақсимланиши

Кинолокс қон-томирлар хавзасидан ташқарида жуда тез тақсимланади. Тақсимланиш ҳажми – 1,7-2,7 л/кг ни ташкил этади. Қон зардобидаги оқсиллари билан (асосан альбуминлар билан) боғланиши тахминан 30-50% ни ташкил этади ва модданинг концентрациясига боғлиқ эмас.

Кинолокснинг плазмадаги концентрациясидан юқори концентрациялари ўпка тўқимасида (шу жумладан, альвеоляр макрофагларда), бронхлар ва буруннинг ёндош бўшлиқларини шиллиқ қаватларида, терининг яллиғланиш ўчоғидаги экссудатда ҳосил бўлади. Сўлакда ва интерстициал суюқликда препаратнинг юқори концентрациялари эркин ҳолатда аниқланади. Бундан ташқари, препаратнинг юқори концентрациялари қорин бўшлиғи аъзоларида ва перитонеал суюқликда, шунингдек аёлларнинг жинсий аъзоларида аниқланади.

Метаболизми

Кинолокс биотрансформациянинг 2-нчи босқичидан ўтганидан сўнг организмдан буйраклар ва МИЙ орқали, ҳам ўзгармаган ҳолда, ҳам нофаол сульфобирикмалар (М1) ва глюкуронидлар (М2) кўринишида чиқарилади. Кинолокс цитохром Р450 микросомал тизими томонидан биотрансформацияга учрамайди.

Чиқарилиши

Asosiy ma'lumotlar

• Kategoriya
  Antibiotiklar